Журазидим порошок д/ин. по 1 г (флакон)

активное вещество: цефтазидим пентагидрат, в пересчёте на цефтазидим 0,5 г, 1 г;

вспомогательное вещество: натрия карбонат.

Порошок по 0,5 или 1,0 г во флаконах.

Антибиотики (гр. цефалоспоринов). Код АТХ: J01DA11.

Цефалоспориновый антибиотик IIIпоколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен способностью цефтазидима, нарушать синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Цефтазидим активен в отношении грамотрицательных бактерий: Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonasspp. (в т.ч. Pseudomonaspseudomallei), Klebsiellaspp. (в т.ч Klebsiellapneumoniae), Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Morganellamorganii, Providenciarettgeri, Providenciaspp, Escherichiacoli, Enterobacterspp., Сitrobacterspp., Serratiaspp., Salmonellaspp., Shigellaspp., Yersiniaenterocolitica, Pasteurellamultocida, Acinetobacterspp., Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Haemophilusinfluenzae(в т.ч. ампициллин -резистентные штаммы), Haemophilusparainfluenzae(в т.ч. ампициллин резистентные штаммы); грамположительных бактерий: Staphylococcusaureus(штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcusepidermidis(штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcusspp., Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcusгруппы В (Streptococcusagalactiae), Streptococcuspneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcusspp., (исключая Streptococcusfaecalis); анаэробных бактерий: Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp., Streptococcusspp., Propionibacteriumspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Bacteroidesspp., (многие штаммы Bacteroidesfragilisявляются резистентными). Цефтазидим не активен в отношении метициллин резистентных стафилококков, Streptococcusfaecalisи многих других Enterococci, Listeriamonocytogenes, Campylobacterspp. и Clostridumdifficile.

Фармакокинетика

После введения препарата, цефтазидим быстро распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидких сред организма, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, желчь, мокроту, мочу. Цефтазидим распределяется также в костях, миокарде, стенке желчного пузыря, коже и мягких тканях, создавая концентрации, достаточные для лечения инфекционных заболеваний. Проникает через плаценту, выделяется грудным молоком. Цефтазидим плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. При менингите обнаруживается в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости. Связывание (обратимое) с белками плазмы - 15%, при этом степень связывания с белками плазмы не зависит от концентрации. Бактерицидное действие оказывает цефтазидим, находящийся в несвязанном виде. Сmax после внутримышечного введения препарата в дозе 500 мг и 1 г достигается через 1 час и составляет соответственно 17 мкг/мл и 39 мкг/мл; при внутривенном введении в тех же дозах 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Терапевтические концентрации цефтазидима в плазме крови сохраняются на протяжении 8-12 часов, при этом в течение 6-8 часов величина концентрации равна 4 мкг/мл. Vdсоставляет 0,21-0,28 л/кг. Цефтазидим накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях. Цефтазидим не метаболизируется. Цефтазидим выделяется в неизмененном виде с мочой преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Т½ у пациентов с нормальной функцией почек составляет 1,8 часа. Приблизительно 80-90% дозы цефтазидима выделяется в течение 24 часов. У пациентов с нарушениями функции почек Т½ составляет 2,2 часа.

Лечение инфекционно воспалительных заболеваний (моно- или смешанных инфекций), вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• тяжелые инфекции (сепсис, септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом; инфекции у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, например инфицированные ожоги);
• инфекции костей и суставов (септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит);
• инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмонии, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит /бактериальный/ абсцесс почки);
• инфекции кожи и мягких тканей (мастит, раневые инфекции, кожные язвы, целлюлит, рожа, инфицированные ожоги);
• инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей и брюшной полости (перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
• гинекологические инфекции;
• инфекции уха, горла и носа (средней отит, синусит, мастоидит);
• гонорея (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам).
• инфекции, связанные с гемодиализом и перитонеальным диализом, а также с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом;
• профилактика инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).

Цефтазидим может использоваться без сочетания с другими антибактериальными средствами в качестве препарата первого выбора до тех пор, пока не будут получены данные о чувствительности микроорганизмов. Цефтазидим может использоваться в комбинации с аминогликозидами и большинством других антибиотиков, устойчивых к действию бета-лактамаз. Цефтазидим может использоваться в сочетании с другими антибиотиками при анаэробных инфекциях, если предполагается присутствие Bacteriodesfragilis.

Цефтазидим предназначен только для парентерального введения. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, вида возбудителя, возраста, массы тела, функции почек. Препарат вводят внутривенно или глубоко внутримышечно в область верхнего наружного квадрата большой ягодичной мышцы или в область латеральной части бедра. Раствор цефтазидима можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы. Взрослым назначают 1-6 г в сутки внутривенно или внутримышечно; кратность введения - 2-3 раза в сутки.

При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 0,5-1 г каждые 12 часов. При большинстве инфекций эффективна доза 1 г каждые 8 часов или по 2 г каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией, следует назначать по 2 г через каждые 8 или 12 часов или по 3 г каждые 12 часов. Пациентам с муковисцидозом и при инфекциях легких, вызванных псевдомонадами, назначают в дозе 100-150 мг/кг в сутки; кратность введения - 3 раза в сутки.

При тяжелых или угрожающих жизни инфекциях препарат назначают внутривенно по 2 г каждые 8 часов. При инфекциях костей и суставов препарат назначают внутривенно по 2 г каждые 12 часов. Для профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе вводят препарат в дозе 1 г перед индукцией анестезии. Вторую дозу вводят при удалении катетера. Максимальная суточная доза для взрослых - 6 г.

