Amoksiklav plyonka bilan qoplangan tabletkalar 625 mg №15 (blister)

1 таблетка содержит:

действующие вещества: 500 мг амоксициллина в форме амоксициллина тригидрата и 125 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли;

вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е 172), ароматизатор «тропическая смесь» , ароматизатор апельсиновый сладкий, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, целлюлоза микрокристаллическая силикатизированная.

Желто-коричневого цвета точечные восьмиугольные таблетки с ароматическим запахом.

Таблетки.

Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ: J01CR02.

Фармакодинамика

Амоксиклав - комбинация амоксициллина, антибиотика пенициллинового ряда с широким спектром антибактериальной активности, и кислоты клавулановой, необратимого ингибитора бета-лактамаз, образует неактивный комплекс с энзимами и защищает амоксициллин от разрушения. Клавуланат калия имеет слабую антибактериальную активность и не влияет на механизм действия амоксициллина.

Поскольку кислота клавулановая подавляет бета-лактамазы, которые обычно инактивируют амоксициллин, их комбинация эффективна в отношении многих продуцирующих бета-лактамазы микроорганизмов, устойчивых к амоксициллину.

Комбинация активна как in vitro, так и в случае клинических инфекций относительно непродукуючих и продуцирующих пенициллиназу грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

грамположительные аэробы чувствительны к пенициллину штаммы Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus , Listeria spp ., Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium, Corynebacterium spp .

грамположительные анаэробы: Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Clostridium perfringens, Actinomyces israelli

грамотрицательные аэробы Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis , Escherichia coli , Klebsiella spp ., Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidиs , Pasteurella multocida , Salmonella spp ., Shigella spp. , Vibrio cholerae , Helicobacter pylori, Bordetella грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp ., Fusobacterium spp ., Prevotella spp.

К препарату резистентны Pseudomonas aeruginosa, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus , Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и кислоты клавулановой подобные. Оба компонента хорошо всасываются после приема пища не влияет на степень абсорбции. Максимальные концентрации в сыворотке крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Оба компонента большинство жидких сред и тканей организма (легкие, экссудат среднего уха, секрет верхнечелюстных синусов, секрет носовых пазух, плевральная и перитонеальная жидкость, матку, яичники, мокроты, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка, яичники, синовиальная жидкость). Амоксициллин и кислота клавулановая не проникают через гематоэнцефалический барьер при незажженных мозговых оболочках.

Оба компонента проникают через плацентарный барьер и присутствуют в небольшом количестве в грудном молоке.

Амоксициллин и кислота клавулановая характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови.

Оба компонента выводятся почками амоксициллин метаболизируется на 10-20%, а кислота клавулановая - почти на 50%. Небольшое количество может выводиться через кишечник и легкие. Период полувыведения препарата и кислоты клавулановой составляет 1-1.5 часа, возрастая в соответствии с 7.5 часа и 4.5 часа у больных с тяжелыми нарушениями функции почек. Оба вещества хорошо выводятся при гемодиализе, однако незначительно - при перитонеальном диализе.

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллин/ кислота клавулановая микроорганизмами:

• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• подтверждено обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• циститы;
• пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
• инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит.

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местных чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллина/ клавуланата отличается в разных регионах и может меняться со временем. В случае необходимости следует обратиться к данным по местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного.

Взрослые и дети с массой тела 40 кг. 1 таблетка 3 раза в сутки (суточная доза составляет 1500 мг амоксициллина / 375 мг клавулановой кислоты).

Дети в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг.

Доза от 20 мг / 5 мг / кг / сутки до 60 мг / 15 мг / кг / сутки, разделенная на 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина / 600 мг клавулановой кислоты (4 таблетки).

Поскольку таблетку нельзя делить, детям с массой тела менее 25 кг, эту лекарственную форму не следует назначать.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. При необходимости дозу корректировать в зависимости от функции почек.

Нарушение функции почек. Дозировка базируется на расчете максимального уровня амоксициллина. При КК> 30 мл / мин коррекции дозы не требуется.

Взрослые и дети с массой тела 40 кг.

Дети в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг. Поскольку таблетку нельзя делить, детям старше 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл / мин или детям, находящимся на гемодиализе, эту лекарственную форму не назначать.

