Amoksitsillin (Amoxicillin) Biokimyoviy tabletkalar 500 mg №20 (2 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol moddalar: amoksitsillin - 250 mg yoki 500 mg;

yordamchi moddalar: magniy stearat, povidon, natriy kraxmal glikolat, mikrokristall sellyuloza.

Plyonkali qobiq tarkibi: titan dioksidi, talk, gipromelloza.

Tavsif

Tabletkalar oqdan biroz sarg‘ish ranggacha bo‘lgan qobiq bilan qoplangan, cho‘zinchoq, ikki tomonlama qavariq, har ikki tomonida kertiklari bor.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Amoksitsillin aminobenzilli penitsillin bo‘lib, bakteriya hujayra devori sintezini ingibirlashi natijasida bakteritsid ta’sirga ega.

Turli sezgir organizmlar uchun MIC ning chegaraviy qiymatlari turlicha bo‘ladi.

Enterobacteriaceae 8 mkg/ml amoksitsillin konsentratsiyasida amoksitsillin bilan ingibirlanganda sezgir va >= 32 mkg/ml konsentratsiyada chidamli deb hisoblanadi.

NCCLS tavsiyalariga muvofiq va NCCLS-ko‘rsatilgan usullar qo‘llanilganda M. catarrhalis (β-laktamaza manfiy) va N. influenzae (β-laktamaza manfiy) 1 mkg/ml konsentratsiyada sezgir va >= 4 mkg/ml konsentratsiyada rezistent deb baholanadi; Str.pneumoniae MIC 2 mkg/ml bo‘lganda sezgir va >= 8 mkg/ml bo‘lganda chidamli hisoblanadi.

Chidamli shtammlarning tarqalishi geografik jihatdan farq qiladi, shuning uchun, ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda, chidamlilik haqidagi mahalliy ma’lumotlarga e’tibor qaratish maqsadga muvofiqdir. Chidamli shtammlar tarqalishining bunday darajasida, hech bo‘lmaganda ba’zi infeksiyalarni davolashda preparatni qo‘llash maqsadga muvofiqligi shubhali bo‘lib qolganda, mutaxassis yordamiga murojaat qilgan ma’qul.

Farmakokinetika

So‘rish:

Amoksitsillinning mutlaq biosinguvchanligi doza va yuborish rejimiga bog‘liq bo‘lib, 75 dan 90% gacha oraliqda bo‘ladi. 250 mg dan 750 mg gacha bo‘lgan dozalarda biosinguvchanlik (parametrlar: AUC va/yoki siydik bilan ajralishi) dozaga to‘g‘ri proporsional bo‘ladi. Yuqori dozalarda so‘rilish pastroq bo‘ladi. So‘rilishga ovqat ta’siri yo‘q. Amoksitsillin kislotaga chidamli. Og‘iz orqali bir marta 500 mg qabul qilinganda amoksitsillinning qondagi konsentratsiyasi 6-11 mg/l ni tashkil etadi. 3 g amoksitsillin bir marta qabul qilingandan keyin qondagi konsentratsiyasi 27 mg/l ga yetadi. Plazmada Cmax preparat qabul qilingandan 1-2 soat o‘tgach kuzatiladi.

Taqsimot:

Amoksitsillinning 17% ga yaqini plazma oqsillari bilan bog‘langan holatda bo‘ladi. Preparatning terapevtik konsentratsiyasiga plazma, o‘pka, bronxial sekret, o‘rta quloq suyuqligi, o‘t va siydikda tez erishiladi. Amoksitsillin yallig‘langan miya pardalari orqali orqa miya suyuqligiga o‘tishi mumkin. Amoksitsillin yo‘ldosh orqali o‘tadi va oz miqdorda ko‘krak sutida aniqlanadi.

