Унокетро раствор д/ин. 30 мг/мл по 1 мл №10 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

активное вещество: кеторолака трометамина - 30 мг;

вспомогательные вещества: абсолютный этанол, натрия гидроксид (пеллеты), хлористоводородная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Раствор только для внутримышечного введения.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код АТХ: M01AB15.

Кеторолака трометамин является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой. Кеторолака трометамин не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов, длительность аналгезии составляет 4-6 часов. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 минут после внутримышечного введения одноразовой дозы 30 мг. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При физиологических значениях рН кеторолака трометамин присутствует в диссоциированной форме. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и п-гидроксикеторолак.

Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени с калом (6%). Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Раствор для внутримышечного введения.

Внутримышечное введение Унокетро необходимо проводить медленно в форме глубокой внутримышечной инъекции. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопоказано эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Рекомендованная доза Унокетро для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрослых составляет 60 каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг либо старше 65 лет, либо со слабо выраженной почечной недостаточностью следует однократно вводить 30 мг кеторолака трометамина внутримышечно. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, отеки, сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, послеоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.

Аллергические реакции: неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышка, сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и в одиночных случаях - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Репродуктивная система: женское бесплодие.

Другие: отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

• повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• период до и во время оперативного вмешательства;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм;
• оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения;
• прием антикоагулянтов;
• печеночная недостаточность или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови больше 160 мкмоль/л);
• подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
• одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;
• гиповолемия, дегидратация;
• период беременности, схваток, родов и кормления грудью;
• детский возраст до 16 лет.

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Возможно развитие анафилактоидных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамина следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Унокетро.

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства.

Пациенты со слабо выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). Необходим тщательный контроль функции почек.

При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения его время увеличивалось, но не превышало нормальный диапазон, который составляет 2-11 минут.

Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга, только после тщательной оценки соотношения риск-польза.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Лечение кеторолака трометамином может вызывать повышение уровней печеночных ферментов, что при существующей дисфункции печени может вызвать развитие более тяжелых печеночных реакций. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

Дети

Применение препарата детьми в возрасте до 16 лет противопоказано.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

При возникновении головокружения, сонливости, нарушения зрения, головной боли, вертиго, бессонницы или депрессии во время приема кеторолака трометамина пациенту следует отказаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

Совместный прием кеторолака трометамина с пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифилина повышает риск возникновения кровотечения.

НПВС, включая кеторолака трометамин, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При одновременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска развития почечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать пациентов на предмет появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуретических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВС, включая кеторолак, вместе с метотрексатом.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости. НПВС могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ, что следует учитывать при назначении НПВС вместе с ингибиторами АПФ.

Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

С осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин и НПВС, включая кеторолака трометамин, из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВС, включая кеторолака трометамин, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме фторхинолонов и кеторолака трометамина может повышаться риск возникновения судорог.

Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие бета-блокаторов.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, при одновременном лечении зидовудином и кеторолаком.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

По 1 мл в ампулах из стекла янтарного цвета типа I. 10 ампул в ПВХ блистере в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

2 года.

По рецепту.

“Akums Drugs & Pharmaceuticals Ltd”

2,3,4 & 5, Sector - 6 B, I.I.E., SIDCUL, Ranipur, Haridwar-249403, Индия

“Unosourсe Pharma LTD”

Unit 503-504, 5th Floor, Hubtown Solaris N.S.

Phadke marg, Andheri (East) Mumbai-400069, Индия.