Урсофорд-300

1 таблетка УРСОФОРД-150 содержит:

активные вещества: урсодиол (урсодезоксихолевая кислота) - 150 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, повидон (PVP К 30), вода очищенная.

1 таблетка УРСОФОРД-300 содержит:

активные вещества: урсодиол (урсодезоксихолевая кислота) - 300 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, повидон (PVP К 30), вода очищенная.

УРСОФОРД-150

Таблетки без оболочки, белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

УРСОФОРД-300

Таблетки без оболочки, белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной линией с одной стороны и гладкие, с другой стороны.

Таблетки.

Средство для растворения желчных камней. Код АТХ: А05AA02.

Фармакодинамика

Гепатопротектор. Содержит урсодезоксихолевую кислоту в качестве активного вещества. Урсодезоксихолевая кислота является желчной кислотой, как правило, встречается только в небольших количествах в желчи человека (до 5%).

Пероральное применение урсодезоксихолевой кислоты повышает эту долю в зависимости от дозы (40-50%). Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы.

Оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Урсодезоксихолевая кислота индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез ХС в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи. снижает холато- Холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) определяется в плазме в течение 10-40 минут после приема внутрь. При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузия, а в подкдошной кишко посредством вктивного транспорта. С тах достигается через 1-3%. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи, на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер.

Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) - с мочой. Незначительное количество всосавшегося УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7- дегидроксилирование) до лигохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфируется в печени и быстро C или выводится фекалиями 1 виде сульфотилхолилглицинового сульфотилхолилтвуринового коньюгатов.

• Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно.
• Холестериновые камни по размеру должны быть не больше 2 см после литотрипсии (дробления камней).
• Первичный билиарный цирроз (до (до образования продвинутого фиброза и цирроза трансформации печени).
• Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом.
• Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока.
• Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит.
• Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей.
• Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств.
• Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени.
• Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).

Детям

При расстройстве гепатобилиарной системы, связанным с муковисцидозом у детей в возрасте от 6 лет до 18 лет. Клинические исследования (до 10 лет и более) показали положительное влияние урсодезоксихолевой кислоты при лечении пациентов, страдающих муковисцидозом, связанным с гепатобилиарной патологией. Есть данные, что лечение урсодезоксихолевой кислотой может уменьшить пролиферацию желчных протоков, остановить прогрессирование гистологических повреждений и даже запустить обратный процесс гепатобилиарных изменений, если назначить лечение на ранней стадии.

Лечение урсодезоксихолевой кислотой следует начинать, как только поставлен диагноз в целях оптимизации эффективности. Холестериновые камни, покрытые кальцием или камни, состоящие из желчного пигмента не урсодезоксихолевой кислотой. растворяются

Таблетки УРСОФОРД принимают внутрь, запивая водой. Обычно применяют в дозе до 10мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.

Первичный билиарный цирроз

Взрослые и пожилые

10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты/кт в день в течение двух- четырех разделенных доз.

Дозировка зависит от веса.

Растворение камней в желчном пузыре.

Взрослые и пожилые люди, обычная доза составляет 6-12 мг/кг/день в виде однократной дозы или в разделенных дозах. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/кг у пациентов с ожирением. Длительность лечения может продолжаться до двух лет, в зависимости от размера камня, и должно быть продолжено в течение трех месяцев после очевидного распада камня.

Дети

Дозировка зависит от веса.

Дети с муковисцидозом в возрасте от 6 лет до 18 лет: 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут, если необходимо.

Оценка нежелательных явлений распределяется по частоте: очень часто≥ 1/10), часто 1/100 до <1/10), нечасто 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1,000), очень редко/ие известно (<1/10 000/не могут быть оценены из доступных данных).

Желудочно-кишечные расстройства: Возможны: тестообразный стул или диарея.

Очень редко: боли в животе во время лечения первичного билиарного цирроза. Урсодезоксихолевая кислота может привести к тошноте и рвоте.

Гепатобилиарные нарушения

В период лечения урсодезоксихолевой кислотой, в очень редких случаях может возникнуть кальцификация желчных камней, что делает невозможным их самостоятельное отхождение.

При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях возможна декомпенсация, которая частично регрессировала после того, как лечение было прекращено.

