Урорек капсулы по 4 мг №30 (3 блистера x 10 капсул)

1 капсула содержит:

Активное вещество: силодозин - 4 мг или 8 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол - 132,4 мг (264,8 мг), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 тм) - 9 мг (18 мг), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS тм РС-10) - 26 мг (52 мг), натрия лаурилсульфат - 1,8 мг (3,6 мг), магния стеарат - 1,8 мг (3,6 мг).

Состав желатиновой капсулы: желатин - 47,434 мг (98,0 мг), титана диоксид - 0,48 мг (2,0 мг), краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,086 мг.

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размером № 3 (для дозировки 4 мг).

Твердые желатиновые капсулы белого цвета размером № 0 (для дозировки 8 мг).

Содержимое капсул - аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло - желтого цвета.

Капсулы.

Средство, применяемое при заболеваниях простаты. Код ATX: G04CA04.

Силодозин - высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала.

Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышц сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется.

Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Сmax - 87±51 мг/мл, tmax - 2,5 ч, средняя концентрация в моче - 433±286 нг*ч/мл.

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96.6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазмы составляет 91 %.

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил глюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина карбамоил глюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Т1/2 силодозина и карбамоил глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени

У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Рекомендуемая доза - 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивать стаканом воды.

Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 - <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости рекомендуется увеличить дозу до 8 мг в сутки.

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.
• Дети до 18 лет.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных).

С осторожностью

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто ≥10, часто: ≥1/100 до <1/10, нечасто: от ≥1/1000 до <1/100, редко: от ≥1/10000 до <1/1000, частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).

Нервная система:

• Часто: головокружение.
• Частота неизвестна: синкопе

Сердечно-сосудистая система:

• Часто: ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система:

• Часто: заложенность носа.

Желудочно-кишечный тракт:

• Часто: диарея.
• Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Репродуктивная система:

• Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция
• Нечасто: снижение либидо, эректильная дисфункция

Интраоперационный синдром:

• Частота неизвестна: интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты.

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК), сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. Лечение приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата.

У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином.

Не проводилось исследований влияния силодозина на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.

Беременность и лактация

Силодозин предназначен только для мужчин.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечении срока годности.

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения.

Гипотензивные препараты: бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, диуретики при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.

Капсулы по 4 мг и 8 мг. По 5 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 5, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

3 года.

По рецепту.

Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А.,

Виа Чивитали 1, Милан 20148, Италия.

Владелец регистрационного удостоверения

Рекордати Ирландия Лтд., Ирландия

Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк.