Эзо 40

1 таблетка, пролонгированного действия, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

активное вещество: эзомепразола магния тригидрат, эквивалентный эзомепразола - 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, карбонат натрия безводный, гидроксипропионовая целлюлоза, этанол, коллидон CL-M (Кросповидон тип В), стеарат магния, красители: оксид железа красный и диоксид титана.

Таблетки коричнево-красного цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с гладкой поверхностью.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенное средство (ингибитор Н+К+АТФазы). Код АТХ: A02BC05.

Фармакодинамика

Таблетки эзомепразола магния пролонгированного действия содержат эзомепразол - S-изомер омепразола. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому назначается перорально в виде гранул, спрессованных в таблетки с кишечнорастворимой оболочкой. Эзомепразол аккумулируется в кислотной среде париетальных клеток после абсорбции, где он приобретает активную форму. Активный сульфамид связывается с H, K-аденозинтрифосфатаза (протонная помпа) и блокирует конечную стадию в образовании кислоты, таким образом, уменьшая кислотность желудка. Эзомепразол эффективен при ингибировании как основной кислотной секреции, так и стимулированной.

Фармакокинетика

Абсорбция и распространение

При абсорбции эзомепразола в здоровом организме пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Соматическая биодоступность составляет 64% после однократного приема дозы 40 мг и 89% после многократного приема дозы 40 мг 1 раз в день в течении 5 дней. Объем распространения в гомеостазе здорового организма составляет 0,22 л/кг масса тела. Эзомепразол на 97% связывается с протеином и сохраняет стабильность в организме с незначительными инверсиями к другим изомерам.

Прием пищи замедляет и уменьшает абсорбцию эзомепразола, хотя это в незначительной степени влияет на эффективность препарата при желудочной кислотности.

Метаболизм

Эзомепразол полностью метаболизируется цитохромной системой Р-450, большей частью в печени (через ферменты CYP 2C19 и CYP 3A4). Основные метаболиты эзомепразола (гидрокси и дезметил метаболиты) не влияют на секрецию желудочной кислоты. Фермент CYP 2C19, который вовлечен в метаболизм всех протонно-помповых ингибиторов, является полиморфным. Около 3% представителей европеоидной расы и 15-20% азиатской расы имеют недостаток CYP 2C19 и являются так называемыми «слабыми метаболизаторами». При устойчивом состоянии (40 мг в течении 5 дней), соотношение AUC у слабых метаболизаторов к AUC остального населения составляет 2:1. Нет необходимости корректировать режим дозирования эзомепразола магния, основываясь на статусе CYP 2C19.

Выведение

Около 80% эзомепразола при пероральном приёме выделяются в виде метаболитов с мочой, остальное количество - с калом. Менее 1% исходного лекарственного вещества обнаружено в моче. Выведение с мочой и калом составляет 92% и 96% соответственно через 48 часов после однократного перорального приема.

Таблетки эзомепразола магния пролонгированного действия назначаются для лечения заболеваний, при которых необходимо уменьшение секреции желудочной кислоты, такие как: рефлюксный эзофагит, симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (например, изжога или отрыжка).

Таблетки эзомепразола магния пролонгированного действия в сочетании с кларитромицином и амоксициллином назначаются для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, а также профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Таблетки принимаются перорально с достаточным количеством воды. Нельзя использовать другие жидкости, т.к. кишечнорастворимая оболочка таблеток может быть разрушена.

Лечение заболеваний, при которых необходимо уменьшение секреции желудочной кислоты

Рефлюксный эзофагит

Рекомендуемая взрослая доза при рефлюксном эзофагите составляет 40 мг таблеток эзомепрозола магния пролонгированного действия, 1 раз в день в течение 4-8 недель до выздоровления.

Эрозивный эзофагит

Для долгосрочного лечения пациентов при эрозивном эзофагитом, которые перенесли терапию по снижению кислотности, рекомендуемая взрослая доза составляет 20 мг таблеток эзомепразола магния пролонгированного действия, 1 раз в день.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Для пациентов с изжогой и/или кислотной отрыжкой без эзофагита рекомендуемая взрослая доза составляет 20 мг таблеток эзомепразола магния пролонгированного действия, 1 раз в день в течение 2-4 недель. Если через 4 недели лечения не наблюдается улучшение симптомов, следует провести дополнительное обследование.

Язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori

Рекомендуется приём таблеток эзомепразола магния пролонгированного действия 20 мг, амоксицилина 1000 мг и кларитромицина 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней, что уменьшает риск повторного возникновения язвы двенадцатиперстной кишки.

Таблетки эзомепразола магния пролонгированного действия имеют хорошую переносимость.

Большинство побочных эффектов являются лёгкими и быстро проходящими. Информация о побочных эффектах была получена в ходе клинических испытаний с участием 6808 пациентов и дополнительно 1198 пациентов в фазе 1 исследования.

Среди побочных явлений, проявившихся с частотой менее 1% при клинических исследованиях, при приёме таблеток эзомепразола магния пролонгированного действия отмечались головная боль, диарея, метеоризм, абдоминальная боль, тошнота, рвота, головокружение и сухость во рту.

Гиперчувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другими компонентами этого препарата.

При комбинированном лечении необходимо принимать во внимание противопоказания к амоксициллину и кларитромицину.

Нет доступной информации по действию высоких доз на человека, кроме приема однократной дозы 80 мг таблеток эзомепразола магния пролонгированного действия, которая не дала осложнений. Специфического антидота не существует. Эзомепразол в большой степени связывается с белком плазмы и таким образом легко поддается диализу.

Лечение должно быть симптоматическим. Максимальная не смертельная пероральная доза для крыс обоего пола составляем 240-480 мг/кг.

При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, значительная беспричинная потеря веса, повторная рвота, дисфагия, гематемезис и мелена) и/или при подозрении или наличии язвы желудка, необходимо исключить злокачественное развитие болезни, т.к. лечение облегчает симптомы и препятствует своевременному обнаружению опухоли.

Дети

Безопасность и эффективность таблеток эзомепразола магния пролонгированного действия у детей не установлена.

Беременность и период лактации

Безопасность таблеток эзомепразола магния пролонгированного действия при беременности не установлена. Прием таблеток эзомепразола магния пролонгированного действия не рекомендуется назначать при беременности, если польза не превышает потенциальный риск.

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, т.к. исследований с участием кормящих женщин не проводилось. Поэтому не следует назначать таблетки эзомепразола магния пролонгированного действия во время кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Эзомепразол магния метаболизируется цитохромной системой Р-450 (CYP), в основном в печени через CYP 2C19 и CYP 3A4. Не существует клинически значимых взаимодействий между омепразолом и диазепамом, фенитоином, варфарином, хинидином или цизапридом.

Диазепам, варфарин и фенитоин

Диазепам

Одновременный прием с таблетками эзомепразола магния пролонгированного действия (30 мг 1 раз в день в течении 5 дней) на 45% уменьшает клиренс диазепама у здоровых волонтеров мужского пола. Подобных исследований с участием женщин не проводилось. Повышенный уровень диазепама наблюдался после около 12 часов после приема, когда уровень диазепама в плазме был ниже терапевтического. Таким образом, данное взаимодействие препаратов не имеет клинической значимости.

Варфарин

Одновременный прием с таблетками эзомепразола магния пролонгированного действия (40 мг 1 раз в день в течении 3 недель) с варфарином как у мужчин, так и женщин увеличил концентрацию в плазме R- варфарина (слабого энантиомера) на 13%, в то время как концентрация S-варфарина осталась неизменной. Время коагуляции было постоянным на протяжении всего периода исследования. Не было замечено клинически значимых взаимодействий.

Фенитоин

Одновременный прием с таблетками эзомепразола магния пролонгированного действия (40 мг 1 раз в день в течении 2 недель) у мужчин и женщин с эпилепсией, устойчивой к фенитоину, на 13% увеличил концентрацию в плазме фенитоина, однако, это взаимодействие не имеет клинической значимости и не требует уменьшения дозировки; также не было замечено увеличения побочных эффектов.

По 10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Ind - Swift Limited»

Global Business Unit

Jawaharpur, Off NH 21,

Derabassi, Dist. Mohali,

Punjab. Pin - 140 507, Индия.