Супрацеф Нео порошок д/ин. по 1 г (флакон)

1 флакон содержит:

активное вещество: стерильная натриевая соль цефтриаксона, разведенная до цефтриаксона - 1,0 г.

Белый или желтоватый кристаллический порошок.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотики (группа цефалоспоринов). Код АТХ: J01DD04.

Фармакодинамика

Цефтриаксон - полусинтетический антибиотик бактерицидного действия, относящийся к группе бета-лактамов, цефалоспоринов III поколения. Механизм действия связан со снижением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана в клеточной стенке микроорганизмов.

Препарат обладает широким спектром действия: аэробные грамположительные микроорганизмы: анаэробы - Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, β-гемолитические стрептококки группы А (S. pyogenes), стрептококки V группы: (S. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, не энтерококковые стрептококки группы D.

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella (в т.ч. Kb. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (в т.ч. S. typhi), Serratia spp. (в т.ч. S. marcescens), Shigella, Yersinia (в т.ч. Y. enterocolitica); микроаэрофилы Treponema pallidum; аэробы - Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa; активен в отношении облигатных анаэробных видов бактероидов (в том числе некоторых штаммов B. Fragilis), Clostridium (но большинство штаммов S. difficile обладают устойчивостью), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (в том числе F. mortiferum и F. varium). Препарат назначают при резистентности микроорганизмов к другим препаратам цефалоспоринового ряда, аминогликозидам, пенициллинам.

Фармакокинетика

Препарат не принимают внутрь, поскольку он быстро разрушается под воздействием желудочного сока. После внутримышечного (м/и) введения быстро и полностью всасывается.

Биодоступность составляет 100%. Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), по мере увеличения концентрации препарата в крови связывание с белками снижается. Препарат не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами и многими хромосомными пенициллиназами и цефалоспориназами, может влиять на пенициллины и цефалоспорины I и II поколений, мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий связана с выработкой бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон.

Препарат обладает высокой степенью стабильности и длительным периодом полувыведения (Т½). Максимальная концентрация (Smax) в плазме крови при м/в введении определяется через 1,5-2-3 ч и составляет 80 мг/л при введении в дозе 1 г; Cmax через 30 минут после внутривенного (в/и) введения составляет 100-150 мг/л. Стабильная концентрация достигается через 4 часа. Минимальная концентрация противомикробного препарата определяется в крови более 24 часов. Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной). Препарат выделяется в небольших количествах (3-4%) с грудным молоком. В неизмененном виде (50-65%) выводится почками за 48 часов, около 40% - с желчью. При введении препарата в дозах 0,15-3,0 г Т½ составляет 6-9 ч, объем распределения (Vd) - 5,78-13,5 л, плазменный клиренс в час - 0,58-1,45 л, почечный клиренс в час - 0,32-. 0,73 л. Под воздействием микрофлоры кишечника препарат превращается в неактивный метаболит. T½ составляет в среднем 8 часов. У детей в первые 8 дней жизни и у лиц старше 75 лет T½ удлиняется до 16 часов.

Выведение препарата замедляется при печеночной и почечной недостаточности. Может быть кумуляция.

Препарат назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:

• инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, эмпиема плевры), оториноларингологических инфекционных заболеваний, инфекционных заболеваний почек и мочеполовой системы (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, эпидидимит), инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, в том числе бактериальная стрептодермия;
• для лечения менингита, инфекционных заболеваний костей и суставов, перитонита, воспаления желчного пузыря, желудочно-кишечных инфекций, неосложненной гонореи и других инфекций, передающихся половым путем (мягкий шанкр и язва), болезни Лайма (спирохетоз), туберкулезной лихорадки, сальмонеллеза.

Препарат также используется для профилактики инфекций после хирургических операций.

Препарат вводят м/и или в/и. Для облегчения боли в месте инъекции препарат разводят в 1% растворе лидокаина в следующем соотношении: 0,5 г во флаконе разводят в 2 мл 1% раствора лидокаина, 1 г разводят в 3-5 мл. Для инъекций можно использовать стерильную воду.

Для внутривенного введения препарат разводят в стерильной воде для инъекций в следующем соотношении: 0,5 г во флаконе разводят в 5 мл растворителя, 1 г разводят в 10 мл. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г (1 раз в день или по половине дозы 2 раза в день). В тяжелых случаях суточная доза составляет 4 г, и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом 12 часов. Для профилактики послеоперационных осложнений вводят 1-2 г однократно за 30-90 минут до операции (в зависимости от уровня риска инфицирования). У пациентов с нарушением функции почек коррекцию дозы необходимо только в случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (клиренс креатинина) ниже 10 мл/мин). Доза для пожилых пациентов соответствует дозе для пожилых пациентов. При неосложненной гонорее внутривенно однократно вводят 0,25 г препарата.