Пациентам пожилого возраста, принимая во внимание пониженный клиренс цефтазидима при острых заболеваниях, рекомендуется назначать в дозе не более 3 г в сутки, особенно пациентам старше 80 лет. Детям старше 2 месяца препарат назначают в дозе 30-100 мг/кг в сутки; кратность введения - 2-3 раза в сутки. Детям со сниженным иммунитетом, с муковисцидозом или менингитом назначают до 150 мг/кг в сутки (максимально 6 г в сутки); кратность инъекций - 3 раза в сутки. Новорожденным и младенцам в возрасте до 2 месяцев препарат назначают в дозе 25-60 мг/кг в сутки; кратность инъекций - 2 раза в сутки. Взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) после начальной нагрузочной дозы 1 г, дозу следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина.

Приведенные в таблицы дозы являются ориентировочными. Этой категории пациентов рекомендуют контролировать уровень цефтазидима в сыворотке крови, который не должен превышать 40 мг/мл. Период полувыведения цефтазидима во время проведения гемодиализа составляет 3-5 часа. Соответствующую дозу препарата следует повторять в конце каждой процедуры диализа. При перитонеальном диализе препарат можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости. Для внутримышечного введения растворяют 0,5 г препарата в 1,5 мл, 1,0 г - в 3 мл воды для инъекций. Для внутривенного введения растворяют 0,5 г препарата в 5,0 мл, 1,0 г - в 10 мл воды для инъекций. Для приготовления инфузионного раствора, раствор, полученный при растворении препарата, дополнительно разводят в 50-100 мл одного из перечисленных растворов: раствор натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций, раствор Рингера, 5% и 10% растворы глюкозы (декстрозы), 5 % раствор глюкозы с 0,9% раствором натрия хлорида. Для инфузии следует использовать только свежеприготовленный раствор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ГГТ и ЩФ; редко - стоматит, колит (в т.ч. псевдомембранозный). Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений; у пациентов с почечной недостаточностью при неправильном подборе дозы - тремор, судороги, энцефалопатия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, зуд, эозинофилия; очень редко - бронхоспазм, снижение АД, ангионевротический отек; в отдельных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, тромбофлебит; при внутримышечном введении - болезненность в месте инъекции. Прочие: положительная реакция Кумбса без гемолиза, транзиторное повышение уровня креатинина сыворотки крови. Эффекты, обусловленные биологическим действием: суперинфекция (кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки влагалища).

Повышенная чувствительность к цефтазидиму, цефалоспоринам.

Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги, отклонения в результатах лабораторных исследований. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, в тяжелых случаях эффективен гемодиализ. Специфического антидота нет.

При одновременном назначение цефалоспориновых антибиотиков с препаратами, обладающими нефротоксическими эффектами, повышается вероятность развития побочных эффектов со стороны почек, особенно у пациентов с предшествующими заболеваниями почек или нарушениями их функции. Не допускается смешивание в одной емкости цефтазидима и антибиотиков из группы аминогликозидов, т.к. это приводит к значительной взаимной инактивации. Ванкомицин несовместим с цефтазидимом из-за образования осадка. При необходимости введения этих препаратов через одну трубку следует тщательно промыть систему или устройство для внутривенного введения. С осторожностью применять препарат одновременно с петлевыми диуретиками.

Перед началом терапии с использованием цефтазидима необходимо установить, что у пациента не отмечались реакции повышенной чувствительности к цефтазидиму, антибиотикам из группы цефалоспоринов и пенициллина или к другим препаратами.

Цефтазидим следует назначать с особой осторожностью пациентам, у которых в анамнезе отмечались аллергические реакции на антибиотики из группы пенициллина или другие антибиотики, устойчивые к действию бета-лактамаз. При развитии аллергической реакции на цефтазидим препарат следует немедленно отменить. При развитии реакций гиперчувствительности может быть показано применение адреналина, гидрокортизона, антигистаминных препаратов и проведение других экстренных мероприятий. Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия, в т.ч. и цефтазидима, может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococcus), при этом может потребоваться прекращение лечения или проведение соответствующей терапии.

При лечении необходимо постоянно оценивать состояние больного. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия из группы пенициллинов и цефалоспоринов, при лечении цефтазидимом у некоторых чувствительных штаммов Enterobacterможет развиваться резистентность. Поэтому, если необходимо, то при лечении инфекций, вызванных Enterobacter, следует периодически проводить исследование на чувствительность микроорганизмов. При почечной недостаточности дозы цефтазидима уменьшают в соответствии со степенью нарушения функция почек. При неправильном подборе доз возможны неврологические нарушения. Цефтазидим не влияет на результаты ферментативных методов определения глюкозы в моче, но может в небольшой степени влиять на результаты тестов с восстановлением меди (Бенидикта, Фелинга, Клинитест). Цефтазидим не влияет на результаты определения креатинина в тесте со щелочным пикратом.

С особой осторожностью, тщательно взвешивая предполагаемую пользу и потенциальный риск, цефтазидим назначают пациентам с кровотечениями и заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно при неспецифическим язвенном колите). При применение цефалоспоринов снижается синтез витамина К вследствие подавления кишечной микрофлоры. Это может привести к уменьшению уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови и в редких случаях - к гипопротромбинемии и кровотечениям. Риск развития кровотечений значительно повышается у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии или у ослабленных больных, при нарушении функции печени и при неполноценном питании. Применение цефтазидима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата новорожденным и детям в возрасте до 1 месяца следует тщательно оценить предполагаемую пользу и потенциальный риск применения цефтазидима.

Порошок по 0,5 или 1,0 г во флаконах.

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

3 года.

Jurabek Laboratories, Узбекистан.