Предизин

1 таблетка содержит:

действующее вещество: 35 мг триметазидина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E 171), макрогол, лецитин (соевый), железа оксид 2 красный E 172), железа оксид черный (E 172).

Розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без надписи, диаметром около 8 мм.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Средства для лечения болезней сердца. Прочие кардиологические средства. Код ATX: C01EB15.

Фармакодинамика

Механизм действия

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриева.-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу и тем самым усиливая окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный энергетический метаболизм при ишемии.

Фармакодинамические эффекты

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, поддерживая внутриклеточные концентрации высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность

Известные клинические исследования показали эффективность и безопасность применения триметазидина при лечении пациентов с хронической ишемической болезнью сердца в режиме моно или комплексной терапии с другими антиангинальными лекарственными средствами.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

• замедляет развитие стенокардии напряжения начиная с 15 дня терапии;
• уменьшает частоту приступов стенокардии;
• значительно уменьшает потребность в нитратах;
• улучшает функцию левого желудочка при ишемии;
• проявляет эффективность без прямого эффекта на гемодинамику.

Фармакокинетика

После перорального использования максимальная концентрация наблюдается через 5 часов.

Через 24 ч концентрация в плазме крови соответствует ≥75% от максимальной и сохраняется еще в течение 11 часов.

Равновесное состояние достигается не позднее 60 часов. Время еды не влияет на фармакокинетические характеристики препарата Предизин.

Кажущийся объем распределения составляет 4,8 л/кг (что свидетельствует о хорошем распределении препарата в тканях); Триметазидин слабо связывается с белками плазмы крови (значение, определенное in vitro, составляет 16%). Триметазидин выделяется в основном с мочой, главным образом в неизмененном виде.

Средний период полувыведения Предизин составлял 7 часов у молодых здоровых добровольцев и 12 часов у лиц в возрасте от 65 лет.

Общий клиренс представляет собой сумму преимущественного почечного клиренса, напрямую связанного с клиренсом креатинина и в меньшей степени печеночного клиренса, снижающегося с возрастом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс уменьшается по причине возрастного снижения функции почек. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что фармакокинетика триметазидина в значительной степени зависит от возраста. Экспозиция выросла только в 1,1 и 1,4 раза у добровольцев в возрасте от 55 до 65 лет и в возрасте от 75 лет соответственно, что не требует коррекции дозировки.

У пациентов пожилого возраста проблем безопасности не наблюдалось по сравнению с населением в целом.

Пациенты с нарушением функции почек.

Концентрация триметазидина в крови увеличивается примерно в 2 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина)- 30-60 мл/мин) после применения 1 таблетки триметазидина 35 мг 1 раз в сутки и в среднем 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина)

В этой популяции проблем безопасности не наблюдалось по сравнению с населением в целом.

Взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Для перорального применения.

Дозировка

1 таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером) во время еды.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения») рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг/сут, принимать утром во время еды.

Пожилой возраст

У пациентов пожилого возраста может быть повышена экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. «Фармакокинетика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения») рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 35 мг/сут, принимать утром во время еды. Пациентам пожилого возраста необходимо тщательно титровать дозу.

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям младше 18 лет не изучали. Данные отсутствуют.

Побочные реакции указаны ниже в соответствии с определенной частотой: очень часто (≥ 1/10); частые (≥ 1/100).

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому- какого вспомогательного вещества препарата; (см. раздел «Состав»);
• известная гиперчувствительность к продуктам из сои или арахиса;
• болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина).

Количество данных по передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени.

Это лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии, а также для стартовой терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, на стадии догоспитального лечения или в первые дни после госпитализации.

При приступе стенокардии следует провести повторную оценку состояния коронарных сосудов и откорректировать лечение.

Триметазидин может вызвать или усугубить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно проверять, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять для специального обследования к неврологу.

При появлении таких двигательных нарушений как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор и неустойчивость походки, применение триметазидина следует прекратить. Такие симптомы возникают редко и обычно проходят после прекращения применения препарата. У большинства пациентов симптомы полностью исчезают в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если они сохраняются более 4 месяцев после прекращения применения препарата, необходима консультация невролога.

Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочные реакции»).

Следует соблюдать осторожность, назначая триметазидин пациентам, у которых можно ожидать более высокой экспозиции препарата:

• при умеренном нарушении функции почек (см. разделы Фармакокинетика и Способ применения и дозы);
• пациентам в возрасте от 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Соя

Препарат Предизин содержит лецитин соевый.

Это лекарственное средство не следует применять пациентам с аллергией на арахис или сою.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не оказали прямого или косвенного опасного влияния на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды или постнатальное развитие В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения этого лекарственного средства в период беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск новорожденных/младенцев, поэтому применение препарата Предизин в период кормления грудью не рекомендовано.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности не оказали влияния на фертильность самок или самцов крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговой практике были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или на работу с другими механизмами.

О взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.

3 года.

Хранить при температуре ниже 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Gedeon Richter Plc., Венгрия, произведено: Gedeon Richter Polska Sp. z o. o.