Biotransformatsiya va eliminatsiya:

Amoksitsillinning asosiy chiqarilish joyi buyraklar hisoblanadi. Amoksitsillin peroral dozasining 60-80% ga yaqini qabul qilingandan so‘ng 6 soat ichida o‘zgarmagan faol shaklda buyraklar orqali ajraladi va kichik fraksiyasi o‘t bilan chiqariladi. Taxminan dozaning 7-25% faol bo‘lmagan penitsilloat kislotagacha metabolizmga uchraydi. Buyrak faoliyati o‘zgarmagan bemorlarda plazmadan yarim chiqarilish davri 1-1,5 soatni tashkil etadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri 5 soatdan 20 soatgacha o‘zgarib turadi. Substansiya gemodializga bo‘ysunadi.

Klinik farmakologiya

Penitsillinaza bilan parchalanadigan, ta’sir doirasi keng bo‘lgan penitsillinlar guruhiga mansub antibiotik.

Ko‘rsatmalar

Amoksitsillinga sezgir grammusbat va grammanfiy patogenlar keltirib chiqaradigan quyidagi bakterial infeksiyalarni og‘iz orqali davolash uchun ko‘rsatilgan:

yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, shu jumladan quloq, burun va tomoq infeksiyalari: o‘tkir o‘rta otit, o‘tkir sinusit va bakterial faringit;

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari: surunkali bronxitning kuchayishi, shifoxonadan tashqari pnevmoniya;

siydik chiqarish yo‘llarining pastki qismlari infeksiyalari: sistit;

oshqozon-ichak trakti infeksiyalari: bakterial enterit. Anaerob mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarda kombinatsiyalangan terapiya talab qilinishi mumkin;

endokardit: endokardit rivojlanish xavfi bo‘lgan bemorlarda endokarditning oldini olish - masalan, stomatologik muolajalar paytida.

Qo‘llash usuli va dozalari

Infeksiyalar terapiyasi:

Odatda, davolashni simptomlar yo‘qolganidan keyin 2-3 kun davomida davom ettirish tavsiya etiladi. Β-gemolitik streptokokk qo‘zg‘atgan infeksiyalarda patogenning to‘liq eradikatsiyasi uchun kamida 10 kunlik terapiya o‘tkazish talab etiladi.

Peroral terapiya o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda va og‘ir darajadagi infeksiyalarni davolashda parenteral terapiya ko‘rsatma hisoblanadi.

Kattalar uchun dozalar (shu jumladan keksa yoshdagi bemorlar uchun):

Standart doza:

Odatdagi doza kuniga bir necha marta 750 mg dan 3 g gacha amoksitsillinni qabul qiladi. Ba’zi hollarda kuniga 1500 mg dozani bir necha marta qabul qilish bilan cheklanish tavsiya etiladi.

Qisqa muddatli davolash kursi:

Asoratlanmagan siydik yo‘llari infeksiyalari: preparatning har bir yuborilishiga 3 g dan ikki marta, dozalar orasidagi interval 10-12 soatni tashkil etadi.

Bolalar dozalari (12 yoshgacha).

Bolalar uchun sutkalik doza kasallikning ko‘rsatmasi va og‘irligiga qarab bir necha marta 25-50 mg/kg/sut (maksimal 60 mg/kg/sut) ni tashkil etadi.

Tana vazni 40 kg dan yuqori bo‘lgan bolalar kattalar dozasini olishlari kerak.

Buyrak yetishmovchiligida dozalash:

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza kamaytirilishi kerak. Buyrak klirensi 30 ml/min dan kam bo‘lganda, dozalar orasidagi intervalni oshirish yoki keyingi dozalarni kamaytirish tavsiya etiladi. Buyrak yetishmovchiligida davolashning qisqa kurslari 3 yil davom etishi mumkin emas.

Kattalar (shu jumladan keksa yoshdagi bemorlar):

Kreatinin klirensi ml/daqiqa Doza Yuborishlar orasidagi interval

> 30 Dozani o‘zgartirish talab etilmaydi -

10-30 500 mg 12 soat

< 10 500 mg 24 soat

Gemodializda: 500 mg muolaja tugagandan so‘ng yuborilishi kerak. Tana vazni 40 kg dan kam bo‘lgan bolalarda buyrak faoliyatining buzilishi:

Kreatinin klirensi ml/daqiqa Doza Yuborishlar orasidagi interval

>30 Dozani o‘zgartirish talab etilmaydi -

10-30 15 mg/kg 12 soat

10 15 mg/kg 24 soat

Endokardit profilaktikasi.