Аллергические реакции: очень редко крапивница, кожный зуд.

УРСОФОРД не следует применять у пациентов:

• с обызвествленными желчными камнями;
• при остром воспалении желчного пузыря или желчевыводящих 2 путей;
• с окклюзией желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);
• с частыми эпизодами желчной колики;
• с нарушениями сократимости желчного пузыря;
• с повышенной чувствительностью к желчным кислотам или любому компоненту препарата;
• беременных, период лактации, или женщин, которые могут забеременеть;
• с хроническими заболеваниями печени, язвенной болезни или у больных с воспалительными заболеваниями толстого и тонкого кишечника;
• дети;
• отсутствие хорошего оттока желчи у детей с билиарной атрезией.

Диарея может возникать при передозировке. В общем, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и, следовательно, больше выделяется с фекалиями. Никаких специфических контрмер не нужно, а последствия диареи следует лечить симптоматически с восстановлением водно-электролитного баланса. После отмены препарата диарея прекращается.

Урсодезоксихолевую кислоту следует принимать под наблюдением врача. Для успешного проведения липолиза с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем наполовину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.

При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес. Мониторинг позволяет выявить раннее ухудшения функции печени, особенно у пациентов с развившейся начальной стадией билиарного цирроза.

При использовании для растворения холестериновых желчных камней: Для того чтобы оценить терапевтический прогресс и своевременно обнаружить возможную кальцификацию желчных камней и контролировать размер камней, рекомендуется проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчного пузыря и желчевыводящих путей через 6-10 месяцев после начала лечения.

Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять: если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках; в случаях обызвествления желчных камней; при нарушении сократимости желчного пузыря при частых приступах печеночной колики.

При использовании для лечения продвинутой стадии первичного билиарного цирроза.

В очень редких случаях декомпенсация цирроза печени может частично регрессировать после того, как лечение было прекращено.

При возникновении диареи, доза должна быть уменьшена; в случаях затяжной диареи, лечение следует прекратить.

Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.

Таблетки УРСОФОРД содержат лактозу

Если есть непереносимость некоторых сахаров, врожденная непереносимость галактозы, лактозы, дефицит лактозы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы или галактозы необходимо сообщить лечащему врачу.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при циррозе печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Беременность и период лактации

Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности. Нет достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности, в первом триместре беременности. При исследования на животных получены доказательства о тератогенном эффекте на ранней стадии беременности. Лечение следует немедленно прекратить при наступлении беременности.

Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Оральные контрацептивы могут увеличить количество и размер желчных камней. Возможность беременности должна быть исключена перед началом лечения. Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком. Поэтому, урсодезоксихолевую кислоту не следует принимать во время лактация.

Если лечение с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Таблетки УРСОФОРД не оказывают влияния на способность вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Урсодезоксихолевую кислоту не следует назначать одновременно углем, холестероламином, холестиполом или антацидами, содержащими алюминия гидроксид и/или смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом препятствует се абсорбции и эффективности.

При необходимости, использовать препарат, содержащий одно из этих веществ, принимать его следует минимум за 2 часа до или после приема урсодезоксихолевой кислоты.

При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови. Необходим контроль за содержанием циклоспорина в крови.

При необходимости доза циклоспорина корректируется.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина. Урсодезоксихолевая кислота, как было показано, способствует уменьшению пиковых концентраций в плазме (Стах) и площади под кривой (А11С) для кальциевого антагониста нитрендипина.

Также сообщалось о взаимодействии с уменьшением терапевтического эффекта препарата Дапсон. Эти наблюдения могут указывать на потенциальную возможность урсодезоксихолевой кислоты индуцировать ферменты цитохрома Р450 ЗА. Контролируемые клинические испытания показали, однако, что урсодезоксихолевая кислота не имеет соответствующего индуцирующего действия на цитохром Р450 ЗА ферментов.

Оральные контрацептивы, эстрогенные гормоны и препараты, снижающие холестерин в крови, такие как клофибрат могут увеличить желчные камни, могут создать контр-эффект от приема урсодезоксихолевой кислоты, используемой для растворения камней в желчном пузыре.

По 10 таблеток в блистер. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

«Oxford Laboratories Pvt. Ltd.», Индия.