Урифло капсулы по 0,4 мг №20 (2 блистера x 10 капсул)

1 капсула содержит:

активное вещество: тамсулозина гидрохлорид (пеллеты) - 0.4 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (НРМСЕ 5), маннитол, сахароза, кросповидон, этилцеллюлоза, диэтилфталат, изопропиловый спирт, дихлорметан.

Капсулы.

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТХ: G04CA02.

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.

Блокада адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с 1В подтипом адренорецепторов. Которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из кишечника. Биодоступность препарата > 90%.

Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.

Максимальная концентрации препарата в плазме крови достигается примерно через 4-5 часов после применения одноразовой дозы тамсулозина натощак и через 6-7 часов после еды. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Стах активного вещества в плазме крови на 40-70% выше, чем Стах после однократного приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 94-99% и объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг). Препарат минимально проникает в головной мозг, спинной мозг и семенники.

Метаболизм

Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Тамсулозин незначительно индуцирует активность микросомальных ферментов печени цитохрома Р 450.

Выделение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме после еды составляет примерно 10 часов и 13 часов при многократном использовании.

Пациенты пожилого возраста.

Внутренний метаболический клиренс зависит от связывания тамсулозина гидрохлорида с с белками плазмы крови, но снижается с возрастом, т.е. у пациентов возрасте от 55 до 75 лет отмечена тенденция к снижению клиренса тамсулозина, что приводит к увеличению площади под кривой AUC на 40% по сравнению с пациентами в возрасте от 20 до 32 лет.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью тамсулозин назначают пациентам со снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин. У больных с нарушением функции почек от легкой до умеренной (30<С1 сг 70 мл/мин/1.73м2) или от умеренной до острой (10<С1 сг 30 мл/мин/1.73м ) не требуется снижения дозы тамсулозина.

Применяется у мужчин для лечения функциональных симптомов (лечение дизурических расстройств, дизурии) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденоме предстательной железы) и ряде заболеваний предстательной железы и нижнего отдела мочевого тракта, назначается для лечения признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Урифло является хорошим выбором для лечения пациентов, страдающих аденомой предстательной железы, которые страдают гипотензией, серьезной ишемической болезнью сердца, дегидратацией, аритмией сердца, ортостазом и печеночной недостаточностью, или которые принимают гипотензивные средства в комплексе.

Препарат назначают по 0,4 мг (1 капсула) 1 раз в сутки.

Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

Для тех пациентов, у которых нет ответной реакции на дозировку 0,4 мг через 2-3 недели использования, доза Урифло (тамсулозина гидрохлорид) может быть увеличена до 0,8 мг один раз в день.

Если назначение Урифло (тамсулозина гидрохлорид) окончено или было прервано на несколько дней как на дозировке 0,4 мг, так и 0,8 мг, лечение должно быть начато вновь, принимая по 0,4 мг препарата один раз в день.

В организме в целом: головная боль, инфекция, астения, боль в пояснице, боль в груди.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы; риниты, фарингиты, усиление кашля, синуситы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, болезнь зубов.

Со стороны мочеполовой системы: атипичная эякуляция.

Другое: снижение остроты зрения.

• индивидуальной непереносимостью (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) тамсулозина;
• с ортостатической гипотензией;
• при одновременном приеме других альфа-адреноблокаторов;
• с тяжелой печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется применять:

• женщинам;
• детям.

Теоретически после передозировки существует опасность развития острой артериальной гипотензии, которая может потребовать проведения дополнительной кардиотропной терапии.

Лечение: если симптомы не устранены, следует провести восполнение ОЦК, назначив электролитные р-ры, или ввести сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания тамсулозина следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь и осмотическое слабительное.

Как и при использовании других адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может привести к обморочному состоянию.

При первых признаках ортостатической гипотензий (головокружение, слабость), пациента следует усадить или уложить и оставить в таком положении до тех пор. пока признаки данного состояния не исчезнут.

Перед началом применения тамсулозина необходимо верифицировать диагноз. Пациент должен быть обследован для исключения других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и гиперплазия предстательной железы.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии тамсулозином должно выполняться пальцевое ректальное исследование прямой кишки и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

Пациенты с абсолютной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м2) должны принимать препарат с осторожностью, так как данные случаи не были исследованы.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения приапизма в результате лечения тамсулозином и другими подобными медикаментами.

Пациент должен быть проинформирован, что данная реакция возникает крайне редко, но если при наличии данной реакции не прибегнуть к медикаментозной помощи, то данное состояние может привести к постоянной эректильной дисфункции (импотенции).

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Артериальное давление и частота сердечных сокращении могут восстановиться р принятии человеком горизонтального положения. Если это недостаточно, назначают вещества, увеличивающие объем плазмы и, при необходимости, сосудосуживающие средства, повышающие кровяное давление.

Необходимо контролировать функцию почек и при необходимости проводить мероприятия, направленные на ее поддержание.

Применение препарата при беременности и лактации

Не рекомендуется к применению.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, управлении механизмами н выполнении работы, которая требует повышенной реакции.

Фармакокинетическое взаимодействие между циметидином и тамсулозина гидрохлоридом было исследовано.

Результаты показали значительные изменения в клиренсе тамсулозина (снижение на 26%) и площади под кривой (повышение на 44%). Таким образом, тамсулозина гидрохлорид должен использоваться с осторожностью в комбинации с циметидином, особенно в дозах выше 0,4 мг.

Осторожность должна быть соблюдена при совместном назначении дилтиазема и варфарина с тамсулозином.

Тамсулозина гидрохлорид должен быть использован с осторожностью в комбинации с умеренными или сильными ингибиторами CYP2D6 (например, флуоксетин) или CYP3A4 (например, кетоконазол), особенно при назначении доз, выше 0,4 мг.

Осторожность необходимо соблюдать при использовании в комбинации с карбамазепином и фенитоином.

Осторожность при назначении с препаратами для лечения мужской эректильной дисфункции (например, силденафил, тадалафил и др.).

Капсулы пролонгированного действия по 0,4 мг N20 (2x10) (блистеры).

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Allmed (Pvt.) Ltd., Пакистан.