Бринзокс Т

1 мл суспензии содержит:

активные вещества: бринзоламид 10,500 мг, тимолола малеат 6,834 мг (эквивалентно 5,0 мг тимолола);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, тилоксапол, карбомера гомополимер тип-В (Карбомер 974 Р), маннитол, динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Суспензия водная белого или почти белого цвета.

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-блокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами. Код АТХ: S01ED51.

• повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы;
• внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов при недостаточной эффективности монотерапии препаратами для снижения ВГД.

Режим дозирования

Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста

При замене другого препарата для лечения глаукомы глазными каплями бринзоламид/тимолол, необходимо прекратить применение заменяемого препарата и начать применение препарата бринзоламид/тимолол на следующий день.

Встряхнуть флакон перед употреблением!

Если фиксирующее кольцо для контроля первого вскрытия ослаблено после снятия колпачка, необходимо удалить его перед использованием препарата.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, для того чтобы избежать загрязнения содержимого флакона. После применения держите флакон плотно закрытым.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями минимум 5 минут.

Метод и путь введения

Для применения в офтальмологии.

Препарат бринзоламид/тимолол закапывают в коньюнктивальный мешок по 1 капле 2 раз в день в пораженный глаз (глаза), в одно и то же время.

После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век на 2 минуты. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций.

Частота применения с указанием времени приема

Не применимо

Длительность лечения

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Не известно о случаях передозировки данным препаратом. При попадании в глаз(а) лишнего количества препарата следует промыть глаз(а) обильным количеством теплой воды. При передозировке препаратом бринзоламид/тимолол лечение должно быть симптоматическим.

При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы.

При случайном приеме внутрь, симптомы передозировки от бета-блокаторов могут включать в себя брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

Лечение: Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови. Тимолол не диализируется.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если доза была пропущена, то лечение должно быть продолжено со следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать 2 капли в день в пораженный глаз (глаза).

Указание на наличие риска симптомов отмены.

Не применимо

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу.

Следующие нежелательные реакции могут быть классифицированы в соответствии со следующими обозначениями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1,000 до <1/100), редко (≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), или неизвестно (не может быть оценен по имеющимся данным). В пределах каждой частотной группировки нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьёзности.

Местные

Часто: точечный кератит1, помутнение зрения1, боль в глазах1, раздражение глаз1.

Нечасто: кератит1,2,3, сухость в глазах1, окраска роговицы витальными красителями1, выделения из глаз1, зуд в глазах1, ощущение инородного тела в глазу1, гиперемия глаз1, гиперемия конъюнктивы1

Редко:

• эрозия роговицы1;
• опалесценция влаги передней камеры1;
• фотофобия1;
• повышенное слезотечение1;
• гиперемия склеры1;
• эритема века1;
• образование корок на краю века1.

Неизвестно:

• увеличение соотношения диаметра экскавации к диску зрительного нерва3, отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационной операции2;
• кератопатия3, дефект эпителия роговицы3, повреждение эпителия роговицы глаза3, повышение внутриглазного давления3, глазной налет3, пятна на роговице3, отек роговицы3, понижение чувствительности роговицы2, конъюнктивит3, воспаление мейбомиевых желёз3, диплопия2,3, блики3, фотопсия3, снижение остроты зрения3, нарушение зрения1, птеригиум3, дискомфорт в глазах3, сухой кератоконъюнктивит3;
• гипестезия глаза3, пигментация склеры3, субконъюнктивальная киста3, нарушение зрения3, отек глаза3, аллергическая реакция3, мадароз3, повреждение век3, отек век1, птоз2.

Системные

Часто:

• дисгевзия1;
• снижение частоты сердечных сокращений1.

Нечасто:

• понижение количества лейкоцитов в крови1;
• понижение артериального давления1;
• кашель1;
• гематурия1;
• чувство общего недомогания1,3;
• повышение уровня калия в крови1;
• повышение содержания лактатдегидрогеназы в крови1.

Редко:

• бессоница1;
• боль в ротоглотке1;
• ринорея1.

