Робекс порошок д/ин. по 20 мг (флакон + растворитель по 10 мл)

Каждый флакон содержит: рабепразол натрия USP (стерильный) 20 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекция.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакодинамика

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных соединений (замещенные бензимидазолы ингибиторы протонной помпы), которые не проявляют антихолинергических или антагонистических свойств гистаминовых Н2-рецепторов, но подавляют секрецию кислоты желудочного сока путем ингибирования Н +, К + АТФазы желудка на секреторной поверхности париетальная клетка желудка. Поскольку этот фермент рассматривается как кислотный (протонный) насос внутри париетальной клетки, рабепразол был охарактеризован как ИПП желудка. Рабепразол блокирует последний этап секреции кислоты желудочного сока.

В париетальных клетках желудка рабепразол протон и руется, накапливается и превращается в активный сульфенамид. При исследовании in vitro рабепразол химически активируется при pH 1,2 с периодом полураспада 78 секунд. Он ингибирует транспорт кислоты в желудочных пузырьках свиней с периодом полураспада 90 секунд.

Фармакокинетика

После перорального приема 20 мг рабепразола пиковые концентрации рабепразола в плазме (Стах) наблюдаются в диапазоне от 2,0 до 5,0 часов (Ттах). Стах и AUC рабепразола являются линейными в диапазоне пероральныхдоз от 10 мг до 40 мг. При дозировке 10-40 мг каждые 24 часа заметного накопления не происходит; Фармакокинетика рабепразола не изменяется при многократном приеме. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов.

Поглощение и распределение

Абсолютная биодоступность рабепразола I.V. составляет 100%. Рабепразол на 96,3% связан с белки плазмы человека.

Метаболизм

Рабепразол активно метаболизируется. Тиоэфир и сульфон являются основными метаболитами, измеряемыми в плазме крови человека. Эти метаболиты не обладают значительной антисекреторной активностью. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени главным образом CYP450 ЗА (CYP3A) до метаболита сульфона и CYP450 2С19 (CYP2C19) до десметил рабепразола. Метаболит тиоэфира образуется неферментативной за счет восстановления рабепразола. CYP2C19 демонстрирует известный генетический полиморфизм из-за его дефицита в некоторых субпопуляциях (например, 3-5% европеоидов и 17-20% азиатов). Метаболизм рабепразола в этих подгруппах замедлен; поэтому их называют слабыми метаболизатор ралли препарата.

Устранение

После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченного рабепразола примерно 90% препарата выводилось с мочой, в основном в виде тиоэфир карбоновой кислоты; его глюкуронид и метаболиты меркаптановой кислоты. Остаток дозы был выделен с фекалиями. Общее восстановление радиоактивности составило 99,8%. Неизмененный рабепразол не был обнаружен с мочой или фекалии лм.

У 20 здоровых пожилых людей после перорального приема рабепразола 20 мг один раз в день в течение 7 дней значения AUC примерно удвоились, а Стах увеличилась на 60% по сравнению со значениями в параллельной более молодой контрольной группе. Доказательств накопления препарата после приема один раз в сутки не было.

Педиатрия

Фармакокинетика рабепразола у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.

Пол и раса

В анализах с поправкой на массу тела и рост фармакокинетика рабепразола не показала клинически значимых различий между мужчинами и женщинами, в исследованиях, в которых использовались различные формы рабепразола, значения AUCO-бесконечности для здоровых японских мужчин были примерно на 50-60% больше, чем значения, полученные из объединенных данных, полученных от здоровых мужчин в США.

Почечная недостаточность

У 10 пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина: 2), не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетике рабепразола после приема однократной пероральной дозы 20 мг по сравнению с 10 здоровыми добровольцами.

Печеночная недостаточность

В исследовании однократной дозы с участием 10 пациентов с хроническим компенсированным циррозом печени от легкой до умеренной степени тяжести, которым вводили дозу рабепразола 20 мг, AUC0-24 была примерно удвоена, период полувыведения - в 2-3 раза, выше, а общий клиренс умении лся до ме нее чем полов иныпосравнениюсоэначениямиу здоровых мужчи н.

В исследовании множественных доз с участием 12 пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести.

При приеме 20 мг рабепразола один раз в день в течение 8 дней значения AUTO-бесконечности и Стах увеличились примерно на 20% по сравнению со значениями у здоровых субъектов того же возраста и пола. Это увеличение не было статистически значимым. Информация о назначении рабепразола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Последовательная (повышающая) терапия пероральным рабепразолом, например Пациент, ранее принимавший пероральный рабепразол, который по какой-либо причине временно не может принимать пероральные препараты.

Активная язва двенадцатиперстной кишки с кровотечением или сильными эрозиями.

Активная язва желудка с кровотечением или сильными эрозиями.

Кратковременное лечение эрозивного или язвенного ГЭРБ.

Предотвращение аспирации кислоты.

Стресс-индуцированное повреждение слизистой оболочки в отделениях интенсивной терапии.

Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона.

Внутривенное введение рекомендуется только в тех случаях, когда пероральный прием не показан. (Как только станет возможной пероральная терапия, внутривенную терапию следует прекратить.

Рекомендуемая доза - в / в. прием содержимого одного флакона (20 мг рабепразола) один раз в сутки. Парентеральные пути введения, отличные от внутривенного, не рекомендуются.

Для инъекций: содержимое флакона необходимо разбавить 5 мл стерильной воды для инъекций, которую следует вводить медленно в течение 5-15 минут. Настой: для в / в. инфузии восстановленный раствор следует дополнительно разбавить и вводить в виде кратковременной инфузии в течение 15-30 минут.

