Ampitsillin sintezi kukuni D / in. 1 g (shisha)

1 флакон қуйидагиларни сақлайди: ампициллин натрий (ампициллинга қайта ҳисобланганда) - 1000 мг.

Оқ ёки деярли оқ рангли кукун. Гигроскопик.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотик (пенициллинлар гуруҳи). АТХ коди: J01CA01.

Фармакодинамикаси

Ампициллин - яримсинтетик пенициллинлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Бактерияларнинг ҳужайра девори синтезини бостириши ҳисобига бактерицид таъсир қилади. Пептидогликан полимеразаси ва транспептидазани ингибиция қилади, пептид боғламларини ҳосил бўлишини ва бўлинаётган микроорганизмларнинг хужайра қобиғини синтезининг якуний босқичларини бузади, бу бактерия хужайрасининг осмотик барқарорлигини пасайтиради ва уни лизисини чақиради.

Қуйидагиларга нисбатан фаол:

граммусбат бактериялар: Staphylococcus spp. (пенициллиназа ва бошқа бета-лактамазалар ишлаб чиқармайдиган штаммлари, Streptococcus spp. (шу жумладан альфа- ва бета- гемолитик стрептококклар, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp. Кўпчилик энтерококкларга (шу жумладан Enterococcus faecalis) қарши ўртача фаол;

грамманфий аэроб бактериялар (бета-лактамаза ишлаб чиқармайдиган штаммлари): Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (олдинги Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli нинг кўпчилик турлари.

Анаэроблар: Clostridium spp.

Пенициллиназа ҳосил қилмайдиган Staphylococcus spp. штаммларига, Pseudomonas aeruginosa нинг барча штаммларига, Proreus vulgaris, Klebsiella spp. ва Enterobacter spp. нинг кўпчилик штаммларига, Escherichia coli нинг айрим штаммлари, микоплазмалар, хламидиялар, риккетсийларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Плазма оқсиллари билан боғланиши - 20%. Парентерал юборилганида (в/и, м/и) қондаги концентрацияси ичга қабул қилинганида ҳосил бўладигандан юқори. Организм тўқималари ва аъзоларига бир текис тақсимланади, плеврал, перитонеал, амниотик ва синовиал суюқликларда, ликвор, пуфаклар ичидаги суюқликда, сийдикда (юқори концентрацияда), ичак шиллиқ пардасида, суякларда, ўт қопида, ўпка, аёллар жинсий аъзолари тўқимасида, сафрода, бронхиал секретида (йирингли бронхиал ширасида кам тўпланади), бурун бўшлиқларида, ўрта қулоқ суюқлигида, сўлакда, ҳомила тўқималарида терапевтик концентрацияларда аниқланади. Гематоэнцефалитик тўсиғидан ёмон ўтади, аммо бош мия пардаларини яллиғланишида унинг ўтиши ошади.

Препаратнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) - 1-2 соат.

Асосан буйраклар орқали (70-80%) чиқарилади, сийдикда антибиотик ўзгармаган кўринишда юқори концентрацияларни ҳосил қилади; қисман сафро билан, эмизикли аёлларда - кўкрак сути билан чиқарилади. Тўпланмайди. Гемодиализ ёрдамида чиқарилади.

Қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (бронхит, пневмония, ўпка абцесси);
• ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
• буйраклар ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
• билиар тизимнинг инфекциялари (холангит, холецистит);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);
• таянч-ҳаракат аппаратнинг инфекциялари;
• меъда-ичак йўлларининг инфекциялари (қорин тифи ва паратиф, дизентерия, сальмонеллёз, сальмонелла ташувчилик);
• абдоминал инфекциялар (перитонит);
• эндокардит (олдини олиш ва даволаш);
• менингит;
• пастереллёз;
• листериоз;
• гонорея (шу жумладан гонореяли уретрит, гонореяли цервицит);
• сепсисда қўлланади.

Вена ичига (в/и) (оқим билан ёки томчилаб), мушак ичига (м/и) буюрилади.

Дозалари ва даволаш давомийлиги кечишини оғирлиги, инфекцияни жойлашиши ва инфекцияни қўзғатувчининг сезгирлигига қараб индивидуал равишда белгиланади.

