Момат А

1 доза спрея содержит:

Активные вещества: азеластина гидрохлорид - 140 мкг, мометазона фуроат - 50 мкг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел RC-591) - 0,910 мг, кармеллоза натрия -0,021 мг, декстроза - 3,500 мг, полисорбат-80 - 0,0175 мг, бензалкония хлорид - 0,014 мг, динатрия эдетат- 0,035 мг, неотам - 0,0007 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,0105 мг, натрия цитрат - 0,021 мг, вода очищенная - до 70 мг.

Белая или почти белая суспензия.

Спрей.

Назальные препараты. Антиконгестанты и другие препараты местного применения. Глюкокортикостероиды. Код АТХ: R01AD.

Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Азеластин является селективным Н i-гистаминоблокатором, оказывает анти-гистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления.

Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов.

Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

Фармакокинетика

Азеластина гидрохлорид

Биодоступность после интраназального применения составляет около 40 %. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0.56 мг азеластина гидрохлорида средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл.

Удвоение общей суточной дозы до 1.12 мг приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1.09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.

Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80 - 90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина.

Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.Мометазона фуроат

При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет < 1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Сезонные аллергические риниты у взрослых с 18 лет.

Интраназально.

Ингаляция суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.

По 1 дозе спрея (азеластина гидрохлорид - 140 мкг/мометазона фуроат - 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в день утром и вечером.

Продолжительность курса лечения - 2 недели.

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), в редких случаях (≥1/10000, <1/1000), в очень редких случаях (<1/10000), включая единичные случаи.

Очень часто: горечь во рту после приема препарата.

Часто:

• воздействие, болезненность, зуд, чихание, выделения из носа, а также выделение кровянистой слизи и сгустков крови в месте нанесения;
• головная боль;
• фарингит.

Нечасто:

• тяжело дыша;
• тахикардия;
• нервозность.

В редких случаях:

• тошнота, боль в животе;
• головокружение, сонливость;
• нарушение обоняния, вкуса, изъязвление слизистой оболочки носа.

В очень редких случаях:

• реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница);
• нарушение зрения;
• отек Квинке;
• перфорация носовой перегородки.

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
• Недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процесс заживления).
• Детский возраст до 18 лет - в связи с отсутствием соответствующих данных.

С осторожностью

Туберкулезная инфекция (активная и латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличие нелеченной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Симптомы: высокая сонливость, симптомы гиперкортицизма при хронической передозировке.

Лечение: симптоматическое.

Как и при всяком долгосрочном лечении, пациенты, пользующиеся назальным спреем Момат А в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа, перфорации носовой перегородки (очень редко) и возможного развития системных побочных эффектов.

В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем Момат А и проведение специального лечения. В случае развития стойкого раздражения носоглотки необходимо решить вопрос о прекращении терапии.

Пациенты, которые переходят к лечению назальным спреем Момат А после длительной терапии глюкокортикостероидами системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена глюкокортикостероидов системного действия у таких пациентов может привести к недостаточной функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных глюкокортикостероидов и принять другие необходимые меры.

Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению назальным спреем Момат А у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных глюкокортикостероидов (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Момат Рино Адванс.

Переход от системных к местным глюкокортикостероидам может, также, выявить уже существовавшие, но маскирующиеся терапией глюкокортикостероидами системного действия, аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.

При использовании интраназальных стероидов в дозах, превышающих рекомендованные, или у чувствительных пациентов в рекомендованных дозах, могут развиться системные эффекты глюкокортикостероидов и подавление надпочечников. При появлении таких изменений применение назального спрея Момат А должно быть постепенно прекращено, в соответствии с принятыми для прекращения приёма пероральных глюкокортикостероидов процедурами.

Пациенты, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.

При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация. Глюкокортикостероиды для назального и ингаляционного применения способны вызвать развитие глаукомы и/или катаракты. Поэтому, следует проводить тщательное наблюдение за пациентами с изменениями зрения, а также за пациентами, у которых ранее отмечалось повышенное внутриглазное давление, глаукома и/или катаракта.

Беременность и период лактации

Соответствующим образом спланированных и хороню контролируемых исследований препарата у беременных женщин не проводилось. Азеластина гидрохлорид способен вызывать токсичность в период внутриутробного развития у мышей, крыс и кроликов.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В редких случаях утомление, усталость, головокружение и слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании назального спрея Момат А. В таких случаях следует избегать управления транспортным средством и работы со сложными механизмами.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Азеластина гидрохлорид

Следует избегать одновременного применения азеластина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, поскольку может наблюдаться снижение активности ЦНС и ухудшение работоспособности.

Эритромицин и кетоконазол

Исследование сердечного взаимодействия путем измерения интервала QT (QTc) проводилось при одновременном пероральном применении азеластина гидрохлорида и эритромицина или кетоконазола. Пероральный прием эритромицина (500 мг 3 раза в день в течение 7 дней) не влиял на фармакокинетику азелатина и интервал QT по данным серийного анализа электрокардиограммы. Кетоконазол (200 мг два раза в день в течение 7 дней) не влияет на интервал QTc.

Циметидин

Циметидин (400 мг два раза в день) увеличивал средние значения Smax и AUC перорального азеластина гидрохлорида примерно на 65%.

Мометазона фуроат

Ингибиторы цитохрома R450 3A4:

Кетоконазол

Одновременное применение с кетоконазолом, сильным ингибитором CYP3A4, может повысить концентрацию мометазона фуроата в плазме.

Ритонавир

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мометазона фуроата с ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, поскольку могут возникать побочные эффекты из-за побочного действия ингибитора CYP3A4, который может ингибировать метаболизм мометазона фуроата.

Лоратадин

Лекарственное взаимодействие не наблюдалось.

По 15 мл препарата помещены в пластиковый флакон, снабженный дозатором и назальным адаптером с защитным колпачком.

По 1 флакону помещают в картонную коробку с инструкцией по применению на национальном и русском языках.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

Glenmark Pharmaceuticals Ltd, Индия

Кишанпура, Бадди Налагарх Роуд, Техсил Бадди, р-н. Солан (H.P)-173205.