Неизвестно:

• назофарингит3, фарингит3, синусит3, ринит3;
• понижение количества эритроцитов в крови3;
• повышение уровня хлоридов в крови3;
• анафилаксия2, анафилактический шок1, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек2, локализованная или генерализованная сыпь2, гиперчувствительность1, крапивница2, зуд2
• гипогликемия2;
• депрессия1, потеря памяти2, апатия3, подавленное состояние3, снижение полового влечения3, ночные кошмары2,3, нервозность3;
• церебральная ишемия2, острое нарушение мозгового кровообращения2, обморок2, усиление признаков и симптомов миастении гравис2, сонливость3, нарушение координации движений3, амнезия3, ухудшение памяти3, парестезия3, тремор3, гипестезия3, агевзия3, головокружение1, головная боль1;
• вертиго3, звон в ушах3;
• остановка сердечной деятельности2, сердечная недостаточность2, застойная сердечная недостаточность2, атриовентрикулярная блокада2, кардиореспираторный дистресс3, стенокардия3, брадикардия2,3, нарушение ЧСС3, аритмия2,3, ощущение учащенного сердцебиения2,3, тахикардия3, боль в груди2, отек2;
• гипотония2, гипертония3, повышение артериального давления1, феномен Рейно2, холодные руки и ноги2;
• бронхоспазм2 (преимущественно у пациентов с предшествующим бронхоспастическим синдромом), одышка1, астма3, носовое кровотечение1, гиперреактивность бронхов3, раздражение горла3, заложенность носа3, заложенность верхних дыхательных путей3, постназальный синдром3, чихание3, сухость в носу3;
• рвота2,3, боль в верхней части живота1, боль в области живота2, диарея1, сухость во рту1, тошнота1, эзофагит3, диспепсия2,3, дискомфорт в животе3, увеличение перистальтики кишечника3, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта3, оральная гипестезия3, оральная гипестезия3, метеоризм3;
• отклонения показателей функции печени3;
• крапивница3, макуло-папулезная сыпь3, генерализованный зуд3, уплотнение кожи3, дерматит3, алопеция1, псориаформная сыпь или обострение псориаза2, сыпь1, эритема1;
• боль в области почек3, поллакиурия3;
• эректильная дисфункция3, половая дисфункция2, снижение либидо2;
• дискомфорт в груди1, боль3, усталость1, астения2,3, дискомфорт в области грудной клетки3, ощущение тревоги3, раздражительность3, периферический отёк3, остаток лекарственного средства3.

1 - побочные реакции, наблюдаемые на фоне применения препарата бринзоламид/тимолол

2- побочные реакции, наблюдаемые на фоне монотерапии тимололом

3 - побочные реакции, наблюдаемые на фоне монотерапии бринзоламидом

• повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам;
• повышенная чувствительность к другим бета-блокаторам;
• повышенная чувствительность к сульфонамидам;
• реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальная астма в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелой степени;
• синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, сино-атриальный блок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, не контролируемая с помощью искусственного водителя ритма, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
• аллергический ринит тяжелой степени;
• гиперхлоремический ацидоз;
• почечная недостаточность тяжелой степени.

Специальных исследований по взаимодействию препарата бринзоламид/тимолол с другими препаратами не проводилось.

Бринзоламид/тимолол содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Необходимо учитывать возможное взаимодействие при назначении препарата бринзоламид/тимолол.

Существует возможность аддитивного действия на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы перорально и бринзоламид в виде глазных капель. Не рекомендуется одновременное применение глазных капель, содержащих бринзоламид, и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Предполагается, что препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, ингибируют метаболизм бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Существует вероятность аддитивного эффекта, что может привести к гипотензию и/или выраженной брадикардии, при офтальмологическом применении бета-блокатора совместно с пероральным применением блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков или гуанетидина.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять ответ на адреналин, применяющийся для купирования анафилактических реакций. Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.

Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении данного препарата с клонидином.

Сообщается о случаях усиления системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

При одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов с адреналином (эпинефрином) иногда отмечались случаи мидриаза.

Влияние на внутриглазное давление или известные последствия системной бета-блокады могут быть усилены при применении препарата бринзоламид/тимолол пациентами, уже принимающими системные бета-блокаторы. Рекомендуется внимательно отслеживать реакцию данных пациентов. Использование двух местных бета-блокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Системные эффекты

Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Ввиду содержания тимолола, являющегося бета-блокатором, существует вероятность возникновения побочных реакций со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, присущих системным бета-блокаторам. Частота развития системных нежелательных явлений после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении. Для уменьшения системного воздействия смотрите раздел «Способ применения и дозы».

Реакции гиперчувствительности общие для всех производных сульфонамидов могут возникнуть у пациентов, получающих препарат бринзоламид/тимолол, так как препарат всасывается системно. При проявлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности, необходимо прекратить использование препарата.

Сердечные заболевания

У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как коронарная болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией, терапию бета-блокаторами следует применять с осторожностью. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании терапии на основе других действующих веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо вести наблюдение для выявления признаков ухудшения состояния и развития нежелательных реакций. В связи с отрицательным влиянием на время проведения возбуждения, использование бета-блокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени требует осторожности.

Сосудистые заболевания

Пациентам с тяжелыми нарушениями/заболеваниями периферического кровообращения (т.е. с тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат назначают с осторожностью.