Нарушение функции печени. Применять осторожно необходимо мониторить печеночную функцию через регулярные промежутки времени.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи. Таблетку растворить в ½ стакана воды (не менее 100 мл), тщательно перемешать перед приемом или разжевать перед глотанием.

Продолжительность лечения определяется индивидуально и не должна превышать 14 дней без оценки состояния больного. Продолжительность лечения определять по клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют длительного лечения.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять лекарственные формы с другим соотношением амоксициллина / кислоты клавулановой, чтобы избежать назначения лишних высоких доз кислоты клавулановой.

Лечение можно начать с парентерального введения, а затем продолжить пероральное применение.

Дети

Эту лекарственную форму применять детям в возрасте от 6 лет с массой тела не менее 25 кг.

Побочные реакции при применении Амоксиклав, как правило, слабо выражены и быстро проходят. Чаще всего возникают расстройства со стороны пищеварительного тракта (диарея, тошнота). Этим реакциям можно предотвратить, если принимать препарат с пищей.

Общепринятая классификация побочных реакций по частоте: очень часто ( 1/10), часто 1/100, < 1/10), нечастые ( 1/1000, < 1/100), редкие ( 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвазии: часто - кандидоз половых органов (выделение и зуд влагалища), кожи и слизистых оболочек частота неизвестна - развитие суперинфекции, чрезмерный рост нечувствительной микрофлоры.

Со стороны крови: единичные - оборотная лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения редкие - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, эозинофилия, панцитопения, миелосупрессия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, судороги (преимущественно у пациентов с нарушенной функцией почек или при применении высоких доз препарата) редкие - оборотная гиперактивность частота неизвестна - асептический менингит.

Психические расстройства: редко - гиперактивность, тревожное состояние, бессонница, спутанность сознания, ажитация, агрессивное поведение.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - диарея частые - тошнота (чаще ассоциируется с высокими дозами препарата), рвота, боль в животе, анальный зуд нечасто - диспепсия, нарушения пищеварения, метеоризм, глоссит, стоматит, что ассоциируется с приемом антибиотиков, антибиотикоассоциированный колит (включая геморрагический и псевдомембранозный колит). Есть отдельные сообщения об изменении цвета поверхности зубов, однако эти сообщения касаются применения препарата в форме суспензии. Следует соблюдать гигиену ротовой полости для предупреждения этих явлений. Редко - окрашивание языка в черный цвет.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия.

Со стороны кожи: часто - сыпь, зуд, крапивница нечасто - полиморфная эритема редкие - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. При появлении любого аллергического дерматита дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Со стороны иммунной системы: часто - ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, подобный сывороточной болезни, аллергический васкулит, лекарственная лихорадка редкие - тяжелые анафилактоидные реакции, требующие неотложной терапии с применением адреналина и других средств.

Гепатобилиарной системы: нечасто - умеренное повышение АСТ и АлАТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамов редкие - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов. Со стороны печени отмечаются преимущественно у мужчин и больных пожилого возраста и связанные с длительным применением препарата (более 14 суток). У детей такие явления возникали очень редко.

Эти явления могут быть тяжелыми, но обычно носят обратимый характер. Они развиваются во время лечения или сразу после лечения, хотя иногда проявляются только через несколько недель после прекращения приема препарата. Очень редко наблюдаются летальные случаи у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печень.

Повышенная чувствительность к амоксициллину, кислоты клавулановой или другим компонентам препарата аллергические реакции в анамнезе на любой антибиотик пенициллинового ряда, инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. Ч. Анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т. Ч. Цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина / клавуланата.

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности. Возможно возникновение судорог у пациентов с нарушением функции почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата. Амоксиклав может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Перед началом терапии Амоксиклавом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам. Серьезные, а порой даже летальные случаи (в т. Ч. Анафилактоидные) чаще всего возникают у больных с гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить прием препарата и начать соответствующую альтернативную терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного лечения с применением адреналина. Также может возникнуть необходимость в оксигенотерапии, введении стероидов и поддержке дыхательной функции, включая интубацию.

Применять с осторожностью пациентам с тяжелыми формами аллергии или астмой в анамнезе.

