Цефтраксона натрия Хайнан Дженерал порошок д/ин. по 1 г №10 (флаконы)

Один флакон содержит: цефтриаксон 1,0 г в виде цефтриаксона динатриевой соли.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

После в/м применения препарата, максимальная концентрация (Cmax) в плазме цефтриаксона и сульбактама определяются между 15 минутами и 2 часами. Cmax в плазме цефтриаксона после единичной в/м дозы 1,0 г составляет примерно 81 мг/л и определяется в течение 2-3 часов после введения дозы, в то время как концентрация сульбактама натрия составляет 6-24 мг/мл и определяется в течение 1 часа после введения дозы.

При в/в применении в рекомендованной дозе цефтриаксон натрий хорошо распространяется в ткани органов организма. Бактерицидные концентрации поддерживаются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается альбумином, и связывание уменьшается с увеличением в концентрации, например, от 95% связывания при концентрации плазмы <100 мг/л до 85% связывание при 300 мг/л. Из-за низкого содержания альбумина, пропорция свободного цефтриаксона в тканевой жидкости соответственно выше, чем в плазме.

Объем распределения (Vd) цефтриаксона натрия составляет 7-12 л и у сульбактама составляет -18-27,6 л. Оба широко распределяются в амниотической жидкости. Он также определяется в молоке. У молодых и здоровых взрослых добровольцев коэффициент очищения плазмы составляет 10-22 мл/мин. Печеночное очищение составляет 5-12 мл/мин. Приблизительно 75-85% сульбактама и 50-80% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, в то время как остаток дозы выделяется с желчью.

Среднее время полураспада в плазме цефтриаксона составляет 8 часов у здоровых, молодых, взрослых добровольцев. У новорожденных, подсчеты мочевого восстановления составляет примерно 70% дозы. У детей, младше восьми дней и у пожилых людей, старше 75 лет среднее время полураспада увеличивается обычно в 2-3 раза больше, чем в группе молодых здоровых людей. Среднее время полураспада в плазме сульбактама приблизительно 1 час.

Гемодиализ изменяет время полураспада, общее выделение из организма и Vd сульбактама.

Изучения, проведенные в педиатрии, не имели значительных изменений в фармакокинетике компонентов цефтриаксона при введении в комбинированной форме.

Цефтриаксон сульбактам назначается для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• острый бактериальный отит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции мочевых путей (осложненные и не осложненные);
• инфекции органов малого таза;
• бактериальный сепсис;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции желудочно-кишечного тракта;
• менингит;
• инфекции передающиеся половым путем;
• профилактика инфекций в хирургии.

Предоперационное применение препарата может сократить случаи послеоперационных инфекций у пациентов, проходящих хирургические процедуры.

Вводят внутримышечно (глубоко в мышцу), внутривенно в течение 2-4 минут. Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1-2 г. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4 г. Новорожденным до 14 дней - доза составляет 20-50 мг на массу тела один раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет назначают по 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. Детям с массой тела 50 кг и более препарат применяют в дозах, рекомендованных для взрослых. Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно в течение 30 минут. Лечение следует продолжать в течение 2- 3 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность лечения - от 4 до 14 дней, при осложненных инфекциях может потребоваться более длительный курс лечения.

Для профилактики послеоперационных осложнений назначают по 1- 2 г (в зависимости от уровня риска инфицирования) однократно за 30- 90 мин до операции. Лечение бактериального менингита у детей грудного возраста и детей раннего возраста (до 12 лет) следует начинать с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. Как только триггер идентифицирован и чувствительность определена, дозу можно соответствующим образом уменьшить. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней при нейссерийном менингите и до 10-14 дней при чувствительных штаммах Enterobacteriaceae.

Инфекции кожи и мягких тканей: 50- 75 мг/кг один раз в сутки или 37,5 мг/кг каждые 12 часов (не более 2 г/сут). При среднетяжелом отите - м/и 50 мг/кг 1 раз в сутки, не более 1 г в сутки.

При гонорее препарат вводят м/в по 250 мг однократно.

При болезни Лайма - 50 мг/кг (максимальная суточная доза - 2 г) назначают взрослым и детям 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек, если функция печени в норме, необходимости снижения дозы нет. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл в минуту) суточная доза не должна превышать 2 г. У пациентов с нарушением функции печени, если функция почек в норме, необходимости снижения дозы нет.

Если одновременно проявляется тяжелая почечная и печеночная недостаточность, следует постоянно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Пациентам, находящимся на диализе, не требуется дополнительного введения препарата после диализа. Однако необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови в связи с тем, что может потребоваться коррекция дозы, поскольку у этих пациентов скорость выведения препарата может быть снижена. У пациентов, находящихся на диализе, суточная доза не должна превышать 2 г.

Пожилые пациенты. При состояниях, когда функция почек и печени не нарушена, коррекция дозы не требуется.

При приеме препарата могут появиться аллергические реакции (крапивница, зуд, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок), стоматит, глоссит, а со стороны пищеварительного тракта возможны: тошнота, рвота, потеря вкуса, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит. Возможны изменения показателей периферической крови: нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, редко - гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сыворотки крови (II, VII, IX, X), удлиняется протромбиновое время; наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, в моче повышается уровень креатинина, появляются цилиндры, олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), возможна острая почечная недостаточность, аритмии, головная боль, боль или инфильтрат в месте введения, в отдельных случаях - флебит или тромбофлебит при в/в введении.

Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией к пенициллину или к любым его компонентам, а также (в/м введение) к лидокаину, при печеночной и почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), язвенном неспецифическом колите или энтерите, период беременности и лактации.

Применение у детей

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

При беременности и кормлении

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. НПВС, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор препарата не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.

2 года.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г N10 (флаконы).

По рецепту.

CHINA MEHECO Corporation, Китай, произведено: Hainan General Sanyang Pharmaceutical Co., Ltd.