Афил 20

Активное вещество тадалафил 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, лактопресс, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза ЕР, натрия кроскармеллоза, натрия лаурил сульфат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;

Оболочка: Орадгу©-УЗ32924(гипромеллоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, хинолиновый желтый, сорбиновая кислота, ванилин, пропиленгликоль).

Двояковыпуклые овальные (яйцевидные) таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с гравировкой в цифровом обозначении дозы на одной стороне, и "АРИ."на другой стороне.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстерезы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуазин монофосфата (цГМФ).

Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цПМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течении 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой\зеленый), что объясняется его низким родством в ФДЭб. Кроме того, не наблюдается влияние тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация(Стах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому его можно применять вне зависимости от приема пищи.

Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Средний объем распределения составляет около 63 литров, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма.

В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками в плазме. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% Дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Для всех доз - эректильная дисфункция (нарушения эрекции, импотенция);

Для дозы в 5 мг. - печение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ, аденомы простаты), а также при сочетании ДГПЖ и эректильной дисфункции;

Для дозы 40 мг (2 таблетки по 20 мг); - лечение гипертензии легочной артерии у мужчин и женщин.

Препарат назначается внутрь в виде таблеток.

Применение у мужчин среднего возраста

Рекомендованная доза в начале лечения составляет 10 мг затем переводится на 5 мг или 20 мг в зависимости от реакции пациента.

Принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.

Действие препарата начинается уже через 16 минут после приема таблетки. Максимальная рекомендованная доза составляет одна таблетка в день. Применение у пожилых мужчин.

Специальный подбор дозы не требуется.

Применение у мужчин с нарушенной функцией печени и почек.

Специальный подбор дозы не требуется.

Для лечения доброкачественной гиперплазии аденомы простаты, или сочетания аденомы предстательной железы с эректильной дисфункцией, рекомендуемая доза 5 мг ежедневно в период от 4-х до 26-недель.

При лечении доброкачественной гиперплазии аденомы простаты с применением финастерида 5 мги тадалафила 5 мг рекомендованный курс лечения до 26 недель. Для лечения легочной гипертензии рекомендуемая дозировка 40 мг (2 таблетки) один раз в день. Не рекомендуется разделение дозы на 2 приема.

Со стороны иммунной системы нечасто:реакция гиперчувствительности, редко отёк Квинке.

Со стороны нервной системы часто - головная боль нечасто - головокружение редко - инсульт(включая геморрагический инсульт) - обмороки - транзисторные ишемические атаки - мигрень - судороги - временная амнезия.

Со стороны органа зрения нечасто - ощущение боли в глазах - нечеткость зрения редко нарушение поля зрения - отек век; - гиперемия конъюнктивы; - передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва; - окклюзия сосудов сетчатки.

Со стороны органа слуха и равновесия. нечасто звон в ушах; редко внезапная глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы часто - покраснение лица; нечасто - тахикардия; - артериальная гипертензия гипотония редко - инфаркт миокарда - нестабильная стенокардия; - желудочковая аритмия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения часто - заложенность носа; нечасто - одышка - носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта часто - диспепсия; нечасто - боль в животе; - рвота - тошнота; гастроззофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожных тканей нечасто - сыпь; редко - крапивница - синдром Стивенс-Джонсона; - эксфолиативный дерматит - гипергидроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата часто - боль в спине - миалгия - боли в конечностях.

Со стороны почек и мочевыводящих путей нечасто - гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы нечасто - длительная эрекция; редко - приапизм; - кровоизлияние в половой член - гематоспермия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто - боль в груди; - периферические отеки - усталость; редко - отек лица; - внезапная сердечная смерть.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• в случае приемов препарата, содержащие любые органические нитраты;
• возраст до 18 лет;
• группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому тадалафил противопоказан для них;
• пациенты, перенесшие инфаркт миокарда за последние 90 дней;
• нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая при половом акте;
• пациенты со средней или тяжелой формой сердечной недостаточности;
• неконтролируемая аритмия, гипотензия, неконтролируемая артериальная гипертензия;
• пациенты, перенесшие инсульт за последние 6 месяцев.

Симптомы при однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мги пациентам с эректильной дисфункцией - многократно выше, нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз.

Лечение:гемодиализ способствует ликвидации тадалафила незначительно.

Сексуальная активность имеет риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции не стоит проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность нежелательна.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму или у пациентов с анатомической деформацией полового члена Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной ‘дисфункции.

Для диагностики эректильной дисфункции необходимо определить потенциальные первопричины, прежде чем начинать медикаментозное лечение.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.

До начала лечения тадалафилом для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует провести обследование, чтобы исключить наличие рака предстательной железы.

При беременности и кормлении

Исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было. Исследования на животных по беременности, эмбриональному\фетальному развитию, родам и послеродовому периоду не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на развитие плода.

Не рекомендуется использовать в период лактации. Нет информации о попадании тадалафила в грудное молоко.

Известно что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому использование препарата на фоне применения нитратов противопоказано. Препарат не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает сучастием изофермента цитохром Р450.

Также тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты СУРЗА4, СУРТА2, СУР2О6, СУР2ЕЛ, СУР2ЕЗ/. Таданафил не оказывает влияния на варфарин и не оказывает влияние на его действие в отношении протромбинового времени Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого атецилсалициловой кислотой.

Тадалафил не проявляет клинически важного взаимодействия с основными классами антигипертензивных средств.

При одновременном приеме антацида и тадалафила уменьшается скорость всасывания последнего, но без изменений его АС.

При использовании тадалафила было отмечено что происходит увеличение пероральной доступности этинил эстрадиола. Аналогичный рост может наблюдаться при пероральном приеме тербуталина.

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг N8 (2х4); 5 мг N28 (2х14); 10 мг N4 (1х4); N12 (3х4); 20 мг N2 (2х1); N4 (1х4); N12 (3х4) (упаковки контурные ячейковые).

NOBEL PHARMSANOAT, ИП OOO. Узбекистан.