В случае, когда доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо пересмотреть возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.

Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Амоксиклав микрофлоры. Препарат не следует применять для лечения S. pneumoniae , устойчивого к пенициллину.

У пациентов с нарушениями функции почек или у тех, кто получал высокие дозы препарата, могут возникать судороги.

Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами, в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез. В таком случае необходимо прекратить применение препарата и в дальнейшем противопоказано введение амоксициллина.

Амоксиклав необходимо отменить при подозрении на инфекционный мононуклеоз и лимфоцитарный лейкоз, поскольку возникновение при этом заболевании кореподобная высыпания может быть связано с приемом амоксициллина.

Изредка у пациентов, принимающих Амоксиклав, возможно удлинение ПВ (повышение уровня международного нормализованного соотношения INR). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.

Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 30 мл / мин и более изменять дозу Амоксиклав не требуется. Если уровень клиренса креатинина менее 30 мл / мин, применять препарат не рекомендуется (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).

Амоксиклав следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печени. Нежелательные реакции со стороны печени возникают преимущественно у мужчин и больных пожилого возраста и их возникновение может быть связано с длительным применением препарата. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько месяцев после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер.

Очень редко отмечались летальные случаи у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно лечились препаратами, негативно влияют на печень. При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированной колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающего жизни. Поэтому важно иметь это в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированной колита лечение Амоксиклавом следует немедленно прекратить, обратиться за медицинской помощью и начать соответствующее лечение. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны. Сообщалось об изменениях печеночных тестов у некоторых больных, которые лечились Амоксиклавом , хотя клиническое значение этого не установлено.

В случае длительного лечения показаны регулярные проверки почечной и печеночной функции и проведения гематологических исследований.

Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу соответственно степени нарушения. У больных с уменьшением количества выделяемой мочи очень редко может возникнуть кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. Раздел « Передозировка» ).

Каждая таблетка содержит 25 мг (0.63 ммоль) калия, что необходимо учитывать пациентам, которые находятся на калиезнижувальний диете.

Масло касторовое гидрогенизированное, входящий в состав препарата, может вызвать гастроинтестинальные расстройства.

Каждая таблетка содержит аспартам в количестве 6.5 мг, что необходимо учитывать больным фенилкетонурией.

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется использовать ферментативные реакции с Глюкозооксидаза, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможно ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Существуют единичные сообщения о холестатическая желтуха, которая может иметь тяжелое течение, но обычно является обратимой. Симптомы могут не проявляться до 6 недель после окончания лечения.

Имеются сообщения о ложноположительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / кислоту клавулановая (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, которые лечатся амоксициллином / кислотой клавулановой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о тератогенным действием препарата нет (амоксициллин и кислота клавулановая относятся к категории В соответствии с классификацией FDA). В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение Амоксиклав может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Амоксициллин и кислота клавулановая в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности, диареи и грибковой инфекции у ребенка. Целесообразно прекратить кормление грудью при применении препарата.

Препарат в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по определению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили. Однако возможные побочные реакции (такие как аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Препарат не следует применять вместе с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами / антибиотиками (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины или сульфаниламиды, рифампицин), поскольку в реакциях in vitro при таких комбинациях наблюдался антагонистический эффект.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Амоксиклав и аллопуринола нет.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата , что может увеличить токсичность последнего (лейкопения, тромбоцитопения, образование язв на коже).

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Амоксиклавом может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень кислоты клавулановой.

Как и другие антибиотики, Амоксиклав может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В некоторых случаях при приеме Амоксиклав с пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (увеличение уровня INR), поэтому их одновременное применение требует оговорки.

Амоксициллин может снижать концентрацию сульфасалазина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение степени всасывания последнего.

Препарат не следует применять вместе с дисульфирамом.

По данным литературы, существуют отдельные сообщения об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (INR) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного соотношения с добавлением или прекращением лечения Амоксиклавом.

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом , после начала применения перорального амоксициллина с кислотой клавулановой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита МФК примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не соответствовать изменению общей экспозиции МФК.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 625 мг N15, N16, N21 (блистеры).

По рецепту.

Lek Pharmaceuticals d.d., Словения.