Велраб-20 таблетки по 20 мг №30 (3 блистера x 10 таблеток)

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: рабепразол натрия в пересчете на 20 мг рабепразола;

вспомогательные вещества: магния оксид легкий, маннит, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel EXF), спирт изопропиловый*, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза (LH-11), тальк рафинированный, магния стеарат;

состав оболочки: Instacoat Sol (IC-S-1643), изопропиловый спирт*, дихлорметан*;

состав кишечнорастворимого покрытия: InstacoatEN (IC-EN-670) (содержит оксид железа (III) и диоксид титана), изопропиловый спирт*, дихлорметан*.

Круглые, двояковыпуклые, светло-коричневые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенное средство (ингибитор протонной помпы).

Ингибитор протонной помпы (N+/K+-АТФ-аза) препарат против язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Метаболизируется в париетальных клетках желудка и образует активные сульфаниламидные производные, инактивирующие сульфгидрильные группы N+/K+-АТФ-аза. Независимо от природы средства оно снижает количество базальной и стимулированной секреции и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Он обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и накапливается в них, оказывая цитопротекторное действие и повышая секрецию гидрокарбонатов. После перорального приема 20 мг антисекреторный эффект наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2- 4 ч;

После первого приема снижение базальной и пищевой кислотной секреции составляет 62 и 82% соответственно, а продолжительность действия - 48 часов. После отмены препарата секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В течение первых 2-8 недель лечения концентрация гастрина в сыворотке крови повышается и возвращается к исходному уровню через 1-2 недели после его отмены. Обладает активностью в отношении Helicobacter pylori: МПК 4-16 мкг/мл. Ряд антибиотиков ускоряет проявление антихеликобактерной активности. Не влияет на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Препарат не влияет на деятельность щитовидной железы, обмен углеводов, концентрацию паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона в крови.

Фармакокинетика

Поглощение

Рабепразол быстро всасывается из кишечника, время достижения максимальной концентрации в плазме (TSmax) после приема дозы составляет около 3,5 часов. В диапазоне доз от 10 до 40 мг связь между кривой максимальной концентрации рабепразола в плазме (Smax) и площадью под фармакокинетической кривой (AUC) имеет равномерный характер. Всасывание рабепразола не меняется в зависимости от времени приема препарата или приема пищи. Препарат подвергается метаболизму в печени при участии изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность после перорального приема 20 мг составляет около 52%, главным образом за счет метаболизма первого прохождения через печень. Кроме того, биодоступность рабепразола не меняется при многократном приеме.

Распределение, метаболизм и выведение

Рабепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы. Основными метаболитами являются тиоэфир (М1) и угольная кислота (М6), а вторичными метаболитами, присутствующими в низких концентрациях, являются сульфон (М2), деметилтиоэфир (М4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5). Лишь диметиловый метаболит (М3) обладает слабой антисекреторной активностью, но в плазме он не обнаруживается. После однократного приема 20 мг меченого 14S рабепразола препарат в неизмененном виде не выводится с мочой. Примерно 90% рабепразола выводится с мочой в виде двух метаболитов - конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и угольной кислоты (М6), и примерно 10% - с калом.

Почечная недостаточность

У пациентов со стабильной терминальной стадией заболевания почек, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина менее 5 мл в минуту), период полувыведения (Т1/2) рабепразола составляет 0,95 часа во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. 0,82 часа по сравнению с 0,82 часа у здоровых добровольцев. Значения AUC и Cmax у этих пациентов примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев.

Отказ печени

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью после однократного приема 20 мг рабепразола значение AUC увеличивается в два раза, T1/2 увеличивается в 2-3 раза. Но после приема рабепразола по 20 мг в сутки в течение 7 дней AUC увеличивается всего в 1,5 раза, а Cmax - в 1,2 раза. Рабепразо у пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 л составляет 12,3 часа по сравнению с 2,1 часа у пациентов с нормальной функцией печени. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) одинаков в обеих группах.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов выведение рабепразола замедляется. Через 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки AUC у пожилых людей увеличивается примерно вдвое, а Cmax увеличивается на 60%. Но признаков кумуляции рабепразола не обнаружено.

