Золраб порошок д/ин. по 20 мг (флакон)

1 флакон содержит:

активное вещество: рабепразол натрия - 20 мг.

Белая или почти белая лиофилизированная масса в форме порошка.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Ингибитор протонного насоса. Код АТХ: А02BC04.

Фармакодинамика

Рабепразол ингибитор протонного насоса, производное замещенного бензимидазола. Угнетение активности фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к ингибированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.

Рабепразол связывается с протонной помпой париетальных клеток с помощью ковалентной связи, что сопровождается необратимым снижением секреции кислоты. Кислота может выделяться только новообразовавшимися протонными помпами. Таким образом, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы крови. Большое клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 ч), а не период полувыведения рабепразола. Максимальный уровень снижения секреции можно получить в случае, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно достигнуть внутривенным инфузионным введением рабепразола. Благодаря этому активированная под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола.

Активное вещество препарата рабепразол - быстро скапливается в кислой среде париетальных клеток желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфаниламидной группы.

Взаимодействует с цистеинами протонной помпы. Антисекреторный эффект проявляется в течение одного часа, максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2- 4 часа после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61%. Среднее значение рН в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого рН сохраняется на уровне более 355,8 ч.

Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Обычно не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мера синтеза новых молекул фермента. Применение препарата в дозе 20 мг в сутк на протяження 2 недель не влняет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови парастормоза, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСТ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Фармакокинетика

После внутривенного введения действие рабепразола развивается на протяжении 1 ч достигает максимума через 2-4 ч. Средний клиренс при внутривенном введении дозы 20 мг составляет 283498 мл/мин. Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100%, то есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток.

Биодоступность рабепразола на изменяется при многоразовом введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 97%. Период полувыведения дозы 20 мг, введенной внутривенно 1,02±0,63 ч. При многократном введении рабепразола отмечена линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола не зависят от дозы. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Метаболизируется в печени. Рабепразол натрия биотрансформируется с образованием основных метаболитов тиоэфира и угольной кислоты. Другие метаболиты сильфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптановой кислоты присутствуют в низких концентрациях.

Период полувыведения составляет около 1 ч. Около 90% дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов конъюгата меркаптасуровой и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечается. У пациентов со стабильной, терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2), фармакокинетические параметры рабепразола натрия меняются незначительно.

Рабепразол в виде раствора назначается в тех случаях, когда назначение переоральной формы препарата невозможно, а именно:

• обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;
• кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;
• профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• нарушения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные стрессом, при критических случаях, ожогах;
• в комбинации с антибактериальными средствами эрадикация Helicobacter pylori y пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;
• лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной c Helicobacter pylori.

Внутривенное назначено рекомендовано лишь в тех случаях, когда пероральное введение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепразола, внутривенное применение следует отменить. Рекомендованная доза составляет 20 мг рабепразола 1 раз в сутки. Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.

Для введення в виде инъекции содержимое флакона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно на протяжении 5-15 мин.

Для введення в виде инфузии содержимое флакона сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, добавляют к инфузионному раствору (0,9% раствор натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят на протяжении 15-30 мин. Готовый к применению раствор должен быть использован в течение 4 ч после приготовления. Перед применением раствор необходимо проверить на наличие осадка, изменения цвета или любых других изменений. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным, без видимых веточений. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Препарат нельзя вводить внутримышечно.

Устойчивость

Рабепразол следует применять в течение 4 часов при хранении при комнатной температуре после растворения в 5 мл раствора для инъекций в стерильной воде и в течение примерно 24 часов при хранении в холодильнике. Как и другие парентеральные препараты, разведенный раствор оценивают на наличие осадка, мутности или утечки. Неиспользованную часть препарата следует выбросить.

При изменении цвета содержимого флакона препарат не следует использовать, его следует выбросить.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота; менее часто рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко сухость во рту, отрыжка, явления диспепсии; в единичных случаях нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль; менее часто головокружение, астения, бессонница; очень редко нервозность, сонливость; в отдельных случаях депрессия, нарушение зрения и вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко миалгия; очень редко артралгия, судороги икроножных мышц.

Со стороны респираторной системы: редко воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель, ринит, фарингит, очень редко синусит, бронхит.

Аллергические реакции: редко кожная сыпь, кожный зуд.

Другие: редко боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром; в единичных случаях повышенное потоотделение, увеличение массы тела, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразолу натрия, замещенным бензимидазола или к любому другому ингредиенту этого препарата.

Препарат противопоказан также беременным женщинам и в период лактации.

Нет сведений относительно передозировки препаратом, возможно увеличение выраженности побочных реакций.

Лечение при передозировке препарата проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рабепразол натрия хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо выводится при диализе.

Симптоматическое улучшение во время лечения рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования в желудке, следовательно, перед началом терапии рабепразолом необходимо исключить такие заболевания (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику).

В специальном исследовании у пациентов с легкими или средними нарушениями функции печени не выявлено значительного отличия частоты побочных реакций при приеме рабепразола от таковых у лиц, включенных в исследование по половым и возрастным критериям.

Рекомендуется соблюдать осторожность на ранних стадиях терапия рабепразолом пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети

Препарат не рекомендуется применять у детей, так как у этой группы нет достаточного опыта применения препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

У некоторых пациентов может возникнуть головная боль, сонливость или головокружение, нарушение зрения, поэтому нужно соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или при работе со сложными механизмами.

Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется ферментами, которые входят в печеночную систему цитохрома Р450 (СҮР450). Рабепразол натрия не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами системы СҮР450, таких как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам. Рабепразол натрия вызывает сильное и продолжительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом, рабепразол натрия, в принципе, может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого снижение концентрации кетоконазола на 33% в плазме крови и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют указанные препараты одновременно с рабепразолом, должны находиться под наблюдением для определения необходимости корректировки дозы.

Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме крови при одновременном применении увеличивается на 24 и 50% соответственно. Это рассматривается как положительный результат взаимодействия при эрадикации Н. руiori. В клинических испытаниях пациенты одновременно с рабепразолом, по необходимости, принимали антациды; в специальном исследовании не выявлено взаимодействия рабепразола с антацидами, которые принимали в виде жидкости.

Кроме того, не установлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами системы СҮР450 (CYP2C9 и СҮРЗА). Эти исследования дают возможность считать, что рабепразол обладает низкой способностью к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен другим ингибиторам протонной помпы.

Несовместимость

Рабепразол можно растворять только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе (0,9% раствор натрия хлорида). Нельзя использовать никакие другие растворы вместе с рабепразолом для инъекций.

Порошок в стеклянном флаконе янтарного цвета, укупоренный резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком и закрытый предохранительной пластмассовой крышкой.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению вложен в картонную упаковку.

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Alves Healthcare PVT.LTD. Индия.