Амлокс

1 таблетка содержит:

действующее вещество: амлодипина бесилат БФ (эквивалентно амлодипину) - 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, ПВП К-30, магния стеарат, тальк, метиленхлорид краситель-титана диоксид.

Круглые плоские таблетки без оболочки с риской с одной стороны, белого цвета.

Таблетки.

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТХ: C08CA01.

Антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ независимо от приема пищи. Абсорбция составляет около 90%, биодоступность-60-65%. Стах при пероральном приеме достигается через 6-12 ч.

Связь с белками плазмы-90-97%. Объем распределения около 21 л /кг. При постоянном приеме постоянная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней.

Большая часть (90%) биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “ первого прохождения” через печень. Т1/2 в среднем-35 ч. Общий клиренс-500 мл/мин. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией-48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности-до 60 ч, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек-не изменяется.

При гемодиализе не удаляется. Выводится почками-60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник- 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные сосуды (артерии и артериолы), в т.ч. в ишемизированных участках. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту обеспечивает плавное снижение АД.

Гипертоническая болезнь (моно-и комплексная терапия), стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.

Внутрь, 1 раз в сутки, начальная доза-5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно, при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2,5-5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии -5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии -10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального - 5 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость; редко-астения, изменение настроения, зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение.

Со стороны респираторной системы: редко-одышка.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко-диспепсия, гиперплазия десен, очень редко-изменение уровня печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, редко-увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко-артралгия, миалгия (при длительном применении).

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, редко-сыпь, кожный зуд, мультиформная эритема.

Прочие: редко-гинекомастия.

Гиперувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), детский возраст.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, длительное и выраженное снижение АД.

Лечение: промывание желудка, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Несмотря на отсутствие синдрома “ отмены” , перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

С осторожностью назначают при нарушении функции печени.

С осторожностью назначают при нарушении функции печени.

Беременность и период лактации

Возможно только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения в период беременности и кормления грудью не установлена).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности

Не влияет.

Совместим с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, НПВС, антибиотиками, пероральными противодиабетическими препаратами.

Таблетки 5 мг, 10 мг N30 (3x10) (блистеры).

Хранить при температуре до 25 °С.

2 года.

По рецепту.

Oxford Laboratories Pvt. Ltd. Индия.