Гастропан

1 флакон содержит:

активное вещество: пантопразол натрия (сесквигидрат), эквивалентный пантопразолу - 40 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, ЭДТА динатрия эдетат, вода для инъекций.

От белого до почти белого цвета порошок.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Противоязвенное средство (ингибитор протонной помпы). Код АТХ: А02BC02.

Фармакодинамика

Пантопразол замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент Н+-К+-АТФазу, т.е. блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Терапевтический эффект пантопразола достигается у большинства пациентов в течение 2 недель лечения. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами На-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаковый.

Фармакокинетика

Общая фармакокинетика

Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг, кинетика плазмы пантопразола является линейной, как после приема внутрь, так и внутривенного введения.

Распределение

Связывание с плазменным белком сыворотки составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Биотрансформация

Вещество почти исключительно метаболизируется в печени. Основной метаболический путь представляет собой деметилирование с СҮP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; другой метаболический путь включает в себя окисление с СҮРЗА4.

Выведение

Период полувыведения в конечной фазе составляет 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Сообщалось о нескольких пациентах с задержкой выведения. Из-за специфической связи пантопразола с протонными помпами париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с более длительным временем действия (ингибированием секреции соляной кислоты).

Большая часть метаболитов пантопразола выводится почками (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом, как в сыворотке, так и в моче, является десметилпантопразол, который конъюгируют с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) ненамного дольше, чем у пантопразола.

Особые группы населения

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на диализе) снижение дозировки не требуется. Как и у здоровых субъектов, период полувыведения пантопразола является коротким. Только очень небольшое количество пантопразола подвергается диализу. Хотя основной метаболит имеет умеренно замедленный период полувыведения (2-3 ч), скорость выведение остается так же быстрой, следовательно, отсутствует кумуляция.

Нарушение функции печени

Несмотря на то, что у пациентов с циррозом печени (классы А и В,) период полувыведения увеличились в диапазоне от 7 до 9 ч, а значения площади под кривой (AUC) от 5-7, максимальная концентрация в сыворотке увеличилась всего лишь незначительно, на 1,5 по сравнению со здоровыми субъектами.

Незначительное увеличение показателей AUC и Смах у пожилых добровольцев по сравнению с более молодыми, также не имеют клинической значимости.

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение и профилактика; эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией;
• лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Препарат следует вводить в/в лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата пантопразол таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. сенажные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена.

В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности.

При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза/сутки достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 часа у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг/сутки. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Не использовать другие растворители.

Введение препарата следует производить в течение 2-15 мин.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

При применении препарата в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто наблюдается тромбофлебит в месте введения препарата; примерно в 1% случаев диарея и головная боль.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, очень редко - агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - дисгенезия.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны психики: нечасто - нарушение сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств), частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), и также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.

Со стороны коски и подкожных тканей: нечасто - экзантема сыпь, зуд: частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).

Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия.

Общие реакции: нечасто - слабость, утомляемость и недомогание; редко- повышение температуры тела, периферические отеки.

Местные реакции: часто - тромбофлебит в месте введения.

• повышенная чувствительность к пантопразолу или вспомогательным компонентам препарата;
• диспепсия невротического генеза;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12) (особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии).

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 минут переносились хорошо.

Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

• значимая непреднамеренная потеря массы тела;
• периодическия рноти;
• расстройство глотания;
• анемия, мелена.

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение препаратом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Дети

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными

средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Одновременное применение препарата может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).

Препарат может быть назначен без риска нежелательного лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета- адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), метронидазол; пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел H этинилострадиол; пациентам, принимающим ППВС (диклофенак, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола); пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Лиофилизированный порошок стеклянном флаконе янтарного цвета, укупоренный пробкой, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый предохранительной пластмассовой крышкой. Один флакон упакован вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную упаковку.

Хранить в сухом, и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Health Biotech Ltd»

Nalagarh Road, Baddi - 173205, Distt, Solan (HP), Индия.