Генезис-МR

1 таблетка содержит:

активное вещество: гликлазид 30 мг или 60 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, коллоидный диоксид кремния, мальтодекстрин, вода очищенная, гипромеллоза, стеарат магния.

Генезис-MR 30 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с гравировкой на одной стороне «N», и на другой стороне «12».

Генезис-MR 60 мг: таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, с рисками на обеих сторонах, на одной стороне «N11» и без надписи на другой стороне.

Таблетки с модифицированным высвобождением (MR).

Противодиабетическое средство (пероральное). Код АТХ: A10BB09.

Гликлазид - это гипогликемическое противодиабетическое активное вещество из группы сульфонилмочевины II поколения для перорального приема, отличающееся от прочих аналогичных соединений азот(N)‑содержащим гетероциклическим кольцом с эндоциклической связью.

Генезис-MR снижает уровень глюкозы в крови стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение секреции инсулина и секреции С-пептида после приема пищи сохраняется после двух лет лечения.

Генезис-MR повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Помимо этих метаболических свойств Генезис-MR имеет гемоваскулярные и антиатерогенные свойства. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза.

Фармакодинамика

Воздействие на высвобождение инсулина:

При диабете 2-го типа Генезис-MR восстанавливает первый пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу (постпрандиальный пик) секреции инсулина. Генезис-MR уменьшает промежуток времени от момента приёма пищи до начала секреции инсулина. В ответ на стимуляцию, индуцированную приемом пищи или глюкозы, наблюдается значительное усиление ответа инсулина.

Гемоваскулярные свойства:

Генезис-MR сокращает микротромбоз посредством двух механизмов, которые могут быть связаны с осложнениями диабета:

• частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов при сокращении маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2);
• воздействие на фибринолитическую активность эндотелия сосудов при повышении активности тПА (тканевого активатора плазминогена).

Антиатерогенные свойства:

Генезис-MR снижает концентрацию в крови общего холестерина и липопротеина низкой плотности, повышает концентрацию липопротеина высокой плотности, а также уменьшает количество свободных радикалов.

Генезис-MR улучшает микроциркуляцию. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения Генезиса-MR отмечается достоверное снижение протеинурии.

Фармакокинетика

Абсорбция

Таблетки с модифицированным высвобождением Генезис-MR после приёма внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на скорость или степень всасывания. Уровни вещества в плазме в течение первых часов прогрессивно увеличиваются, достигают максимума через 6 часов и сохраняются до двенадцатого часа после приёма Генезиса-MR.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%. Объем распределения составляет около 30 литров.

После одного приема таблетки с модифицированным высвобождением Генезиса-MR 60 мг в день эффективные концентрации гликлазида в плазме поддерживаются в течение 24 часов.

Метаболизм

Генезис-MR в основном метаболизируется в печени. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

Выведение

Период полувыведения Генезиса-MR колеблется между 12 и 20 часами. Генезис-MR выводится из организма с мочой; менее 1% вещества выводится с мочой в неизменном виде.

Линейность/нелинейность

Между введенной дозой вплоть до 120 мг и площадью под кривой концентрации по времени наблюдается линейное соотношение.

Отдельные категории популяции

Пожилые пациенты. Клинически значимых изменений фармакокинетических параметров у пожилых пациентов не наблюдалось.

• Сахарный диабет II‑го типа у взрослых, когда диета, физические упражнения и потеря веса сами по себе не оказывают достаточного влияния на поддержание уровня сахара в крови;
• Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Таблетки с модифицированным высвобождением Генезис-MR 30 мг и 60 мг предназначены для перорального применения. Таблетку(и) следует принимать не разжёвывая, запивая водой за завтраком (предпочтительно в одно и то же время каждый день). Таблетку(и) после приема обязательно необходимо заесть.

Доза Генезиса-MR определяется врачом в зависимости от уровня сахара в крови и/или в моче. Рекомендуемая суточная доза составляет от 30 мг до 120 мг за один прием за завтраком. При изменении внешних факторов (снижение веса, изменения в образе жизни, стресс) или улучшении контроля над уровнем сахара в крови может потребоваться изменение дозы Генезиса-MR.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавших лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста ≥65 лет) - 30 мг/сут, затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата.

Подбор дозы

Повышение дозы Генезиса-MR возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась в течение двух недель терапии. В таких случаях каждое следующее изменение дозы Генезис-MR может быть предпринято после двухнедельного периода.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая суточная доза Генезиса-MR составляет от 30 мг до 90-120 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг. Наличие насечки на таблетке 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу, равную и 90 мг (1 + ½ таблетки 60 мг).