Umumiy narkoz ostida bo‘lmagan bemorlarda endokarditning oldini olish uchun operatsiyadan 1 soat oldin 3 g amoksitsillin va zarur bo‘lsa, 6 soatdan keyin yana 3 g yuborish kerak.

Bolalarga amoksitsillinni 50 mg/kg dozada yuborish tavsiya etiladi.

Endokardit bo‘yicha xavf guruhiga kiruvchi bemorlar toifalari haqida batafsil ma’lumot va tavsif olish uchun mahalliy rasmiy qo‘llanmalarga murojaat qilish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar quyidagicha tasniflanadi:

Ko‘pincha: 10%, yoki kamroq, lekin ko‘pincha 1%.

Ko‘pincha emas: 1%, yoki kamroq, lekin ko‘pincha 0,1%.

Kamdan-kam: 0,1% yoki kamroq, lekin ko‘pincha 0,01% dan ko‘p.

Juda kam uchraydi, shu jumladan ayrim holatlar: 0,01% yoki undan kamroq.

Infeksiyalar va yuqtirish:

Tez-tez emas:

Dori vositasini uzoq vaqt va takroran qo‘llash superinfeksiya rivojlanishiga va chidamli mikroorganizmlar yoki zamburug‘lar kolonizatsiyasiga, masalan, og‘iz bo‘shlig‘i va qin kandidoziga olib kelishi mumkin.

Qon va limfa tizimidagi buzilishlar:

Kamdan-kam:

Eozinofiliya va gemolitik anemiya.

Juda kam uchraydi:

Ayrim hollarda leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, pansitopeniya, anemiya, miyelosupressiya, agranulotsitoz, qon ketish vaqti va protrombin vaqtining uzayishi qayd etilgan. Davolash to‘xtatilganda barcha o‘zgarishlar qaytarildi.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar:

Kamdan-kam:

Hiqildoq shishi, zardob kasalligi, allergik vaskulit, anafilaksiya va kamdan-kam hollarda anafilaktik shok.

Nevrologik buzilishlar:

Kamdan-kam:

MNT reaksiyalari kamdan-kam uchraydi va giperkinezlar, bosh aylanishi va talvasalarni o‘z ichiga oladi. Talvasalar buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yoki preparatning yuqori dozalarini qabul qilayotgan bemorlarda kuzatilishi mumkin.

Oshqozon-ichak kasalliklari:

Tez-tez:

Noqulaylik hissi, ko‘ngil aynishi, ishtahaning yo‘qolishi, qusish, meteorizm, suyuq axlat, ich ketishi, enantemalar (ayniqsa og‘iz shilliq qavatida), og‘iz qurishi, ta’m bilishning buzilishi. Odatda, sanab o‘tilgan ta’sirlar yengil og‘irlik darajasi bilan tavsiflanadi va ko‘pincha terapiya davom etishi bilan yoki u to‘xtatilgandan so‘ng juda tez yo‘qoladi. Ushbu asoratlar chastotasini ovqat bilan birga amoksitsillinni qabul qilish orqali kamaytirish mumkin.

Og‘ir persistirlovchi diareya rivojlanganda juda kam uchraydigan asorat, psevdomembranoz kolit ehtimolini hisobga olish kerak. Peristaltikani susaytiruvchi dori vositalarini buyurish mumkin emas.

Juda kam uchraydi:

Tilning qora rangga kirishi.

Jigar va o‘t chiqarish tizimidagi buzilishlar:

Tez-tez emas:

Jigar fermentlari darajasining o‘rtacha darajadagi tranzitor oshishi. Gepatit va xolestatik sariqlikning kam uchraydigan hollari.