Ўртача оғирликда кечувчи инфекцияларда катталар ва тана вазни 20 кг дан ортиқ болаларга мушак ичига ёки вена ичига - 250-500 мг ҳар 6 соатда; оғир кечишида - 1000-2000 мг ҳар 3-4 соатда юборилади.

Листериозда - 50 мг/кг дан ҳар 6 соатда.

Тифли иситмада - 25 мг/кг дан ҳар 6 соатда.

Гонококкли уретритда - 3.5 г бир марта.

Максимал суткалик доза суткада 14 г.

Болаларга (менингитда): тана вазни 2 кг гача бўлган янги туғилган чақалоқларда м/и ёки в/и 25-50 мг/кг дан ҳар 12 соатда ҳаётининг биринчи ҳафтасида, сўнгра 50 мг/кг ҳар 8 соатда; тана вазни 2 кг ва ундан кўпроқ янги туғилган чақалоқларга - 50 мг/кг ҳар 8 соатда ҳаётининг биринчи ҳафтасида, сўнгра 50 мг/кг ҳар 6 соатда. Тана вазни 20 кг гача бўлган болаларга бошқа кўрсатмаларда - 12.5-25 мг/кг ҳар 6 соатда.

Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлигига боғлиқ (5-10 кундан то 2-3 ҳафтагача, сурункали жараёнларда эса - бир неча ой давомида).

Мушак ичига юбориш учун эритма флакон ичидагисига инъекция учун сув қўшиб тайёрланади: 500 мг ли флаконга 2 мл; 1000 мг ли флаконга 4 мл ва 2 г ли флаконга 6 мл.

Вена ичига оқим билан юбориш учун препаратнинг бир марталик дозаси (2 г дан кўп эмас) 5-10 мл инъекция учун сувда ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида эритилади ва аста-секин 3-5 минут давомида юборилади. 2 г дан юқори бир марталик дозада препарат фақат вена ичига томчилаб юборилади.

Вена ичига томчилаб юбориш учун препаратнинг бир марталик дозаси (2-4 г) инъекция учун сувнинг катта бўлмаган ҳажмида (мувофиқ 7.5-15 мл) эритилади, сўнгра антибиотикнинг олинган эритмаси 125-250 мл 0.9% ли натрий хлориди эритмасига ёки 5-10% ли декстроза эритмасига қўшилади ва минутига 60-80 томчи тезликда юборилади.

Болаларга томчилаб юборишда эритувчи сифатида декстрозанинг 5-10% ли эритмаси ишлатилади (ёшга қараб 30-50 мл).

Эритмалар тайёрланганидан кейин дарҳол ишлатилади.

Ампициллинни буюришдан олдин касалликнинг қўзғатувчисини препаратга сезгирлигини аниқлаш керак.

Аллергик реакциялар: терини қипиқланиши, қичишиши, эшакеми, ринит, конъюнктивит, Квинке шиши, кам ҳолларда - иситма, артралгия, эозинофилия, эритематоз ва макулопапулёз тошма, эксфолиатив дерматит, кўп шаклли экссудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, зардоб касаллигига ўхшаш реакциялар, якка ҳолларда - анафилактик шок бўлиши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: дисбактериоз, гастрит, оғизни қуриши, таъм сезишни бузилиши, қорин оғриғи, қусиш, кўнгил айниши, диарея, стоматит, глоссит, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, сохтамембраноз энтероколит.

Марказий нерв тизими томонидан: ажитация ёки тажаввузкорлик, хавотирлик, онгни чалкашиши, хулқни ўзгариши, депрессия, бош оғриғи, тремор, тиришиш (юқори дозалар билан даволанганда).

Лаборатория кўрсатгичлари: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Маҳаллий реакциялар: юборилган жойда оғриқ, м/и юборилганида инфильтратлар, юқори дозаларда в/и юборилганида флебитлар.

