Люкамонт

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: монтелукаст 10 мг (в форме монтелукаста натрия 10,4 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (PH 101, PH 102), кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, Оpadry 20A22156 yellow.

Таблетки желтые, круглые, гомогенные, покрытые пленочной оболочкой, отмеченные с одной стороны буквой “d”.

Таблетка, покрытая оболочкой.

Противоастматическое средство. Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ: R03DC03.

Фармакодинамика

Метаболиты арахидоновой кислоты - цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - сильные воспалительные эйкозаноиды, высвобождаемые из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти эйкозаноиды связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), находящимися в дыхательных путях человека. Отек дыхательных путей, спазм гладкой мускулатуры бронхов, ассоциированное с воспалением изменение клеточной активности в патофизиологии бронхиальной астмы обусловлено связыванием цистеинилового лейкотриена с лейкотриеновыми рецепторами. Монтелукаст - пероральное активное соединение, с высоким сродством и специфичностью связывающееся с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст мощно ингибирует физиологические влияния LTD4 на CysLT1-рецепторы, не демонстрируя при этом какой-либо агонистической активности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. У взрослых после приема натощак таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается через 3-4 часа (Т_max). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием стандартного завтрака не влияет на биодоступность и C_max.

После приема натощак жевательных таблеток 5 мг максимальная концентрация у взрослых в среднем достигается через 2-2,5 часа. Биодоступность составляет 73%, после приема стандартного завтрака - 63%.

У детей 2-5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг максимальная концентрация в плазме в среднем достигается через 2 часа.

Фармакокинетика при приеме 2 жевательных таблеток 5 мг по сравнению с приемом 1 таблетки, покрытой оболочкой, 10 мг не оценивалась.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Стабильный объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется печеночными ферментами CYP3A4 и 2C8/9. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. Период полувыведения монтелукаста у здоровых взрослых составляет 2,7-5,5 часов. Монтелукаст и его метаболиты экскретируются главным образом с желчью. При приеме 1 раз в день 10 мг монтелукаста наблюдается низкая (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз до 50 мг.

• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у пациентов 15 лет и старше, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время.
• Купирование симптомов аллергических ринитов (сезонных и постоянных) в дневное и ночное время у пациентов 15 лет и старше.

Пациентам с 15 лет и старше суточная доза, принимаемая перед сном, составляет 1 таблетку, покрытую оболочкой, 10 мг.

Общие рекомендации.

Терапевтическое действие на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, можно принимать независимо от приема пищи. Пациенту следует продолжать принимать Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, как в периоды обострения, так и в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы. Пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью подбора коррекции дозы не требуется.

Назначение Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы.

Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, можно добавлять к существующему режиму лечения бронхиальной астмы.

Снижение дозы при одновременном лечении.

Лечение бронходилататорами: Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Люкамонт™ таблетки , покрытые оболочкой, можно добавить к лечению пациентов, получающих лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При улучшении состояния пациента возможно постепенное снижение дозы глюкокортикостероидов. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не следует резко заменять лечение ингаляционными глюкокортикостероидами назначением Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой.

Монтелукаст в целом переносится хорошо. Легкие побочные явления не требуют отмены препарата. Общая частота побочных явлений сопоставима с таковой для плацебо. При лечении монтелукастом наблюдались следующие нежелательные явления (частота 1% и более по сравнению с плацебо): головная боль и абдоминальная боль. Другие побочные явления: боль в животе, тошнота, диарея, гастроэнтерит, гриппоподобные явления, фарингит, синусит, кашель, заложенность носа, усталость и сонливость.

Отек, психические нарушения (в том числе тревожное возбуждение и беспокойство), анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, боли в груди, озноб, сухость во рту, головокружение и артралгии являются подозреваемыми, но не доказанными побочными действиями.

