Afimareks (Afimarex) qoplangan planshetlar 1 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: anastrozol - 1 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, natriy kraxmali glikolati, povidon, magniy stearati, makrogol 3350, gipromeloza, titan dioksidi, triatsetin.

Tavsif

Tabletkalar dumaloq shaklda, ikki tomonlama qavariq, oq rangli qobiq bilan qoplangan.

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Gormon antagonistlari va turdosh birikmalar.

Farmakologik ta’siri

Anastrozol kuchli ta’sir etuvchi va yuqori selektivli nosteroid aromataza ingibitori hisoblanadi. Postmenopauza davridagi ayollarda estradiol asosan androstendionning periferik to‘qimalardagi aromataza ferment kompleksi orqali estronga aylanishida ishlab chiqariladi. Estron keyinchalik estradiolga aylanadi. Aylanayotgan estradiollarning kamayishi sut bezi saratoni bilan og‘rigan ayollarga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi. Postmenopauza davridagi ayollarda Anastrozol kunlik 1 mg dozada yuqori sezuvchan tahlil qo‘llanilganda estradiolni 80% dan ortiq pasaytirdi. Anastrozol progestogen, androgen yoki estrogen faollikka ega emas. Anastrozolning 10 mg gacha bo‘lgan sutkalik dozalari kortizol yoki aldosteron sekretsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

Aromataza faolligini ingibirlash, asosan, boshlang‘ich preparat bo‘lgan anastrozol tomonidan amalga oshiriladi. Og‘iz orqali qabul qilingan anastrozol qon aylanish tizimida yaxshi so‘riladi, bunda siydik va najasda 83-85% qaytariladi. Ovqat so‘rilish darajasiga ta’sir qilmaydi. Anastrozolning eliminatsiyasi asosan jigar metabolizmi (taxminan 85%) va kamroq darajada buyrak ekskretsiyasi (taxminan 11%) orqali sodir bo‘ladi.

Postmenopauza davridagi ayollarda anastrozolning o‘rtacha yarim chiqarilish muddati taxminan 50 soatni tashkil etadi. Anastrozolning asosiy aylanib yuruvchi metaboliti - triazol farmakologik faollikka ega emas. Anastrozolning farmakokinetikasi 1 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazoni bo‘yicha chiziqli bo‘lib, takroriy doza bilan o‘zgarmaydi. Yarim chiqarilish davri 2 kun bo‘lib, qon plazmasidagi konsentratsiyasi 7 kun davomida kuniga bir marta qabul qilingandan so‘ng barqaror darajaga yaqinlashadi. Anastrozolning bir martalik dozasidan keyin kuzatiladigan darajadan uch-to‘rt baravar yuqori. Terapevtik diapazonda anastrozolning taxminan 40% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.

Anastrozol ekstensiv metabolizmga uchraydi, bunda dozaning taxminan 10% qismi o‘zgarmagan preparat ko‘rinishida 72 soat davomida siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi (dozaning taxminan 60% qismi) esa metabolitlar ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi. Anastrozolning metabolizmi N-alkillash, gidroksillash va glyukuronlash yo‘li bilan amalga oshadi. Plazma va siydikda anastrozolning uchta metaboliti aniqlandi. Ma’lum metabolitlar triazol, glyukuronid kon’yugat gidroksi-anastrozol va glyukuronid anastrozol bevosita hisoblanadi. Buyraklar orqali chiqarilishi muhim eliminatsiya yo‘li bo‘lmaganligi sababli, anastrozolning umumiy klirensi og‘ir (kreatinin klirensi 30 ml/min/1,73m2 dan kam) buyrak yetishmovchiligida ham o‘zgarishsiz qoladi. Buyrak disfunksiyasi, shuningdek, barqaror jigar sirrozi bo‘lgan bemorlar uchun dozani tartibga solish talab etilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Postmenopauzadagi progressiv bosqichdagi sut bezi saratoni - retseptor holati ijobiy bo‘lgan postmenopauzadagi sut bezi saratonining erta invaziv bosqichidagi ayollarni ad’yuvant davolash - 2-3-yil davomida tamoksifen bilan ad’yuvant terapiyadan o‘tgan, retseptor holati ijobiy bo‘lgan postmenopauzadagi sut bezi saratonining erta bosqichlari

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichishga buyuriladi. Tabletka suv bilan birga butunligicha yutiladi. Preparatni ovqatlanishdan qat’i nazar, bir vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi. Kattalarga, shu jumladan qariyalarga 1 mg dan sutkada 1 marta ichishga uzoq muddat buyuriladi. Kasallikning zo‘rayish belgilari paydo bo‘lganda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish lozim. Ad’yuvant terapiya sifatida davolashning tavsiya etilgan davomiyligi - 5 yil.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi Maksimal bir martalik va kunlik doza -1 mg