Бошқалар: интерсциал нефрит, нефропатия, суперинфекция (айниқса сурункали касалликлари бўлган ёки организмнинг резистентлиги пасайган пациентларда), қин кандидози.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа пенициллинлар, цефалоспоринлар, карбапенемларга), инфекцион мононуклеоз, лимфолейкоз, буйрак етишмовчилиги, анамнездаги меъда-ичак йўлларининг касалликлари бўлганида (айниқса антибиотикларни қўллаш оқибатида ривожланган колит), лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Бронхиал астмада, поллиноз ва бошқа аллергик касалликлар, буйрак етишмовчилиги, анамнездаги қон кетишлар, ҳомиладорлик, 1 ойликкача бўлган болаларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Аминогликозидлар билан фармацевтик номутаносиб.

Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан аминогликазидлар, цефалоспоринлар, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) синергик, бактериостатик препаратлар (макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар, сульфаниламидлар) - антагонистик таъсир кўрсатади.

Билвосита антикоагулянтларнинг самарасини оширади (ичак микрофлорасини бостириб, К витаминининг синтезини ва протромбин индексини пасайтиради); эстроген сақловчи перорал контрацептивлар (контрацепциянинг қўшимча усулларидан фойдаланиш керак), метаболизм жараёнида ПАБК ҳосил бўлувчи дори воситалари (охирги ҳолда «шиддатли» қон кетиши хавфи ошади) самарасини камайтиради.

Диуретиклар, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, ностероид яллиғланишга қарши воситалар, найчалар секрециясини блокловчи бошқа дори воситалари (найчалар секрецияни пасайиши ҳисобига) плазмада ампициллиннинг концентрациясини оширади.

Аллопуринол тери тошмалари ривожланиши хавфини ошади.

Метотраксатнинг клиренсини камайтиради ва токсиклигини оширади.

Аминогликозид антибиотиклари билан бир вақтда буюрилганида (лекин бир шприцда аралаштирмасдан!) антибактериал таъсирининг синергизми кузатилади.

Курсли даволаш ўтказилганида қон яратиш аъзолари, жигар ва буйрак функциясини назорат қилиш керак.

Препаратга сезгир бўлмаган микрофлоранинг ўсиши ҳисобига суперинфекция ривожланиши мумкин, бу антибактериал даволашни тегишли тартибда ўзгартирилишини талаб қилади.

Сепсисли беморларга буюрилганида бактериолиз реакцияси (Яриш-Герксгеймер реакцияси) ривожланиши мумкин.

Пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган беморларда бошқа бета-лактам антибиотикларига кесишган аллергик реакциялар бўлиши мумкин.

Курсли даволаш фонидаги енгил диареяни даволашда ичак перистальтикасини пасайтирадиган диареяга қарши препаратларни қўлламаслик керак; бунда каолин- ёки аттапульгит сақловчи диареяга қарши воситаларни қўллаш мумкин, препаратни бекор қилиш кўрсатилган. Оғир диареяда шифокорга мурожаат қилиш лозим.

Касалликнинг клиник белгилари ўтиб кетгандан сўнг ҳам албатта даволашни яна 48-72 соат давом эттириш керак.

Болаларда инфекцияни оғир бўлмаган кечишида препаратни суспензия кўринишида буюриш афзалроқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: марказий нерв тизимига токсик таъсир кўрсатиши (айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда); кўнгил айниши, қусиш, диарея, сув-электролит мувозанатини бузилиши (қусиш ва диареянинг оқибати сифатида).

Даволаш: симптоматик. Гемодиализ ёрдамида чиқарилади.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун 1000 мг, 2 г 10 мл ва 20 мл сиғимли флаконларда.

1 флакон рус ва ўзбек (давлат) тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Стационарлар учун 50 флакондан 10-15 рус ва ўзбек (давлат) тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномалари билан картон қутига жойланади.

2 йил.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 20 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Рецепт бўйича.

Истеъмолчилардан эътирозларни ишлаб чиқарувчи корхона қабул қилади

”Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” очиқ акционерлик жамияти (“Синтез” ОАЖ).

64008, Россия, Курган ш., Конституция проспекти, 7

Тел./факс: (3522) 48-16-89

Ишлаб чиқарувчи - корхонанинг интернет-сайти: www/kurgansintez.ru