Гроприносин-Рихтер

В 5 мл сиропа содержится:

действующее вещество: инозин пранобекс 250,00 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидрокси-бензоат Е216, натрия сахаринат, сахароза, глицерол Е422, этанол 96%, ароматизатор малиновый L-144739 (компоненты сахар, пропиленгликоль, этанол, ароматизатор), вода очищенная.

Прозрачная жидкость с запахом и вкусом малины.

Сироп 250 мг/5 мл 150 мл (флаконы).

Противовирусные средства.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (≥ 90%) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приёме внутрь в дозе 1500 мг максимальная концентрация (Cmax) инозина пранобекса достигается через 1 час и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 часа после приёма. Инозин пранобекс состоит из инозина и соли р-ацетамидобензойной кислоты с N,N диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 часов с момента приёма. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ± 10% в течение 1-3 часов после приёма препарата внутрь. В результате метаболизма р-ацетамидобензойной кислоты образуется о-ацилглюкуронид; N,N диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) р-ацетамидобензойной кислоты ≥ 88%, AUC N,N диметиламино-2-пропанола ≥ 77%. Кумуляции препарата в организме не обнаружено. Инозин и его метаболиты экскретируются почками. При достижении равновесной концентрации при приёме ежедневной дозы 4 г суточная экскреция с мочой р-ацетамидобензойной кислоты и её метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; период полувыведения (T1/2) 50 мин. T1/2 N,N диметиламино-2-пропанола 35 часов. Полная элиминация инозин пранобекса и его метаболитов из организма наступает в течение 48 часов.

Фармакодинамика

Инозин пранобекс представляет собой синтетическое производное пурина, обладающее иммуномодулирующим и прямым противовирусным свойствами. Инозин пранобекс - комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 13. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. В клинических исследованиях было показано, что инозин пранобекс нормализует недостаточный или нарушенный иммунный ответ, опосредованный клетками, за счет активации ответа Th1, который запускает созревание T-лимфоцитов, а также дифференциацию и потенцирование индуцированного лимфопролиферативного ответа в клетках, активированных митогеном или антигеном. Сходным образом было показано, что препарат оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических T-лимфоцитов и NK-клеток, клеточные функции T8-супрессоров и T4-хелперов, а также увеличивает количество поверхностных рецепторов к IgG и комплементу. Инозин пранобекс повышает продукцию цитокина ИЛ-1, ИЛ-2 и экспрессию рецепторов ИЛ-4 in vitro. Препарат в значительной степени увеличивает секрецию эндогенного ИФН-γ и снижает продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-10 in vivo. Было также показано, что он потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов. In vivo инозин пранобекс увеличивает сниженную способность лимфоцитов к трансляции мРНК и синтезу белков, одновременно подавляя синтез вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Инозин пранобекс проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex), цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа A и B, ECHO-вирус (энтероцитопатологенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита.

Сироп Гроприносин 250 мг/5 мл, показан к применению у больных в возрасте старше 1 года.

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex I или II типа, а также вирусом Varicella zoster (вирус ветряной оспы и опоясывающего лишая).

Другие инфекции вирусной этиологии (подострый склерозирующий энцефалит).

В качестве дополнительной терапии у пациентов с нарушенным иммунитетом. Пациентам, которые могут безопасно проглотить таблетку, предпочтительно назначение таблеток Гроприносин.

Только для приема внутрь. Доза препарата зависит от массы тела пациента и тяжести заболевания. Суточную дозу разделяют на несколько частей, которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня.

Дозы

Доза зависит от массы тела пациента и тяжести заболевания. Общая суточная доза должна быть разделена на несколько равных частей, которые следует принимать в течение дня. Продолжительность лечения, как правило, составляет 514 дней. Прием препарата следует продолжать в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов заболевания. Для правильного дозирования следует использовать прилагающийся мерный стаканчик.

Взрослые и пожилые люди

Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг массы тела), обычно 3 г/сут (т.е., 60 мл сиропа в день); максимальная суточная доза препарата составляет 4 г в 3-4 приема (как правило, 20 мл * 3-4 раза в день, т.е. 3-4 раза в день по 1 мерному стаканчику объемом 20 мл). 1 мл сиропа Гроприносин содержит 50 мг инозина пранобекса. Максимальная суточная доза составляет 4 г.

Дети

Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела, обычно ― 1 мл/кг массы тела, разделенная на 3-4 равных части, которые следует принимать в течение дня (10 мл на 10 кг массы тела до 20 кг.

