Гроприносин

1 таблетка содержит:

действующее вещество: 500 мг инозина пранобекс;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Таблетки овальные, двояковыпуклые, от белого до кремового цвета, с насечкой для деления с одной стороны, длиной 17 мм, шириной 7 мм.

Таблетки.

Противовирусные средства прямого действия. Код АТX: J05AХ05.

Фармакодинамика

Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина - активного компонента, является метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойнои кислоты с N, N-диметиламино-2-пропанолом - вспомогательного компонента, который повышает доступность инозина для лимфоцитов.

Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном отношении 1: 3.

Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямая противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, замедляет синтез вирусной матричной РНК (mRNK) и приводит к подавлению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов опосредованное действие объясняется индукцией интерферонообразования.

В ходе известных исследований in vivo выявлено, что инозина пранобекс активирует снижен синтез матричной РНК (mRNK) белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах: включение связанной с инозин оротовой кислоты в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловои кислоты к вирусной матричной РНК (mRNK) и реструктуризация лимфоцитарный внутришньомембранних плазменных частиц (IMP), что почти в три раза увеличивает их плотность.

Иммуномодулирующим эффектом обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс усиливает дифференциацию пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4 + / CD8 + и способствует нормализации образования Т-клеток памяти.

Инозина пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 (IL-2) лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этому интерлейкина на лимфоидных клетках стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, способствует увеличению антителопродуцирующую клеток в организме уже с первых дней лечения. Инозина пранобекс регулирует также механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.

Инозина пранобекс стимулирует синтез интерлейкина-1 (IL-1), микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.

В ходе известных исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона (IFN) и уменьшение продукции интерлейкина-4 (IL-4).

При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Инозин пранобекс предотвращает поствирусному ослаблению клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, занятых в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.

Фармакокинетика

Инозина пранобекс имеет высокую биологическую доступность. После приема быстро всасывается, максимальная концентрация инозина в плазме крови достигается через 1:00 через 2:00 эта концентрация уменьшается до уровня, который невозможно определить. Период полураспада составляет 50 минут. Фармакологическое действие проявляется примерно через 30 минут и сохраняется до 6:00.

Инозина пранобекс быстро метаболизируется и выводится почками.

Инозин метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеозидов с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови иногда может повышаться.

Второй метаболит (1- (диметиламин) -2-пропанол- (4-ацетамидобензоат) выводится почками в форме глюкуронидов и частично в неизмененном виде.

Кумуляции в организме не обнаружено. Полное выведение метаболитов происходит через 48 часов.

Инфекционные заболевания вирусной этиологии у пациентов с нормальным и пониженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции, бронхит вирусной этиологии, риновирусные и аденовирусные инфекции эпидемический паротит, корь, заболевания, вызванные вирусами простого герпеса Herpes simplex типа I или Herpes simplex типа II (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес), подострый склерозирующий панэнцефалит, генитальный герпес вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом) вирусом Эпштейна-Барра (инфекционный мононуклеоз) цитомегаловирусом папилломавирусом человека острый и хронический вирусный гепатит В, хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом ( в том числе хламидиоз и другие заболевания, вызванные внутриклеточными возбудителями).

Препарат принимают внутрь, лучше после еды, через равные промежутки времени при необходимости таблетку можно разжевать, измельчить и / или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением. Продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов в среднем продолжительность лечения составляет 5-14 дней, при необходимости после 7-10-дневного перерыва курс лечения повторяют. Лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться до 1-6 месяцев.

Максимальная суточная доза - 4 г (8 таблеток по 500 мг).

Рекомендуемые дозы и схемы применения препарата: грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции:

Взрослые - по 2 таблетки 3-4 раза в сутки дети - суточная доза из расчета 50 мг / кг массы тела в 3-4 приема в течение 5-7 дней при необходимости лечение продолжить или повторить через 7-8 дней. Для достижения наибольшей эффективности при острых респираторных вирусных инфекциях лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Как правило, препарат принимают еще 1-2 дня после исчезновения симптомов бронхит вирусной этиологии: взрослые - по 2 таблетки 3 раза в сутки, дети - суточная доза из расчета 50 мг / кг в 3-4 приема в течение 2-4 недель.