Острая язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.

Острая язвенная болезнь.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (в том числе НЭРК - неэрозивная рефлюксная болезнь).

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

В сочетании с антибактериальными средствами его применяют в следующих случаях: эрадикация Helicobacter pylori у больных язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;

Лечение и профилактика рецидивов язвы у больных язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая.

По 1 таблетке внутрь при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

(20 мг) 1 раз в день утром в течение 4-6 недель.

Больным гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) рекомендуется принимать по 1 таблетке 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель.

При ГЭРК препарат назначают в дозе 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от реакции пациента).

Для симптоматического лечения ГЭРБ пациентам без эзофагита препарат назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если после курса лечения симптомы не исчезают, необходимо провести дополнительное обследование пациента.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг в сутки, затем ее увеличивают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки или от 60 мг 2 раза в сутки. Некоторым пациентам предпочтительно вводить препарат в несколько приемов. Лечение следует продолжать по клиническим показаниям. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона продолжительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, ассоциированного с инфицированием Helicobacter pylori, применяют несколько вариантов эрадикации с применением соответствующего комплекса антибиотиков по рекомендации врача.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; в редких случаях - потеря аппетита, стоматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, астения; меньше - депрессия, нарушение зрения и вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, спазмы мышц ног, артралгия, длительный прием больших доз повышает риск переломов бедра, запястья и позвоночника.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит; в редких случаях - кашель, синусит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; в редких случаях - увеличение массы тела, сильное потоотделение.

• повышенная чувствительность к рабепразолу или замещенным бензимидазолам;
• период беременности и лактации;
• нельзя применять у детей.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек и печени.

Симптомы передозировки рабепразола не описаны, сообщений о преднамеренных передозировках до настоящего времени не поступало.

Лечение: Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому не выводится при диализе. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественную опухоль желудка (улучшение симптоматики на фоне лечения рабепразолом может затруднить постановку своевременного диагноза).

Следует соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с нарушением функции почек и печени, а также пациентам пожилого возраста.

Ингибиторы протонной помпы могут вызвать переломы бедра, запястья и позвоночника при использовании в высоких дозах или в течение длительного периода времени. Врач должен подобрать оптимальную дозу препарата и продолжительность курса лечения с учетом возможного риска.

Препарат не оказывает специфического действия при первом приеме или при отмене. После приема 20 мг рабепразола антисекреторный эффект проявляется в течение 1 часа и достигает максимума через 2- 4 часа. Угнетающее действие рабепразола натрия на секрецию кислоты незначительно усиливается при ежедневном приеме 1 таблетки препарата, стойкое снижение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. Секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня после окончания приема рабепразола.

При пропуске одной дозы следующую дозу препарата следует принять в назначенное время, двойную дозу препарата принимать не нужно.

Использование во время беременности и кормления грудью

Рабепразол нельзя назначать беременным женщинам. Исследования влияния препарата во время беременности не проводились.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Рабепразол замедляет высвобождение некоторых препаратов (диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов), которые метаболизируются путем микросомального окисления в печени.

Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, а концентрацию дигоксина на 22%.

Рабепразол клинически не взаимодействует с ампициллином и другими препаратами, метаболизирующимися ферментами CYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам. При одновременном приеме активный метаболит рабепразола и кларитромицина в плазме увеличивается на 24 и 50% соответственно.

Взаимодействие препарата с жидкими антацидными средствами в исследованиях не определялось.

Клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей не установлено.

По 10 таблеток в блистере; По 3 блистера помещены в картонную коробку с инструкцией по применению.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

2 года.

По рецепту.

«Acums Drugs Pharmaceuticals Ltd.» Индия.