Бевласин

1 таблетка содержит:

активное вещество: солифенацина сукцината - 5,0 мг (эквив. 3,8 мг солифенацина);

вспомогательные вещества лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, Opadry Yellow 03F12967, очищенная вода.

Желтые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Спазмолитическое средство (м-холинолитик). Код АТХ: G04BD08.

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м холинорецепторов, преимущественно подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения.

Максимальный эффект может наблюдаться через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

После приема внутрь Стах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Так не зависит от дозы.

Стаи AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность 90%. Прием пищи не влияет на Стих и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л.

Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с 1-кислым гликопротеином, составляет около 98%. Солифенации активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом СҮРЗА4.

Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный Тие составляет 4568 ч.

После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацива были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активныя (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (№-глюкуронид. №-оксид и 48-гидрокси-№-оксид солифенацина). После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенадина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде №-оксидного метаболита, 9% в виде 48-гидрокси-№-оксида солифенацина и 8% в виде 48-гидрокси метаболита (активный метаболит).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Стани AUC

солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 530 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше увеличение Спак составляет около 30%, AUC - более 100% и Тие более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд Пью) величина Стих не меняется, AUC увеличивается на 60%, то увеличивается в 2 раза.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Принимают внутрь.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым старше 18 лет, в т.ч. пациентам пожилого возраста 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Наиболее часто сухость во рту (11% при дозе 5 мг/сут, 22% при дозе 10 мг/сут, 4% плацебо).

Со стороны пищеварительной системы:

• часто запор, тошнота, диспепсия, боль в животе;
• нечасто гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки;
• редко кишечная непроходимость, копростаз;
• очень редко рвота, снижение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы:

• нечасто инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания;
• редко задержка мочеиспускания;
• очень редко почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС:

• нечасто сонливость, дисплазия (нарушение вкуса);
• очень редко головокружение, головная боль.

Со стороны органа зрения:

• часто нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации);
• нечасто сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто сухость полости носа.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• нечасто сухость кожи;
• очень редко многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Прочие: нечасто усталость, отеки нижних конечностей; нельзя исключить удлинение интервала QT и нарушений сердечного ритма типа «пируэт», нарушениях функции печени с повышением активности АЛТ, АСТ, ГГТ, случаи гиперкалиемии, аллергические реакции.

• задержка мочеиспускания;
• тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
• myasthenia gravis;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами СҮРЗА4 (например кетоконазолом);
• проведение гемодиализа; детский возраст, повышенная чувствительность солифенацину.

Симптомы: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

• при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) физостигмин или карбахол;
• при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;
• при респираторной недостаточности искусственное дыхание;
• при тахикардии бета-адреноблокаторы при задержке мочеиспускания катетеризация;
• при мидриазе закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

С осторожностью: клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря с риском задержки мочи; желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке); риск пониженной моторики ЖКТ; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), умеренная печеночная недостаточность (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг); одновременный прием сильных ингибиторов изофермента СҮРЗА4, например, кетоконазола, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс, одновременный прием с лекарственными препаратами (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит, периферическая невропатия; с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала ОТ и гипокалиемия (наблюдалось пролонгирование интервала ОТ и нарушения сердечного типа «пируэт»).

Прежде чем начать лечение солифенацином, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.

Беременность и период лактации

С осторожностью применять при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Солифенации, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может

отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты должны соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.

Солифенации может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда. Солифенации метаболизируется СУРЗА4.

Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора СҮРЗА4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/сут трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов СҮРЗА4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Одновременное применение солифенацина и ингибитора СҮРЗА4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью.

Поскольку солифенацин метаболизируется СУРЗА4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами СҮРЗА4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами СҮРЗА4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

10 таблеток в алюминиевом блистере. 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Iko llaç Sanayi Ve Ticaret A.Ş. Veysel Karani Mah. Çolakoğlu Sok.

No: 10/34885 Sancaktepe/Istanbul.

Phone: (0216) 564 80 00, Fax: (0216) 564 80 99.