Teri va teri osti yog‘ to‘qimasining buzilishlari:

Tez-tez:

Ekzantema, qichishish, eshakemi ko‘rinishidagi teri reaksiyalari; tipik qizamiqsimon ekzantema davolash boshlanganidan 5-11 kun o‘tgach paydo bo‘ladi. Eshakemning darhol rivojlanishi amoksitsillinga allergik reaksiyadan dalolat beradi va terapiyani to‘xtatishni talab qiladi.

Kam uchraydigan:

Angionevrotik shish (Kvinke shishi), ekssudativ ko‘p shaklli eritema, o‘tkir tarqalgan yiringli toshmalar, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, bullyoz va eksfoliativ dermatit.

Buyrak kasalliklari:

Kamdan-kam:

Kam hollarda o‘tkir interstitsial nefrit.

Umumiy buzilishlar:

Kamdan-kam:

Kamdan-kam hollarda dori isitmasi rivojlanishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari:

Amoksitsillin odatda, hatto tasodifan yuqori dozalarda qabul qilinganda ham o‘tkir toksik ta’sirlarni keltirib chiqarmaydi. Dozaning oshirib yuborilishi oshqozon-ichak buzilishlari belgilari, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi bilan namoyon bo‘lishi mumkin. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda amoksitsillinning katta dozalari bilan dozani oshirib yuborish nefrotoksiklik belgilari va kristalluriya bilan kechishi mumkin.

Davolash:

Amoksitsillinning o‘ziga xos antidoti yo‘q.

Davolash faollashtirilgan ko‘mir yuborishni (odatda oshqozonni yuvishga ko‘rsatma yo‘q) yoki simptomatik choralarni o‘z ichiga oladi. Suv-elektrolit muvozanatiga alohida e’tibor berish kerak. Gemodializ qo‘llash mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

penitsillinga yuqori sezuvchanlik;

shuningdek, sefalosporinlar, karbopenemlar kabi boshqa beta-laktam antibiotiklari bilan kesishgan allergiya ehtimolini ham hisobga olish zarur.

Ehtiyotkorlik bilan:

ospamoks allergik diatez va astma bilan og‘rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak;

buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda amoksitsillinning chiqarilishi sekinlashishi mumkin, bu esa yetishmovchilik darajasiga qarab preparatning kunlik dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin;

bolalar, chala tug‘ilgan chaqaloqlar va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim: buyrak, jigar funksiyalari va gematologik ko‘rsatkichlarni nazorat qilish zarur;

virusli infeksiyalar, o‘tkir limfoblast leykoz va infeksion mononukleoz bilan og‘rigan bemorlarda (terida eritematoz toshmalar paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli) ospamoksni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Ehtiyot choralari va maxsus ko‘rsatmalar

Amoksitsillin bilan davolashni boshlashdan oldin anamnezda kesishgan allergik reaksiyani keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan penitsillinlar va sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik reaksiyalari yo‘qligiga ishonch hosil qilish muhimdir (10-15%).

Penitsillin bilan davolash fonida og‘ir, ba’zan o‘limga olib keladigan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktoid) rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Ushbu reaksiyalar ko‘pincha anamnezida beta-laktamlarga yuqori sezuvchanlik bo‘lgan odamlarda qayd etiladi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan diareya va qusish bilan kechuvchi og‘ir buzilishlar mavjud bo‘lganda, Ospamoksni qo‘llash kerak emas, chunki bu holatlar uning so‘rilishini kamaytirishi mumkin. Bunday bemorlarga amoksitsillinning parenteral shakli tavsiya etiladi.

Og‘ir persistirlovchi diareya rivojlanganda psevdomembranoz kolit (ko‘p hollarda Clostridiumdifficile keltirib chiqaradigan) ehtimolini hisobga olish kerak.

Amoksitsillinni uzoq vaqt qo‘llash ba’zi hollarda unga sezgir bo‘lmagan bakteriya va zamburug‘larning ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, bemorlar superinfeksiya rivojlanishini diqqat bilan kuzatib borishlari kerak.