При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В клинических исследованиях по взаимодействию рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

При одновременном назначении с часто выписываемыми тиреоидными гормонами, седативными снотворными, нестероидными противовоспалительными средствами, бензодиазепинами, деконгенсантами нежелательного взаимодействия отмечено не было. При одновременном назначении с фенобарбиталом однократно 10 мг монтелукаста площадь под кривой концентрация-время (AUC) уменьшается примерно на 40%. Монтелукаст метаболизируется печеночным цитохромом P450 CYP3A4 и 2C8/9. При одновременном применении со средствами, индуцирующими P450 CYP3A4, такими как фенобарбитал и рифампицин, наблюдается значительное снижение концентрации в плазме. Коррекция дозы Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, не требуется.

При одновременном применении с экстрактом зверобоя (St. John’s wort) возможно снижение концентрации монтелукаста.

Эффективность Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, для устранения бронхоспазма во время приступов бронхиальной астмы не доказана, поэтому пациентам следует назначать имеющиеся в наличии соответствующие лекарственные средства для устранения приступов. При обострении бронхиальной астмы лечение Люкамонт™ таблетками, покрытыми оболочкой, можно продолжить.

Дозу применяемых одновременно ингаляционных глюкокортикостероидов можно снижать постепенно под наблюдением врача, нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды Люкамонт™ таблетками, покрытыми оболочкой.

Не применять Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, при бронхоспазме, вызванном физической нагрузкой.

Пациентам с бронхиальной астмой, обостряющейся после физической нагрузки, следует для профилактики приступов продолжать применение ингаляционных β-агонистов.

Пациентов с аспиринчувствительной астмой необходимо предупредить о воздержании от применения аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств в период лечения Люкамонт™ таблетками, покрытыми оболочкой.

У пациентов, принимающих Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, возможны системная эозинофилия и в редких случаях - васкулит, диагностируемый иногда как синдром Чарга-Страусс (Churg-Strauss) и связанный с уменьшением дозы системных глюкокортикостероидов. Необходимо предупредить пациентов об эозинофилии, васкулярной сыпи, усугублении легочных симптомов, кардиологических осложнений и нейропатии. При снижении дозы системных глюкокортикостероидов у больных, принимающих Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Сообщалось о психоневрологических нарушениях у взрослых, подростков и детей, принимающих Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой. В постмаркетинговых данных сообщалось о таких нарушениях как тревожное возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, нарушения сна, галлюцинации, бессонница, беспокойство, чрезмерная подвижность, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (в том числе суицидальные попытки), тремор.

Пациенты и врач должны быть осторожными в отношении психоневрологических нарушений.

Необходимо предупредить пациентов о том, что при появлении такого рода нарушений следует сообщить об этом врачу, который, в свою очередь, должен внимательно оценить риск и пользу от лечения Люкамонт™ таблетками, покрытыми оболочкой.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность (Категория В)

Контролируемых и адекватных исследований по применению Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, у беременных женщин не проводилось. Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, следует применять во время беременности только в случае строгой необходимости.

Лактация

Не известно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко. Так как многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при назначении Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, в период лактации.

Применение у детей

Сообщалось, что в сравнительных клинических исследованиях по применению жевательных таблеток 4 мг в группе детей 2-5 лет, 6-14 лет и взрослых различий в эффективности и безопасности не наблюдалось. Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей младше 2 лет не изучена.

Применение у пожилых пациентов

Возрастных различий в отношении эффективности и безопасности не наблюдалось.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Не оказывает влияния на способность управления автотранспортом и механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Данных о специфическом лечении при передозировке Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, нет.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Люкамонт™, таблетки, покрытые оболочкой, в блистерах. 2 блистера (28 таблеток, покрытых оболочкой) в комплекте с инструкцией по применению упакованы в картонную коробку.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света и влаги месте, в оригинальной упаковке.

3 года.

Отпускается по рецепту.

Дэва Холдинг А. Ш.

Организе Санайи Бельгеси, Ататюрк Мах. Ататюрк Джад. №32

Караагач/Черкезкой/Текирдаг/Турция.

Владелец регистрации

Дэва Холдинг А. Ш.

Халкалы Меркез Мах. Басын Экспресс Джад. №1

34303 Кючукчекмедже/Стамбул/Турция.