Разведение: для разведения добавьте 5 /мл стерильной воды для инъекций, чтобы приготовить раствор. После приготовления восстановленный раствор необходимо использовать в течение 4 часов, а неиспользованную часть выбросить. Как и все парентеральные добавки, восстановленный или разбавленный раствор следует исследовать на предмет изменения цвета, выпадения осадка, мутности или утечки. Неиспользованную часть следует выбросить.

• головная боль;
• измененное чувство вкуса;
• насморк и кашель;
• диарея;
• тошнота или рвота;
• необычная усталость и слабость;
• кожная сыпь;
• анорексия.

Опыта больших передозировок рабепразола не было. Было получено семь сообщений о случайной передозировке рабепразола. Максимальная зарегистрированная передозировка составила 80 мг. Не было никаких клинических признаков или симптомов, связанных с какой-либо передозировкой. Пациенты с синдромом Золлингера-Эллисона получали до 120 мг рабепразола один раз день.

Специфический антидот рабепразола неизвестен. Рабепразол сильно связывается с белками и плохо поддается диализу. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к рабепразолу или любому компоненту препарата.

Беременность:

Это лекарство не рекомендуется использовать во время беременности. Доказательства его безопасности для беременных женщин отсутствуют.

Грудное вскармливание:

Это лекарство не рекомендуется для кормящих матерей.

Диарея, связанная с Clostridium difficile

Roneza может быть связан с диареей, связанной с Clostridium difficile, и перед приемом этого лекарства рекомендуется пройти диагностические тесты. Волчанка

Роза может быть связана с волчанкой (системной и кожной). О признаках и симптомах, таких как сильная усталость, болезненные суставы, сыпь и поражения на коже после употребления Roza, следует немедленно сообщить врачу и прекратить использование.

Заболевание печени

Roneza следует назначать с соответствующей корректировкой дозы при заболеваниях печени. О любом заболевании печени следует сообщить врачу перед приемом лекарства.

Переломы костей

Использование высоких доз Roneza в течение длительного времени может увеличить риск переломов костей, особенно у пожилых пациентов и женщин. Такие Добавки, как цитрат кальция и витамин D, следует принимать после консультации с врачом.

Дефицит витамина В-12

Длительное лечение с помощью инъекции Roza может снизить всасывание витамина В12 в организме. Добавки можно принимать после консультации с врачом.

Гипомагниемия

Пациентам, которые, как ожидается, будут проходить длительное лечение, или которые принимают ИПП с такими лекарствами, как дигоксин или препараты, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники могут рассмотреть возможность мониторинга уровня магния до начала лечения И ПП и периодически.

Все наркотики по-разному взаимодействуют от человека к человеку. Вы должны проверить все возможные взаимодействия со своим врачом, прежде чем нач и нать прием любого лекарства.

Препараты, метаболизируемые CYP450

Рабепразол метаболизируется системой ферментов, метаболиэирующих лекарство CYP450. Исследования на здоровых людях показали, что рабепразол не имеет клинически значимых взаимодействий с другими лекарствами, метаболизируемыми системой CYP450, такими как варфарин и теофиллин, принимаемые в виде однократных пероральных доз, диазепам в виде однократного внутривенного введения, доза и фенитоин, вводимый в виде однократного внутри вен но го введения, доза (с дополнительным пероральным дозированием).

Варфарин

Сообщалось об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, одновременно получавших ИПП, включая рабепразол и варварин. Повышение МНО и протромбин и нового времени может привести к аномальному кровотечению и даже смерти.

Циклоспорин

Инкубация in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибировал метаболизм циклоспорина с IC50 62 микромоль, концентрация, которая более чем в 50 раз превышает С max у здоровых добровольцев после 14 дней приема 20 мг рабепразола. Соединения, абсорбция которых зависит от рН желудка

Рабепразол вызывает стойкое подавление секреции кислоты желудочного сока. Взаимодействие с соединениями, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока, может происходить из-за степени подавления кислотности, наблюдаемой при рабепразоле.

Препараты, метаболизм руемые CYP2C19

Вопрос о том, будет ли взаимодействие рабепразола натрия с другими лекарствами, метаболизируемыми CYP2C19, различаться у экстенсивных и слабых метаболи заторов, не изучалось.

Комбинированный приеме кларитромицином

Комбинированный прием рабепразола, амоксициллина и кларитромицина приводил к увеличению плазменных концентраций омепразола и 14- гидрокси кларитромицина.

Метотрексат

Сообщения о клинических случаях, опубликованные популяционные фармакокинетические исследования и ретроспективный анализ показывают, что одновременное применение ИПП и метотрексата (в основном в высоких дозах; см. Информацию о назначении метотрексата] может повышать и продлевать уровни метотрексата и / или его метаболита гидрокси метотрексата в сыворотке крови.

Клоп идо грель

Одновременное назначение рабепразола и клопидогреля здоровым пациентам не имело клинически значимого эффекта на воздействие активного метаболита клопидогреля. При приеме с одобренной дозой рабепразола натрия коррекция дозы клопидогреля не требуется.

Roneza не следует принимать, если в анамнезе есть аллергия на бензимидазолы. Его следует принимать только после консультации с врачом и при соблюдении всех инструкций.

2 года.

Хранить при температуре ниже 25 °С. Защищать от света и влаги.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 20 мг N1 (флаконы) в комплекте с растворителем-вода для инъекций 10 мл N1 (флаконы).

По рецепту.

Affordmed Foundation, Индия.