Масса тела

Доза 9-14 кг 3 4 x 5 мл 14-21 кг 34 x 7,5 мл Более 21 кг доза для взрослых.

Для правильного дозирования следует использовать прилагающийся мерный стаканчик.

Продолжительность лечения

Острые инфекции при краткосрочных инфекциях продолжительность лечения обычно составляет 5-14 дней. Лечение следует продолжать в течение 1 или 2 суток после регрессии симптомов или больше, в зависимости от решения врача. Хронические рецидивирующие инфекции начало терапии такое же, как при острых инфекциях. Во время поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг в сутки. При первых симптомах рецидива пациент должен немедленно вернуться к приёму доз, рекомендуемых при острой инфекции, и продолжать прием препарата в течение 1-2 дней после регрессии симптомов. На основании оценки врачом клинического состояния пациента эту процедуру можно повторить несколько раз. Герпетические инфекции лечение продолжается в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания, и в бессимптомный период по 500 мг 2 раза в сутки (2*10 мл в день) в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов. Подострый склерозирующий энцефалит в острой фазе заболевания доза препарата может быть увеличена до 2 мл/кг массы тела (100 мг/кг/сут, максимально 4 г в сутки), при постоянном лечении необходимо проводить регулярные оценки состояния пациента.

Для классификации частоты нежелательных эффектов используется следующая терминология (в соответствии с MedDRA) очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценка частоты невозможна).

Частые (от ≥1/100 до <1/10):

Нарушения со стороны нервной системы головная боль, головокружение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота с рвотой или без рвоты, боль в верхних отделах живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки зуд.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани артралгия, обострение подагры.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки крови, повышение концентрации мочевины в крови.

Системные нарушения и осложнения в месте введения астения.

Нечастые (от ≥1 / 1000 до <1 / 100):

Нарушения со стороны нервной системы сонливость или бессонница.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта диарея, запор.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей полиурия (увеличение объема мочи).

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
• приступ подагры;
• повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови;
• мочекаменная болезнь;
• аритмии;
• хроническая почечная недостаточность;
• дети в возрасте до 1 года.

Случаев передозировки инозина пранобекса не зарегистрировано.

Сироп Гроприносин может вызвать транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормальных значений (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и у пожилых лиц обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты связано с катаболизмом инозиновой составляющей данного препарата в мочевую кислоту, который происходит в организме человека. Однако, это не связано с глобальным нарушением функции ферментов или функции почек под действием препарата. Таким образом, у пациентов с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушенной функцией почек, в том числе в анамнезе, сироп Гроприносин можно применять только с осторожностью. Во время лечения у этих пациентов следует тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. Во время длительного лечения у каждого пациента следует регулярно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функцию печени, общий анализ крови и функцию почек. Сироп Гроприносин содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа). Сироп Гроприносин содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны принимать сироп Гроприносин. В 1 мл сиропа Гроприносин содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом. Сироп Гроприносин содержит около 2,5 объемных процентов этилового спирта (20 мг этанола 96 об.% на 1 мл сиропа), то есть до 1600 мг этанола в максимальной суточной дозе у взрослых пациентов (80 мл сиропа), что эквивалентно 40 мл пива, около 17 мл вина в максимальной суточной дозе для взрослых. Это следует учитывать при назначении препарата беременным или кормящим женщинам, детям, а также пациентам групп высокого риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Сироп Гроприносин не оказывает или почти не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.

Беременность

Не рекомендуется применять сироп Гроприносин во время беременности и в период кормления грудью, так как безопасность применения не исследовалась.

Сироп Гроприносин следует с осторожностью применять у пациентов, одновременно получающих ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препараты, усиливающие выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновую кислоту). Сироп Гроприносин следует назначать после прекращения приема иммунодепрессантов. Это лекарственное средство не следует применять одновременно с иммунодепрессантами в связи с возможностью фармакокинетического взаимодействия, которое может повлиять на ожидаемый лечебный эффект. Совместное применение с иммунодепрессантами приводит к снижению эффективности инозина пранобекса. Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к увеличению эффектов зидовудина под действием сиропа Гроприносин.

Хранить при температуре от 15-25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Флакон из темного стекла объемом 125 мл с колпачком из полипропилена РР 28 с защитой от вскрытия детьми; мерный стаканчик с метками от 2,5 мл до 20 мл. Каждая картонная коробка содержит один флакон и инструкцию по применению препарата.

2 года. Препарата после первого вскрытия флакона составляет 24 дня. Не использовать после окончания срока годности, указанного на этикетке.

По рецепту.

Gedeon Richter Romania S.A., Румыния.