Сукрофер

1 мл препарата содержит:

активное вещество: железа (III) гидроксида сахарозного комплекса 333,0 мг (эквивалентно элементарному железу) 20,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Темно-коричневая, слегка вязкая жидкость, свободная от видимых твердых частиц.

Раствор для внутривенного введения 20 мг/мл, 5 мл.

Механизм действия

Активный компонент препарата Сукрофер железо-сахарозный комплекс состоит из многоядерного ядра гидроксида железа(III), окруженного большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса (ММ) этого комплекса примерно равна 43 кДа. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра белка ферритина физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для белков, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме (соответственно трансферрина и ферритина).

После внутривенного введения многоядерное железосодержащее ядро, входящее в состав данного комплекса, захватывается главным образом ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На следующем этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, либо депонируется преимущественно в печени в форме ферритина.

Фармакокинетика

Распределение

При внутривенном введении железа (III) гидроксида сахарозного комплекса период полувыведения железа составляет 6 часов, общий клиренс 1,2 л/час.

Считается, что захват радиоактивной метки богатой макрофагами селезенкой является характерным для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.

Биотрансформация

После инъекции большая часть сахарозы диссоциирует, и многоядерное железосодержащеее ядро захватывается главным образом ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация эритроцитами составляла от 59 до 97%.

Выведение

Средняя молекулярная масса (ММ) железо-сахарозного комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения почками. Выведение железа почками, происходящее в течение первых 4 часов после инъекции дозы железа (III) гидроксида сахарозного комплекса, содержащей 100 мг железа, соответствовало менее чем 5% от введенной дозы. Через 24 часа общая концентрация железа в сыворотке снижалась до уровня, отмеченного до введения препарата. Выведение сахарозы почками составляло примерно 75% от введенной дозы.

Железодефицитные состояния:

• при необходимости быстрого восполнения запасов железа;
• при непереносимости пероральных препаратов железа;
• при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны;

Препарат Сукрофер следует применять только в тех случаях, когда показание к применению подтверждено результатами соответствующих лабораторных исследований.

Сукрофер предназначен для внутривенного введения путем медленной инъекции, внутривенной капельной инфузии. Препарат не пригоден для внутримышечного введения. Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить.

Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка. Препарат вводится только в стационаре с условием доступности реанимации и средств противошоковой терапии, под наблюдением врача во время и после введения (в течение 1 ч). Введение немедленно прекращают при любых проявлениях реакции гиперчувствительности или непереносимости.

Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме.

Предпочтительным методом введения препарата Сукрофер является капельная инфузия для снижения риска гипотензивных эпизодов и попадания препарата в ткани вокруг вен. Непосредственно перед инфузией препарат Сукрофер следует разбавить стерильным 0,9% (масса/объем) раствором натрия хлорида в соотношении 1:20.

Препарат Сукрофер также можно вводить в виде неразведенного раствора внутривенно медленно, со скоростью 1 мл препарата Сукрофер (20 мг железа) в минуту (5 мл препарата Сукрофер (100 мг железа) вводится минимум за 5 минут). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл препарата Сукрофер (200 мг железа) за одну инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата Сукрофер, следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата Сукрофер (20 мг железа) взрослым вводить медленно в течение 1-2 минут. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 минут наблюдения, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции, больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Применение у детей

Не рекомендуется, в связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей.

Часто:

• нарушение вкусовых ощущений;
• артериальная гипотензия, артериальная гипертензия;
• тошнота;
• боль в месте инъекции.

Нечасто:

• полицитемия;
• повышенная чувствительность;
• головная боль, головокружение, чувство жжения, парестезия, гипестезия;
• тромбофлебит, флебит;
• одышка;
• хроматурия;
• рвота, боль в животе, диарея, запор;
• зуд, сыпь;
• мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в конечностях, боль в спине;
• озноб, реакции в месте инъекции, раздражение в месте инъекции, экстравазация в месте инъекции, изменение цвета кожи в месте инъекции, чувство жжения в месте инъекции, отек в месте инъекции, астения, утомляемость, боль;
• повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, патологические изменения в
• результатах печеночных проб.

Редко:

• пневмония;
• перегрузка железом;
• обморок, мигрень, сонливость;
• ощущение сердцебиения;
• гиперемия;
• сухость во рту;
• ощущение дискомфорта в конечностях, мышечные спазмы;
• чувство жара, боль в груди, пирексия, отек, зуд в месте инъекции, кровоподтек в месте инъекции;
• периферический отек;
• повышение уровня ферритина в сыворотке, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови.

Частота неизвестна:

• анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;
• сниженный уровень сознания, спутанность сознания, потеря сознания, тревога, тремор;
• брадикардия, тахикардия;
• сосудистый коллапс, тромбоз поверхностных вен;
• бронхоспазм;
• крапивница, эритема;
• гипотония мышц;
• гипергидроз, холодный пот, общее недомогание, бледность.

• повышенная чувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата;
• анемия, не связанная с дефицитом железа;
• гемосидероз, гемохроматоз или нарушение процесса утилизации железа;
• хронический полиартрит;
• пациенты с бронхиальной астмой, экземой или другими атопическими аллергическими реакциями в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• I триместр беременности.

Симптомы: гемосидероз.

Лечение: рекомендуется использовать симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/в.

Сукрофер должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными. Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально фатальными. Поэтому следует иметь наготове средства противоаллергической терапии, средства и оборудование для реанимации.

Требуется осторожность при введении препаратов железа пациентам с печеночной недостаточностью. Следует избегать применения парентеральных препаратов железа пациентам с дисфункцией печени, так как перегрузка организма железом является ускоряющим фактором, в особенности, развития поздней порфирии кожи. Рекомендуется тщательный мониторинг содержания железа, чтобы избежать перегрузки железа в организме. Парентеральное железо должно использоваться с осторожностью в случае острых и хронических инфекций. Рекомендуется отменить введение железа сахарата у пациентов с продолжающейся бактериемией. У пациентов с хроническими инфекциями необходимо оценить соотношение польза/риск применения препарата, учитывая возможность подавления эритропоэза.

Могут развиться эпизоды гипотензии, если препарат вводится слишком быстро. Аллергические реакции, иногда с артралгией, чаще наблюдаются при превышении рекомендуемой дозы. Следует избегать попадания препарата в ткани вокруг вен, поскольку экстравазация может вызвать боль, воспаление, некроз ткани и окрашивание кожи в коричневый цвет.

Маловероятно, что препарат Сукрофер может оказывать нежелательное действие на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Однако если после введения железо-сахарозного комплекса возникают такие симптомы, как головокружение, спутанность сознания или предобморочное состояние, пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами до исчезновения этих симптомов.

При беременности и кормлении

Должным образом контролируемые исследования у беременных женщин до сих пор не проведены. Препарат противопоказан в I триместре беременности. Сукрофер может применяться у беременных женщин во II и III триместре, только в том случае если пероральный прием препаратов железа является неэффективным или непереносимым, а также, если степень анемии достаточно высока, чтобы создавать угрозу здоровью матери и плода.

Неметаболизированный железо-сахарозный комплекс едва ли может проникнуть в молоко матери. Однако во время кормления грудью препарат можно назначать только после тщательного сопоставления риска и пользы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь (уменьшается всасывание железа из ЖКТ). Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

По 5 мл препарата в стеклянных ампулах. По 5, 10 или 25 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Baxter Pharmaceuticals India Private Limited, Индия.