Переход на применение Генезис-MR с терапии 80 мг гликлазида

1 таблетка гликлазида 80 мг равноценна 30 мг таблетке с модифицированным высвобождением Генезис-MR.

Переход на применение Генезис-MR с терапии другим пероральными гипогликемическими средствами

Обычно переходный период не требуется. При переводе пациента с терапии гипогликемическими средствами с более длительным периодом полувыведения, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Начальная доза Генезиса-MR и в данном случае должна также составлять 30 мг в сутки.

Комбинированная терапия Генезис-MR с другими гипогликемическими средствами

Генезис-MR может применяться в сочетании с метформином, ингибитором альфа глюкозидазы, тиазолидиндионом, ингибитором дипептидилпептидазы-4, агонистом рецептора ГПП-1 или инсулином.

Наиболее часто наблюдаемым побочным эффектом является низкий уровень сахара в крови (гипогликемия).

Нарушения со стороны печени. Нарушение функции печени, которые могут вызывать пожелтение кожи и глаз.

Нарушения со стороны кожи. Сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке. Сыпь может прогрессировать в обширное распространение волдырей или отслоение кожи.

В исключительных случаях отмечались признаки тяжелых реакций гиперчувствительности (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS): сначала в виде гриппоподобных симптомов и сыпи на лице, а затем длительной сыпи с высокой температурой.

Нарушения со стороны крови. Сокращение количества клеток крови (например, тромбоцитов, красных и белых кровяных клеток), которое может вызывать бледность, продолжительное кровотечение, кровоподтеки, боль в горле и повышенную температуру. Эти симптомы обычно пропадают после прекращения лечения.

Нарушения со стороны пищеварения. Боль в животе, тошнота, рвота, расстройство желудка, диарея и запоры. Эти эффекты сокращаются, когда Генезис-MR принимается с едой, согласно рекомендациям.

Нарушения со стороны органа зрения. В течение короткого времени, особенно в начале лечения, может ухудшиться зрение. Этот эффект связан с изменением уровня сахара в крови.

Как и для других препаратов из группы сульфонилмочевины, были отмечены следующие нежелательные явления: случаи значительных изменений в количестве клеток крови и аллергического воспаления стенок кровеносных сосудов, снижение уровня натрия в крови (гипонатриемия), симптомы поражения печени (желтуха), которые в большинстве случаев исчезали после отмены препаратов из группы сульфонилмочевины, но в единичных случаях могут приводить к опасной для жизни печеночной недостаточности.

• при наличии аллергии на гликлазид или какие-либо другие ингредиенты таблеток Генезиса-MR, или на другие препараты той же группы (сульфонилмочевины), или на другие аналогичные препараты (гипогликемические сульфаниламиды);
• при наличии инсулинозависимого диабета (1-го типа);
• при наличии кетоновых тел и сахара в моче (это может означать развитие диабетического кетоацидоза), диабетического предкоматозного или коматозного состояния;
• при наличии серьезных заболеваний почек или печени;
• при одновременном приеме препаратов для лечения грибковых инфекций (миконазол, см. раздел «Лекарственные взаимодействия»);
• при беременности и лактации.

Признаками передозировки являются признаки низкого уровня сахара в крови (гипогликемии), описанные в разделе 13.

Симптомы можно облегчить, немедленно приняв сахар (4-6 кусочков) или сладкий напиток, с последующим приемом существенного количества пищи. Если пациент находится в бессознательном состоянии, немедленно сообщите врачу и вызовите скорую помощь. То же следует сделать и при непреднамеренном приеме препарата (например, ребенком). Пациентам в бессознательном состоянии нельзя давать пищу или напитки.

Рядом с пациентом всегда должен быть предварительно проинформированный человек, способный вызвать врача при возникновении чрезвычайной ситуации.

Помимо регулярного приема таблеток Генезис-MR, следует соблюдать диету, заниматься физическими упражнениями и, при необходимости, сбросить вес.

При лечении Генезисом-MR необходимо проводить регулярный мониторинг уровня сахара в крови (и, возможно, в моче), а также уровня гликированного гемоглобина (HbA1c).

В первые несколько недель лечения может наблюдаться повышенный риск снижения уровня сахара в крови (гипогликемии). Поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) может наблюдаться:

• при нерегулярном питании или пропуске приемов пищи, при соблюдении поста,
• при недоедании,
• при изменении рациона питания,
• при увеличении физической активности без соответствующего роста потребления углеводов,
• при употреблении алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приемов пищи,
• при одновременном приеме прочих препаратов или природных лекарственных средств,
• при приеме завышенной дозы гликлазида,
• при наличии определенных индуцированных гормонами расстройств (функциональных нарушений со стороны щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников),
• при сильном сокращении функции почек или печени.

