Ampitsillin (Ampicillin) Mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun biokimyoviy kukun 1 g (flakon)

фаол модда: ампициллин натрий (ампициллинга қайта ҳисобланганда) - 500 мг - 1.0 г.

Оқ ёки деярли оқ рангли кукун. Гигроскопик.

Мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотик, яримсинтетик пенициллин. АТХ коди: J01CA01.

Фармакокинетикаси

Организмнинг аъзолари ва тўқималарида бир текис тақсимланади, терапевтик концентрацияларда плеврал, перитонеал, амниотик ва синовиал суюқликларда, орқа мия суюқлиги, пуфак ичидагиси, сийдик (юқори концентрацияларда), ичакнинг шиллиқ қавати, суяк, ўт қопи, ўпка, аёллар жинсий аъзоларининг тўқималари, сафро, бронхиал секретда (йирингли бронхиал секретда тўпланиши суст), буруннинг ёндош бўшлиқлари, ўрта қулоқ суюқлиги, сўлак, ҳомила тўқималарида аниқланади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади (бош мия пардалари яллиғланганда ўтиши ошади).

Асосан (70-80%) буйрак орқали чиқарилади, сийдикда антибиотикнинг жуда юқори концентрациялари ҳосил бўлади; қисман - сафро билан, эмизикли оналарда - кўкрак сути билан чиқарилади. Тўпланмайди. Гемодиализда чиқарилади.

Фармакодинамикаси

6-аминопенициллан кислотасини аминофенолсирка кислотасининг қолдиғи билан ацетилизацияси йўли билан олинадиган яримсинтетик пенициллинлар гуруҳига мансуб антибактериал бактерицид восита, кислотага чидамли. Пептогликан ва транспептидазани ингибиция қилади, пептид боғларини ҳосил бўлишига тўсқинлик қилади ва бўлинаётган микроорганизмнинг хужайра девори синтезининг кечки босқичларини бузади, бу бактериал хужайранинг осмотик чидамлилигини пасайишига ва унинг лизисига олиб келади.

Граммусбат (альфа- ва бета-гемолитик стрептококклар, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., кўпгина энтерококклар, шу жумладан Enterococcus faecalis) ва грамманфий (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Salmonella spp. кўпгина турлари, Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмлар, аэробных спора ҳосил қилмайдиган бактериялар (Listeria spp.) га нисбатан фаол.

Staphylococcus spp. нинг пенициллиназа ишлаб чиқармайдиган штаммлари, Pseudomonas aeruginosa нинг барча штаммлари, Klebsiella spp. ва Enterobacter spp нинг кўпгина штаммларига нисбатан самарали эмас.

Ампициллинга сезгир микроорганизмлар инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• нафас йўллари инфекциялари (бронхит, пневмония, ўпка абсцесси);
• ЛОР-аъзолари инфекциялари (синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
• ўт чиқариш йўллари инфекциялари (холецистит, холангит);
• сийдик чиқариш йўллари инфекциялари (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит);
• меъда-ичак йўллари инфекциялари (қорин тифи ва паратиф, дизентерия, сальмонеллёз, сальмонелла ташувчанлик);
• гинекологик инфекциялар (цервицит);
• тери ва юмшоқ тўқималар инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);
• таянч-ҳаракат аппарати инфекциялари;
• перитонит;
• сепсис;
• эндокардит (профилактика ва даволаш);
• менингит;
• скарлатина;
• гонорея.

Ампициллинни буюришдан олдин касаллик қўзғатувчисини препаратга сезгирлигини аниқлаш керак.

Ампициллин мушак ичига (м/и) юборилади. Флакон ичидагисига (1.0 г) 4 мл инъекция учун сув қўшиб, мушак ичига юбориш учун эритма ex tempore тайёрланади.

Эритма тайёрлангандан кейин дарҳол ишлатилади.

Катталар учун препаратнинг бир марталик дозаси 0.5-1.0 г, суткалик дозаси 1-3 г ни ташкил қилади; оғир инфекцияларда доза 10 г ва ундан кўпроққа оширилиши мумкин.