Nojo‘ya ta’sirlari

Ko‘pincha: issiqlik "ko‘tarilishlari"; bo‘g‘imlarning og‘rig‘i yoki harakatsizligi; qin quruqligi; qindan qon ketishi (asosan, oldingi gormonal terapiya bekor qilingandan yoki anastrozolga almashtirilgandan keyingi birinchi haftalar davomida); sochlarning yupqalashishi, teri toshmalari; ko‘ngil aynishi, diareya, anoreksiya; ALT, AST, IF faolligining oshishi; gepatit; qabziyat; bosh og‘rig‘i; asteniya.

Kamdan-kam hollarda: vaskulit; giperxolesterinemiya; GGT faolligining oshishi; uyquchanlik.

Juda kam uchraydi: polimorf eritema (Stivens-Jonson sindromi); allergik reaksiyalar, jumladan, angioedema, eshakemi va anafilaktik shok.

Qarshi ko‘rsatmalar

Premenopauza; homiladorlik va emizish davri; og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/daqiqadan kam); jigar kasalligining o‘rtacha yoki og‘ir shakli; Anastrozolga yoki har qanday to‘ldiruvchilarga yuqori sezuvchanlik; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; tamoksifen va/yoki estrogen saqlovchi dori vositalari bilan yondosh davolash.

Dozani oshirib yuborish

Klinik sinovlar anastrozolning turli dozalarida o‘tkazildi, bu dozalar yaxshi ko‘tarildi, hayot uchun xavfli alomatlarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan anastrozolning bir martalik dozasi aniqlanmadi. Doza oshirib yuborilganda hech qanday maxsus ziddizahar yo‘q va davolash simptomatik bo‘lishi kerak.

Davolash: dozani oshirib yuborishda bir nechta dori qabul qilingan bo‘lishi mumkinligini hisobga olish kerak. Agar bemor hushida bo‘lsa, qusishga sabab bo‘lishi mumkin. Dializ foydali bo‘lishi mumkin, chunki anastrozol oqsillar bilan kuchli bog‘lanmaydi.

Maxsus shartlar

Bemorning gormonal holatiga shubha tug‘ilganda, menopauza qon zardobidagi jinsiy gormonlarni aniqlash orqali tasdiqlanishi lozim. Anastrozol qabul qilish fonida bachadondan qon ketganda, ginekolog maslahati va nazorati zarur. Anastrozol aylanib yuruvchi estradiol miqdorini kamaytirib, suyak to‘qimasining mineral zichligini pasaytirishi mumkin. Osteoporoz bilan og‘rigan yoki osteoporoz rivojlanish xavfi bo‘lgan bemorlarda suyak to‘qimasining mineral zichligi davolashning boshida va dinamikasida densitometriya usuli (masalan, DEXA-skanerlash) bilan baholanishi kerak.

Zarurat tug‘ilganda, shifokor nazorati ostida osteoporozni davolash yoki oldini olish choralari ko‘rilishi kerak. Anastrozolning ba’zi nojo‘ya ta’sirlari, masalan, asteniya va uyquchanlik, yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlarini bajarish qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Shu munosabat bilan, ushbu alomatlar paydo bo‘lganda transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antipirin va simetidin bilan dorilarning o‘zaro ta’siri bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, Anastrozolni boshqa dori vositalari bilan birgalikda qo‘llashda sitoxrom P450 vositachiligidagi klinik ahamiyatga ega bo‘lgan dorilarning o‘zaro ta’siri ehtimoli kam. Anastrozolni boshqa, tez-tez buyuriladigan dorilar bilan bir vaqtda qabul qilishda dorilarning klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’siri mavjud emas. Hozirgi vaqtda Anastrozolning boshqa o‘smaga qarshi preparatlar bilan kombinatsiyada qo‘llanilishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Tarkibida estrogenlar bo‘lgan preparatlar Anastrozolning farmakologik ta’sirini kamaytiradi, shu sababli ular bir vaqtda buyurilmasligi kerak.

Saqlash shartlari

Yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 2 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Chiqarish shakli

Alyuminiy folgadan yasalgan konturli yacheykali o‘ramga (blister) 10 tadan tabletka solinadi. 1, 2, 3, 5, 6, 9 yoki 10 tadan konturli yacheykali o‘ramlar davlat va rus tillaridagi tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Ishlab chiqaruvchi

Codepharm, MCHJ, YATT, O‘zbekiston.