Для новорожденных (до 2 недель) и недоношенных детей суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела. Для детей от 2 недель до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг массы тела, разделенную на 2. При в/и введении детям в дозе выше 50 мг/кг массы тела препарат применяют в несколько приемов с перерывом между введениями не менее 30 мин.

Продолжительность лечения препаратом зависит от характера и тяжести патологического процесса, а также определяется по данным бактериологического исследования. Обычно продолжительность лечения составляет 4-14 дней. Но при тяжелых инфекционных заболеваниях требуется длительное лечение. При большинстве инфекционных заболеваний лечение продолжается не менее 48-72 часов после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения результатов бактериологического анализа.

Аллергические реакции при приеме препарата (крапивница, зуд, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок), стоматит, глоссит, тошнота, рвота, потеря вкуса со стороны желудочно-кишечного тракта. могут возникнуть боли в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Изменения показателей периферической крови; нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, в редких случаях - гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень сывороточных плазменных факторов (II, VII, IX, X), увеличивается протромбиновое время, наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, креатинин в моче повышается, появляются цилиндры, олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), острая почечная недостаточность, аритмии, головная боль, боль или инфильтрат в месте инъекции, в отдельных случаях - возможен флебит или тромбофлебит при внутривенном введении

• повышенная чувствительность к антибиотикам и пенициллинам, принадлежащим к классу цефалоспоринов, а также к лидокаину (при м/в введении);
• печеночно-почечная недостаточность;
• заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно неспецифический язвенный колит или энтерит;
• беременность, период лактации.

Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги.

Лечение: симптоматическое лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

Необходимо регулярно определять концентрацию препарата в плазме у пациентов с сочетанной почечной и печеночной недостаточностью, а также у больных, находящихся на гемодиализе.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря (УТТ) выявляют тени (осадки кальциевой соли цефтриаксона), исчезающие после окончания лечения. Рекомендуется прекратить прием препарата при развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при возникновении УТТ-признаков типа «сладж-феномена».

У пациентов, применяющих препарат, описаны редкие случаи панкреатита, который может развиться вследствие обструкции желчевыводящих путей. У большинства пациентов уже имеются факторы риска обструкции желчевыводящих путей (предыдущая медикаментозная терапия, тяжелые сопутствующие заболевания и полное парентеральное питание); нельзя исключить, что цефтриаксон индуцирует образование преципитатов в желчевыводящих путях.

Описано очень мало случаев изменения протромбинового времени при применении препарата. У пациентов с дефицитом витамина К (нарушения синтеза, нарушения питания) следует контролировать протромбиновое время и назначать витамин К (10 мг в неделю) до и во время лечения цефтриаксоном при увеличении протромбинового времени.

Описаны случаи фатальных реакций вследствие накопления преципитатов цефтриаксона-Sa2+ в легких и почках новорожденных. Теоретически возможность взаимодействия цефтриаксона с калийсберегающими растворами, вводимыми внутривенно, существует и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон нельзя смешивать с калийсберегающими растворами (в том числе с препаратами для парентерального питания). Интервал между введением цефтриаксона и кальцийсберегающих растворов должен составлять не менее 48 часов.

Во время лечения цефтриаксоном могут быть выявлены проба Кумбса, проба на галактоземию, ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче (определять глюкозурию рекомендуется только ферментным методом).

Инъекция м/и в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы должна быть глубокой. Дозу препарата уменьшают у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточная доза антибиотиков не должна превышать 2 г.

С осторожностью назначают новорожденным с гипербилирубинемией, склонным к аллергическим реакциям.

Беременность и период лактации

Препарат можно применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Если возникла необходимость назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не влияет.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

При применении в сочетании с аминогликозидами эффективность в отношении грамотрицательных микроорганизмов повышается за счет синергизма, однако следует подобрать их оптимальные дозы.

НПВП, антиагреганты повышают вероятность кровотечений, кольцевые диуретики и нефротоксичные препараты (аминогликозиды, полимиксин V) вызывают нарушение функции почек.

Раствор препарата нельзя смешивать или применять одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами из-за фармацевтической несовместимости.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г N1 (флаконы).

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить и недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Harbin Pharmaceutical Group Co., Ltd», Китай.

По заказу компании «Citco Chemicals» LTD.