Ўртача оғирликда кечувчи инфекцияларда катталарга ҳар 6-8 соатда 0.25-0.5 г; инфекциялар оғир кечганида 1-2 г дан суткада 4 марта юборилади.

Гонореяни даволаш учун 8 ёки 12 соат интервал билан 1 г юборилади.

Гонококкли уретритда - бир кун давомида 0.5 г 2 марта м/и; гонококкли асоратланмаган уретритда - бир марта 0.5 г юборилади.

Бактериал менингит ва сепсисни даволаш учун препаратнинг суткалик дозаси 150-200 мг/кг ни ташкил қилади, у 3-4 соат интервал билан 6-8 марта м/и юборишга бўлинади. Оғир инфекцияларда максимал суткалик доза - 8-14 г ни ташкил қилади.

Стоматологик, эндоскопик аралашувлар, ЛОР-аъзоларида “кичик” операциялар, шунингдек меъда-ичак йўллари ёки ўт чиқариш йўлларида операциялар ўтказилаётган юқори хавф гуруҳидаги беморларда бактериал эндокардитни олдини олиш учун - муолажа ёки операциядан 30 минут олдин 2 г м/и; зарурати бўлганида 6 соатдан кейин 1 г дозада такроран юборилади.

Листериоз - ҳар 6 соатда 50 мг/кг дан буюрилади.

Тифоз иситмада - ҳар 6 соатда 25 мг/кг дан буюрилади.

Болаларда инфекция оғир кечмаганида суспензия кўринишида перорал қабул қилган афзал.

Болалардаги оғир ва ўртача оғирликдаги инфекцияларда қуйидагича юборилади:

• тача вазни 1.2-2 кг бўлган 1 ойликдан ошган болаларга ҳар 8 соатда 25-50 мг/кг дан, тана вазни 2 кг дан ортиқ бўлган болаларга - ҳар 6 соатда 25-50 мг/кг дан юборилади.
• 2 ойликдан 1 ёшгача - суткада 100 мг/кг ҳисобидан; 1-7 ёш - суткада 100-150 мг/кг; 7-14 ёш - суткада 100-200 мг/кг. Суткалик доза 4-6 марта юборишга бўлинади.

Менингитда суткалик доза - 6-8 марта юборишга 100-200 мг/кг ни ташкил қилади.

Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлик даражасига боғлиқ (5-10 кундан 2-3 хафтагача, сурункали жараёнларда эса - бир неча ой давомида).

Аллергик реакциялар

• терини кепакланиши, қичишиш, эшакеми;
• ринит;
• конъюнктивит;
• Квинке шиши.

Кам ҳолларда:

• иситма, артралгия;
• эозинофилия;
• эритематоз ёки макулопапулёз тошма, эксфолиатив дерматит, кўп шаклли эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми);
• зардоб касаллигига ўхшаш реакциялар.

Жуда кам ҳолларда:

• анафилактик шок;
• ноаллергик ампициллин тошмаси, препарат бекор қилингандан кейин ўтиб кетиши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан:

• дисбактериоз;
• стоматит, глоссит;
• гастрит, оғизни қуриши, таъм билишни ўзгариши, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, диарея, сохтамембраноз колит;
• жигар функциясини бузилиши, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ўртача ошиши;
• сохтамембраноз колит.

• ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа пенициллинларга, цефалоспоринларга, карбапенемларга);
• инфекцион мононуклеоз;
• лимфолейкоз;
• жигар етишмовчилиги;
• анамнезида МИЙ касалликлари (айниқса антибиотикларни қўллаш билан боғлиқ колит);
• лактация даври;
• болаларда (1 ойликкача) қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

• бронхиал астма;
• мавсумий ринит ва бошқа аллергик касалликлар;
• буйрак етишмовчилиги;
• анамнезида қон кетиши;
• ҳомиладорлик.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири

Аминогликозидлар билан фармацевтик жиҳатдан номутаносиб.

Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан аминогликозидлар, цефалоспоринлар, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергик таъсир; бактериостатик препаратлар (макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар, сульфаниламидлар) - антагонистик таъсир.

Билвосита антикоагулянтларнинг самарадорлигини оширади (ичак микрофлорасини сусайтириб, К витамини синтези ва протромбин индексини пасайтиради); эстроген сақловчи перорал контрацептивларнинг самарадорлигини пасайтиради (контрацепциянинг қўшимча усулларидан фойдаланиш керак), метаболизми жараёнида парааминобензой кислотаси (ПАБК) ҳосил бўлувчи дори воситалари, этинилэстрадиол (бунда “ёриб ўтиш” қон кетиши ривожланиши хавфи ошади).

Диуретиклар, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва каналчалар секрециясини блокловчи бошқа препаратлар концентрациясини оширади (каналчалар секрециясини пасайтириши ҳисобига).

Аллопуринол тери тошмаси ривожланиши хавфини оширади.

Метотрексатнинг клиренсини камайтиради ва токсикликгини оширади.

Дигоксинни сўрилишини кучайтиради.

Курсли даволаганда қон яратиш аъзолари, жигар ва буйрак функцияси ҳолатини назорат қилиш керак.

Унга сезгир бўлмаган микрофлорани ўсиши ҳисобига суперинфекция ривожланиши мумкин, бу антибактериал даволашни тегишли ўзгартиришни талаб этади. Бактериемия (сепсис) бўлган беморларни даволаганда бактериолиз реакцияси (Яриш-Герксгеймер реакцияси) кузатилиши мумкин.

Пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда цефалоспорин антибиотиклар билан кесишган аллергик реакциялар кузатилиши мумкин.

Курсли даволаш фонида енгил диареяни даволаганда ичак перистальтикасини сусайтирувчи диареяга қарши препаратларни қўллашдан сақланиш керак; каолин- ёки атта-пульгит сақловчи диареяга қарши воситаларни қўллаш мумкин. Оғир диареяда мувофиқлаштирувчи даволаш ўтказилиши керак.

Касалликнинг клиник белгилари йўқолгандан кейин яна 48-72 соат давомида даволаш албатта давом эттирилиши керак.

Эстроген сақловчи перорал концентрацептивлар бир вақтда қўлланилганда имкони борича контрацепциянинг бошқа ёки қўшимча усулларидан фойдаланиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ампициллинни ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.

Ампициллин паст концентрацияларда кўкрак сути билан ажралади. Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Дори воситасини транспорт воситалари ёки бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги

Транспорт воситалари ёки потенциал хавфли механизмларни бошқарганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Симптомлари: марказий нерв тизимига токсик таъсири (айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда); кўнгил айниши, қусиш, диарея, сув-электролит мувозанатини бузилиши (қусиш ва диарея оқибатида).

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, тузли сурги воситалари, сув-электролит мувозанатини тутиб туриш учун ва симптоматик препаратлар. Гемодиализ ёрдамида чиқарилади.

Мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун 1.0 г резина тиқин ва алюмин қалпоқча билан беркитилган флаконларда.

50 флаконлар давлат ва рус тилларидаги 3-5 тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади (стационарлар учун).

Кутиларга жойланади.

Тўплам тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси, ампула пичоқчаси ёки ампула скарификатори билан индивидуал ўрамга жойланади.

Ўйиқчаси, синдириш ҳалқаси ёки синдириш нуқтаси бўлган ампулалар ишлатилганда ампула пичоқчаси ёки ампула скарификатори жойланмайди.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил. Яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Биохимик» ЖАЖ, Россия

Юридик манзили: Россия, Мордовия Республикаси, 430030, Саранск ш., Васенко кўч., 15А.

Ишлаб чиқариш майдончаси манзили: Россия, Мордовия Республикаси, 430030, Саранск ш., Васенко кўч., 15А. Телефон: (8342)38-03-68

E-mail: oit@biohimic.ru, www.biohimic.ru