Тениза капсулы по 0,4 мг №30 (3 блистера х 10 капсул)

1 капсула, содержит: тамсулозин - 0,4 мг;

ядро пеллет: целлюлоза микрокристаллическая, полимер кислоты метакриловой и этикрилата (1:1) 30% дисперсия, полисорбат-80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная;

оболочка пеллет: сополимер кислоты метакриловой и этикрилата (1:1) 30% дисперсия, полисорбат-80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат, вода очищенная.

Твердые желатиновые капсулы продолговатой формы, заполненные белыми или почти белыми пеллетами. Корпус капсул - оранжевого цвета, крышка - оливкового цвета. Имеют поперечную черную полосу на каждой части капсулы. На крышке капсулы черными чернилами нанесено «TSL 0,4».

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Альфа1-адреноблокатор. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с гиперплазией предстательной железы.

Препарат избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность препарата - около 100%. Всасывание несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака.

Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение

После многократного приема внутрь препарата в суточной дозе 400 мкг Css достигается к 5-му дню, при этом ее значение на 2/3 выше значения Cmax после однократного приема препарата.

Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0,2 л/кг.

Метаболизм

Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

В экспериментальных исследованиях выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты выводится в основном с мочой, 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 при однократном приеме 400 мкг тамсулозина после еды - 10 ч, после многократного приема - 13 ч.

Показания к применению

Лечение симптомов нижних мочевых путей (СНМП) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Внутрь по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака. Капсулу проглатывают целиком, запивая стаканом воды, в положении сидя или стоя. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

Редко: головокружение, ретроградная эякуляция, тошнота, рвота, диарея, запор;

в отдельных случаях возможны: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек;

в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, головная боль, астения.

Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).

Выраженная печеночная недостаточность.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин).

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.

Теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии и компенсаторной тахикардии, в этом случае проводят симптоматическую терапию: придание пациенту горизонтального положения, при необходимости - введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин находится в активной связи с белками плазмы.

Следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз и исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать похожие симптомы.

Перед началом и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение специфического антигена предстательной железы (PSA).

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

При одновременном применении препарата с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы препарата.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к выраженному снижению АД.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг.

По 10 капсул упаковывают в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Алюминиевой фольги.

По 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

З года.

По рецепту.

Синтон Хиспания С.Л., Испания для АО «Актавис Групп», Исландия.

Кастелло, 1, Полигоно лас Салинас, 08830 Сант Бои де Ллобрегат, Испания.