При наличии низкого уровня сахара в крови можно наблюдать следующие симптомы:

головную боль, сильный голод, тошноту, рвоту, усталость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, снижение бдительности и времени реакции, депрессию, спутанность сознания, речевые или визуальные нарушения, тремор, сенсорные нарушения, головокружение и ощущение беспомощности. Также могут возникать следующие признаки и симптомы: потливость, липкая кожа, беспокойство, быстрое или нерегулярное сердцебиение, высокое кровяное давление, внезапная сильная боль в груди, которая может передаваться на соседние области (стенокардия).

Если уровень сахара в крови продолжает падать, у вас может развиться сильная спутанность сознания (делирий), судороги, потеря самоконтроля, ваше дыхание может стать поверхностным, а сердцебиение замедляется, Вы можете потерять сознание.

В большинстве случаев симптомы низкого уровня сахара в крови очень быстро проходят после употребления сахара в какой-либо форме, например таблетки глюкозы, кусочка сахара, сладкого сока или чая.

Поэтому вам следует всегда иметь при себе сахар в какой-то форме (таблетки глюкозы, кусковой сахар). Важно помнить, что искусственные заменители сахара не имеют требуемого эффекта. Обратитесь к врачу или в ближайшую больницу, если симптомы не проходят после приема сахара или повторяются снова.

Симптомы низкого уровня сахара в крови могут отсутствовать, быть менее очевидными или развиваться очень медленно; кроме того, вы можете вовремя не заметить, что ваш уровень сахара в крови упал. Это может происходить у пожилых пациентов, принимающих определенные препараты (например, воздействующие на центральную нервную систему и бета-блокаторы).

При нахождении в стрессовой ситуации (при несчастном случае, хирургической операции, повышенной температуре и т. д.) врач может временно перевести вас на инсулинотерапию.

Симптомы высокого уровня сахара в крови (гипергликемии) могут появляться, когда гликлазид еще недостаточно понизил уровень сахара в крови, если вы не выполняли план предписанного врачом лечения, если вы принимаете препараты зверобоя (Hypericum perforatum) или в особых стрессовых ситуациях. К ним могут относиться жажда, частое мочеиспускание, сухость во рту, сухость и зуд кожи, кожные инфекции и пониженная работоспособность.

При появлении этих симптомов следует обратиться к врачу или фармацевту.

При назначении Генезиса-MR одновременно с антибиотиками из группы фторхинолонов, особенно в пожилом возрасте, могут возникать нарушения уровня глюкозы в крови (повышение или понижение уровня сахара в крови). В этом случае врач напомнит вам о том, как важно контролировать уровень глюкозы в крови.

Если у вас есть семейная история или вам известно о наличии у вас наследственного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) (аномалии эритроцитов), вы подвержены риску понижения уровня гемоглобина и распада красных кровяных клеток (гемолитической анемии). Прежде чем принимать этот лекарственный препарат, обратитесь к врачу.

Генезис-MR не рекомендуется назначать детям ввиду отсутствия данных.

Рекомендации в случае пропуска очередного приема таблеток Генезис-MR

Если прием очередной таблетки задержан, пропустите забытую дозу. Следующую дозу следует принять в обычное время на следующий день и придерживаться своего ежедневного графика. Не следует принимать в один день одновременно 2 дозы или дополнительную дозу Генезис-MR.

Беременность и период лактации

Генезис-MR не рекомендуется применять при беременности.

При приёме Генезис-MR необходимо прекратить грудное вскармливание.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Способность концентрироваться или реагировать может быть нарушена при сильном падении (гипогликемии) или сильном подъеме (гипергликемии) уровня сахара в крови, или при появлении вызванных этим проблем со зрением.

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие Генезиса-MR)

Противопоказанные сочетания:

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие Генезиса-MR (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые сочетания:

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект Генезиса-MR (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Генезис-MR следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей:

• С другими гипогликемическими средствами (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1);
• Бета-адреноблокаторами;
• Флуконазолом;
• Ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом;
• Блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов;
• Ингибиторами МАО;
• Сульфаниламидами;
• Кларитромицином;
• НПВП.

Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие Генезиса-MR)

Нерекомендуемые сочетания

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы Генезиса-MR а, как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы Генезиса-MR, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

Глюкокортикостероиды (системное и местное применение - внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам).

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин). Генезис-MR может усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Таблетки, с модифицированным высвобождением 30 мг и 60 мг. По 2 или 15 таблеток в блистере. По 1 или 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

ИП ООО «Novugen Pharma», Республика Узбекистан.