Софалор таблетки по 5 мг №30 (3 блистера x 10 таблеток)

1 таблетка содержит:

активное вещество: дезлоратадина - 5 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Е460), кальция гидрофосфат дигидрат, кукурузный крахмал, гипромеллоза (15 мПас) (Е 464), тальк (Е 5536), натрия стеарилфумарат, кремния диоксид, коллоидный безводный (Е 551).

Пленочное покрытие: Опадрай II 33F 205000 синий (гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол 3350 (Е 1521), индигокармин алюминиевый лак (Е132), хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е 104)).

Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-синего цвета, диаметром 6 мм.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Другие антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ: R06AX27.

Фармакодинамика

Дезлоратадин это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические На-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые Ні-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 с мастоцитов/ базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул клеточной адгезии Р- селектипа на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин ежедневно применяли в дозе до 20 мг в течение 14 дней, никаких статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании, в котором применялся дезлоратадин в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз больше клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала ОТ не наблюдалось, Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему.

В контролируемых клинических исследованиях, при приеме в рекомендуемой дозе по 5 мг в сутки, чрезмерной частоты возникновения сонливости по сравнению с плацебо не наблюдалось. В клинических исследованиях при однократном приеме дезлоратадин в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность. В клинико-фармакологических исследованиях при одновременном применения с алкоголем нарушения, связанные с алкоголем, такие как ухудшение производительности или повышение сонливости, не прогрессировали. Не было выявлено существенных различий в результатах психомоторного тестирования между группами с дезлоратадином и плацебо, как при самостоятельном применении, так и при одновременном применении с алкоголем.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита, как видно из суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы,

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин, кроме хронической идиопатической крапивницы, будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, как рекомендовано в клинических руководствах.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчает зуд и уменьшал количество и размер высыпаний до конца первого интервала дозирования. В каждом исследования эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось в 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки.

Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, 4% участников достигали высокой концентрации дезлоратадина. Этот процент может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно 7 часов, с терминальным периодом полувыведения около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не обнаружено.

Метаболизм

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Софалор назначается взрослым и детям старше 12 лет для облегчения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Старайтесь применять Софалор точно в соответствии с инструкцией или указаниями лечащего врача.

Применять перорально, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет: рекомендуется по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая китермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапия интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их появления.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»). Нет установленных данных по эффективности и безопасности применения дезлоратадина у детей до 12 лет.

Как и все другие лекарственные средства, Софатор может вызвать побочные действия, несмотря на то, что они не появляются у каждого.

В клинических исследованиях относительно показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах на дезлоратадин у пациентов, получавших рекомендованную дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных реакциях как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети

В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль, она наблюдалась в 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и в 6,9% пациентов, получавших плацебо. Другие побочные реакции, которые наблюдались и пострегистрационный период с неизвестной частотой удлинение интервала ОТ, аритмии и брадикардии.

Частота определяется как очень часто (21/10), часто (21/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (21/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена исходя из существующих данных).

Психические расстройства

• Очень редко: галлюцинации.
• Частота неизвестна: аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы

• Часто: головная боль.
• Очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца

• Очень редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.
• Частота неизвестна: удлинение интервала ОТ.

Co стороны желудочно-кишечного тракта

• Часто: сухость во рту.
• Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Co стороны гепатобилиарной системы

• Очень редко: повышение уровня ферментов печени, повышение билирубина, гепатит.
• Частота неизвестна: желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей

• Частота неизвестна: фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы соединительной ткани

• Очень редко: миалгия.

Общие нарушения

• Часто: повышенная утомляемость.
• Очень редко: реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница).
• Частота неизвестна: астения.

Расстройства метаболизма питания

• Частота неизвестна: повышение аппетита.

Исследования

• Частота неизвестна: увеличение веса.

Аллергия к дезлоратадину или к любому вспомогательному веществу препарата или к лоратадину.

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, которые наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть сильнее.

Симптомы: в клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались.

Лечение: В случае передозировки следует применять стандартные меры для удаления адсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует применять с осторожностью пациентам с приступами судорог в медицинском или семейном анамнезе, главным образом маленьким детям, которые более склонны к развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Доктор может рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина у пациентов, у которых наблюдаются приступы судорог во время лечения.

Софалор содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, дефицита лактозы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцин не должны принимать это лекарственное средство.

Таблетки Софалор практически не содержат натрия.

Беременность и период лактации

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при одновременном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Из данных клинико-фармакологических исследований, при одновременном применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо быть осторожным при одновременном применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

По 10 таблеток и ПВХ/ПХТФЭ/Ал блистер.

По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применяйте этот лекарственный препарат после срока годности, отмеченного на упаковке. Срок годности соответствует последнему дню указанного месяца.

По рецепту.

АО «Софарма»

1220 София, ул. Илиенское шоссе 16. Болгария.