Пигаспин

1 капсула содержит:

активные вещества: ацетилсалициловой кислоты - 75 мг, клопидогрел бисульфат (эквивалентного клопидогрелу) - 75 мг;

вспомогательные вещества: гранулы (крахмал, глюкоза), желатин;

красители: кармуазин(Е122), эритрозин(Е127).

Розовые/прозрачные твердые желатиновые капсулы №2 размера, содержащие от белого до желтоватого и оранжевого цвета гранулы.

Капсулы.

Средства влияющие на систему крови. Ингибиторы агрегации тромбоцитов в комбинации. Код ATX: B01AC30.

Фармакодинамика

Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y 12 -рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ- опосредованную активацию гликопротеинового комплекса IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления пула тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады стимуляции тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Так как образование активного метаболита происходит при помощи ферментов системы цитохрома Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или ингибировать другими ЛС, не у всех пациентов возможно адекватное подавление агрегации тромбоцитов.

Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с 1-го дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота(аспирин)обладает отличающимся от эффекта клопидогрела и дополняющим его механизмом антиагрегантного действия. АСК подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования ЦОГ-1 вследствие этого уменьшения образования тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов.

Оба активных вещества в монотерапии и при одновременном применении способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов.

Фармакокинетика

Клопидогрел:

Всасывание. При курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается. С max неизмененного клопидогрела в плазме крови (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигается примерно через 45 мин после приема.

По данным выведения метаболитов клопидогрела почками, его абсорбция составляет около 50%. Аск. (ацетилсалициловая кислота).

После всасывания подвергается гидролизу с образованием салициловой кислоты, Cmax которой в плазме крови достигаются через 1 ч после приема АСК.

Аскорбиновая кислота(аспирин) слабо связывается с белками плазмы крови и имеет небольшой Vd (10 л). Ее метаболит салициловая кислота хорошо связывается с белками плазмы крови. При низких концентрациях (100 мкг/мл) около 90% салициловой кислоты связывается с альбумином плазмы крови.

Салициловая кислота распределяется в тканях и жидкостях организма включая ЦНС, грудное молоко и ткани плода.

Этот комбинированный препарат показан для применения, у пациентов, которые уже получают одновременно клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту.

Предотвращение атеротромботических осложнений:

У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:

• без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца)
• включая пациентов, которым было проведено стентирование;
• с подъемом сегмента (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса;
• предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений включая инсульт;
• при фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия);
• у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий.

Внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от приёма пищи.

Острый коронарный синдром(ОКС)

Лечение начинают как можно раньше после выявления симптомов. Прием препарата начинают после приема однократной нагрузочной дозы Клопидогрела в комбинации с АСК, а именно клопидогрел в дозе 300 мг и АСК в дозах 75-325 мг/сут.

Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая доза АСК не должна превышать 100 мг.

При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов старше 75 лет лечение должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с ОКС без подъёма сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q)

максимальный эффект наблюдается к 3 мес. лечения.

Фибрилляция предсердий.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки, после начала лечения клопидогрелом в дозе 75 мг и АСК дозе 100 мг.

• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
• редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
• повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Случаев передозировки не отмечено.

В случае возникновения побочных эффектов, прекратить использование препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Не влияет.

Беременность и период лактиции

В качестве меры предосторожности препарат не следует принимать в течение первых двух триместров.

Исследования не проводились.

Капсулы 75 мг+75 мг N30 (3х10) (блистеры)

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Ratnamani Healthcare Pvt. Ltd., Индия.