Amoksitsillinni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng anafilaktik shok va boshqa og‘ir allergik reaksiyalar kam uchraydi. Bunday reaksiya paydo bo‘lganda shoshilinch chora-tadbirlar majmuasini o‘tkazish zarur: vena ichiga epinefrin yuborish, keyin antigistamin preparatlar, hajmni qoplash va glyukortikoidlar yuborish. Bemorlar sinchkovlik bilan kuzatuvga va zarur bo‘lganda boshqa terapevtik muolajalarga (sun’iy nafas olish, kislorod) muhtoj bo‘ladilar.

Amoksitsillinning siydikda yuqori konsentratsiyada bo‘lishi siydik kateterida preparatning pretsipitatsiyasini keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun kateterlarni vaqti-vaqti bilan tekshirib turish kerak.

Amoksitsillin kristaluriyasi xavfini kamaytirish maqsadida amoksitsillinni yuqori dozalarda qo‘llashda suyuqlikni iste’mol qilish va chiqarishning adekvatligini nazorat qilish muhimdir.

Kuchaytirilgan diurez amoksitsillinning chiqarilishi tezlashishi natijasida uning qondagi konsentratsiyasining kamayishiga olib keladi.

Diareya so‘rilishning yomonlashishiga va dori vositalarining samaradorligini pasayishiga olib kelishi mumkin.

Amoksitsillin bilan davolash fonida siydikda glyukoza mavjudligini aniqlashda fermentativ glyukozooksidant usullardan foydalanish tavsiya etiladi. Kimyoviy usullardan foydalanilganda, siydikdagi amoksitsillinning yuqori konsentratsiyasi tez-tez soxta ijobiy tadqiqot natijalariga sabab bo‘lishi mumkin.

Amoksitsillin homilador ayollar siydigidagi estriol konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.

Amoksitsillin yuqori konsentratsiyada glikemiya ko‘rsatkichlarini kamaytirishi mumkin.

Amoksitsillin kolorimetrik tahlildan foydalanganda oqsil tadqiqotlari natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya

Preparatni homiladorlikda qo‘llash faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Bolalar, chala tug‘ilgan va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim: buyrak, jigar funksiyalari va gematologik ko‘rsatkichlarni nazorat qilish zarur.

Dori vositalarining o‘zaro ta’siri

Quyidagilarni birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi:

Allopurinol:

Allopurinol bilan birga qo‘llash allergik teri reaksiyalari rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Digoksin:

Ospamoks bilan davolash fonida digoksinning so‘rilishi oshishi mumkin.

Antikoagulyantlar:

Amoksitsillin va kumarin kabi antikoagulyantlarni birgalikda qo‘llash protrombin vaqtining uzayishi tufayli qon ketish ehtimolini oshirishi mumkin. Antikoagulyantlar Ospamoks bilan birga buyurilganda gomeostatik ko‘rsatkichlarni monitoring qilish talab etiladi.

Probenetsid:

Probenetsid amoksitsillinning buyraklar orqali chiqarilishini susaytiradi, o‘t va qonda amoksitsillin konsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

Boshqa antibiotiklar:

Bakteriostatik preparatlar: makrolidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar va xloramfenikol bir vaqtda buyurilganda amoksitsillin ta’sirining antagonizmi ehtimoli mavjud.

Metotreksat:

Metotreksat va amoksitsillinning birgalikda qo‘llanilishi metotreksatning toksiklik darajasini oshirishi mumkin, bu metotreksatning tubulyar buyrak sekretsiyasini amoksitsillin bilan raqobatli ingibirlanishi natijasida yuzaga kelishi mumkin.

Amoksitsillinni quyidagi preparatlar bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim:

Oral gormonal kontratseptivlar:

Amoksitsillinni qo‘llash qonda estrogen va progesteron konsentratsiyasining vaqtinchalik kamayishiga olib kelishi va kontratseptivlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin. Shu sababli, amoksitsillin bilan davolash vaqtida qo‘shimcha ravishda boshqa nogormonal kontratsepsiya usullaridan foydalanish tavsiya etiladi.

Chiqarish shakli

Tabletkalar, 20 dona.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Biokimyogar, Rossiya.