Гипертиреоз

Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Бета-адренергические блокирующие лекарственные препараты усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Болезни органов дыхания

Респираторные реакции, включая смерть из-за бронхоспазма были выявлены у пациентов, имеющих в анамнезе астму, после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат бринзоламид/тимолол следует применять с осторожностью пациентам со слабой/ умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Гипогликемия/сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Нарушения кислотно-щелочного баланса

Препарат бринзоламид/тимолол содержит бринзоламид, являющийся сульфонамидом. Аналогичные типы побочных эффектов, которые свойственны сульфонамидам могут возникнуть при офтальмологическом местном применении. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим риск почечной недостаточности, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности, препарат следует отменить.

Концентрация внимания

Пероральный приём ингибиторов карбоангидраз может отрицательно влиять на способность выполнять работу, требующую концентрации внимания и/или физическую координацию. Препарат бринзоламид/тимолол всасывается системно и, следовательно, может оказать влияние при офтальмологическом местном применении.

Анафилактические реакции

Принимая бета-блокаторы, пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены в анамнезе, могут быть более устойчивыми к повторному введению таких аллергенов и не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения анафилактических реакций.

Хориоидальная отслойка

Были выявлены случаи хориоидальной отслойки при применении терапии, подавляющей образование водянистой влаги (например, такими препаратами, как тимолол, ацетазоламид) после фильтрационной операции.

Хирургическая анестезия

Офтальмологические формы бета-адреноблокаторов могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. Перед проведением оперативного вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.

Сопутствующая терапия

Действие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться при назначении тимолола пациентам, уже получающим другие бета-адреноблокаторы. Необходимо тщательно контролировать реакции у таких пациентов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов или двух ингибиторов карбоангидразы для местного применения не рекомендуется.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы перорально и препарат бринзоламид/тимолол.

Совместное назначение препарата бринзоламид/тимолол и перорального ингибитора карбоангидразы не было изучено и не рекомендуется.

Офтальмологическое воздействие

Данные по применению препарата бринзоламид/тимолол у пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой ограничены. Следует проявлять осторожность при лечении таких пациентов и рекомендуется вести тщательный мониторинг внутриглазного давления. Применение данного лекарственного препарата у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучено и не рекомендуется. Офтальмологические бета-адреноблокаторы, могут вызывать сухость глаз. Необходимо с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями роговицы.

Возможное влияние бринзоламида на эндотелиальную функцию роговицы не была исследована у пациентов с дефектом роговицы (особенно у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). А именно, пациенты носящие контактные линзы, не были изучены, вследствие чего рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов при применении бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на гидратацию роговицы.

Это может привести к декомпенсации роговицы и отёку, и ношение контактных линз может повысить риск для роговицы. Рекомендуется тщательный мониторинг за пациентами с дефектом роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Препарат бринзоламид/тимолол может быть использован при ношении контактных линз при тщательном мониторинге.

Бензалкония хлорид

Препарат бринзоламид/тимолол содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, и как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентам следует удалить контактные линзы перед применением препарата и подождать 15 минут после закапывания прежде чем снова их надеть.

Было выявлено, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, при частом или длительном применении необходим тщательный мониторинг.

Печеночная недостаточность

Препарат бринзоламид/тимолол следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой печёночной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата бринзоламид/тимолол при применении у пациентов младше 18 лет не была установлена, вследствие этого не рекомендуется использование препарата до достижения 18 лет.

Беременность и лактация

Адекватных данных об использовании офтальмологического бринзоламида и тимолола у беременных женщин нет. Препарат бринзоламид/тимолол нельзя использовать во время беременности, если в этом нет явной необходимости. Для уменьшения системного воздействия см. раздел «Рекомендации по применению».

Неизвестно, выделяется ли офтальмологический бринзоламид в грудное молоко. Доклинические исследования показали, что после перорального применения бринзоламид выводится с молоком.

Бета-блокаторы выводятся с молоком. Однако при применении тимолола в форме глазных капель в терапевтических дозах маловероятно, чтобы в грудном молоке содержалось достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать клинические симптомы бета-блокады у младенца.

Риск для ребенка при грудном вскармливании исключать нельзя. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отмены лечения препаратом бринзоламид/тимолол с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные расстройства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае пациент должен подождать до восстановления ясности зрения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

По 5 мл препарата помещают в непрозрачный флакон из полиэтилена низкой плотности вместимостью 5 мл, с прозрачным соплом (дозирующей пробкой) с крышкой из полиэтилена высокой плотности.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года.

Период применения после вскрытия флакона не более 4 недель.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше +30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Аджанта Фарма Лимитед, Мумбай, 400067, Индия, Тел.: 91-22-66061000, e-mail: info@ajantapharma.com.