Нош-Бра

На одну таблетку:

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) - 40,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 37,98 мг, сахар молочный (лактозы моногидрат) - 56,00 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон) - 3,36 мг, тальк - 1,40 мг, магния стеарат - 1,26 мг.

Плоскоцилиндрические таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается «мраморность».

Таблетки.

Спазмолитическое средство. Код АТХ: A03AD02.

Дротаверин - миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено за счет ингибирования фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са₂₊-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са₂₊, благодаря стимулированию транспорта Са₂₊ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (количество, определяемое в системном кровотоке, составляет 65% от принятой дозы). Время достижения максимальной концентрации (ТС_max) - 45-60 мин.

Связь с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобулинами, а также липопротеидами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т_1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; дисменорея. При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

Внутрь, не зависимо от приема пищи.

Взрослым по 40-80 мг до 3 раз в сутки, максимальная суточная доза - 240 мг.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте 3-6 лет составляет 40 мг, разделенная на 2 приема; для детей от 6 до 12 лет - 80 мг, разделенная на два приема; для детей старше 12 лет - 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, аллергические кожные реакции.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность. Детский возраст до 3 лет. Период кормления грудью.

С осторожностью. С осторожностью назначают пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности.

При одновременном применении ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

У больных с низким и нестабильным АД лечение следует проводить под контролем АД.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности рекомендуется только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных, дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Меры оказания помощи при передозировке: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД).

Таблетки по 40 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов или в контурной ячейковой упаковке из гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов.

По 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток в банках полимерных с навинчиваемыми крышками.

Банку или 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

3 года.

Отпускают без рецепта.

ЗАО «БРЫНЦАЛОВ-А»

Юридический адрес:

Россия, 117105, г.Москва, ул.Нагатинская, д.1.

тел. 8 (499) 611-54-91; тел/факс 8 (499) 611-13-55

http://www.ferain.ru

e-mail: info@ferain.ru

Адрес производства:

Россия, 142530, Московская обл.,

г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1.