Эпидемический паротит: суточная доза из расчета 70 мг / кг в 3-4 приема в течение 7-10 дней корь: суточная доза из расчета 100 мг / кг в 3-4 приема в течение 7-14 дней стоматит: взрослые - по 2 таблетки 4 раза в сутки, дети - суточная доза из расчета 70 мг / кг в 3-4 приема в течение 6-8 дней (острая фаза), в дальнейшем взрослые - по 2 таблетки 3 раза в сутки, дети - 50 мг / кг в 3-4 приема 2 раза в неделю в течение 6 недель.

Инфекционный мононуклеоз: суточная доза из расчета 50 мг / кг в 3-4 приема в течение 8 дней цитомегаловирусная инфекция: суточная доза из расчета 50 мг / кг в 3-4 приема в течение 25-30 дней.

Опоясывающий лишай и лабиальный герпес: взрослые - по 2 таблетки 3-4 раза в сутки, дети - суточная доза из расчета 50 мг / кг в 3-4 приема в течение 10-14 дней (до исчезновения симптомов).

Генитальный герпес: в острый период - по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 5-6 дней в период ремиссии поддерживающая доза - 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки до 6 месяцев.

Подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза из расчета 50-100 мг / кг в 6 приемов (каждые 4:00) в течение 8-10 дней после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1-3 курса, при тяжелом течении - до 9 курсов инфекции, вызванные Human papilloma virus (остроконечные кондиломы): по 2 таблетки 3 раза в сутки, курс лечения - 14-28 дней или в комбинации с криотерапией или CO 2 -лазерные терапией - 2 таблетки 3 раза в сутки 3 курса с интервалом в 1 месяц гепатит В: взрослые - по 2 таблетки 3-4 раза в сутки в течение 15-30 дней в дальнейшем поддерживающая доза - 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки в течение 2-6 месяцев.

Хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в комплексном лечении): взрослые - по 2 таблетки 3-4 раза в сутки, курс лечения - от 2 недель до 3 месяцев дети - суточная доза из расчета 50 мг / кг в 3-4 приема в течение 21 дня (или 3 курса по 7-10 дней с такими же перерывами). Для восстановления функции иммунной системы и достижения устойчивого иммуномодулирующего эффекта у пациентов с ослабленным иммунитетом курс лечения должен длиться от 3 до 9 недель.

Препарат, как правило, хорошо переносится даже при длительном применении. Наиболее частой побочной реакцией является кратковременное и незначительное (обычно в пределах нормы) увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче (вызванное метаболизмом инозина), которое нормализуется через несколько дней после окончания приема препарата.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований применения инозина пранобекс течение 3 месяцев или дольше, а также в постмаркетинговый период, и которые классифицируются как часто (> 1% случаев), редкие (< 1% случаев) и редкие (< 0, 01%).

Часто (> 1%):

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, плохое самочувствие.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота с рвотой или без, боль в подложечной области.

Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или азота мочевины в крови.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах.

Редкие (< 1%):

Со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор.

Стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия (увеличение объема мочи).

Редкие (< 0,01%):

Со стороны кожи ткани: крапивница.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: отсутствие аппетита.

Случаи передозировки не наблюдалось. Передозировка может вызвать повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, острый приступ подагры, гиперурикемия.

Следует помнить, что Гропринозин® , как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше в первые сутки). Препарат применяют как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками и другими этиотропными средствами.

Действующее вещество препарата метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче. В связи с этим Гропринозин® с осторожностью применяют у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиаза и почечной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этих пациентов необходимо тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. При довготоривалому применении (3 месяца или дольше) целесообразно ежемесячно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, функцию печени, состав периферической крови и параметры функции почек.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости менять дозы, препарат применяют в дозе для взрослых. У лиц пожилого возраста чаще, чем у лиц среднего возраста, наблюдается повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности из-за отсутствия клинических исследований применения инозина пранобекс в период беременности.

Период кормления грудью . Неизвестно, проникает инозин пранобекс в грудное молоко.

Препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью.

Дети

Применяют детям в возрасте от 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не изучали. Однако для принятия решения по управлению автомобилем или работе с механизмами необходимо учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы (см. Раздел « Побочные реакции» ).

С осторожностью назначают пациентам, которые принимают ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 2 (10х2) или по 5 (10х5) блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

Gedeon Richter Plc., Венгрия.