Askoril tabletkalari №20 (2 dona blister х 10 tabletka)

Tarkib

Ta’sir etuvchi moddalar: 1 tabletka tarkibida salbutamol sulfat salbutamolga ekvivalent 2 mg, bromgeksin gidroxlorid 8 mg, gvayfenezin 100 mg;

Yordamchi moddalar: kalsiy gidrofosfat, makkajo‘xori kraxmali, metilparagidroksibenzoat (E 218), propilparagidroksibenzoat (E 216), talk, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tabletkalar oq, yumaloq, tekis, chetlari qiyshiq, bir tomonida sinish chizig‘i bor.

Farmakoterapevtik guruh

Yo‘tal va shamollash kasalliklarida qo‘llaniladigan aralash vositalar. Balg‘am ko‘chiruvchi vositalar. Kombinatsiyalar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Salbutamol. Salbutamol - bevosita simpatomimetik, β2-adrenoretseptorlarning selektiv agonisti. Β-adrenomimetiklarning asosiy ta’siri adenilatsiklaza - adenozintrifosfatdan (ATF) siklik adenozinmonofosfat (sAMF) hosil bo‘lishini katalizlovchi fermentni rag‘batlantirish qobiliyatidan iborat. SAMF miqdorining ko‘payishi bronxlar silliq mushaklarining bo‘shashishiga olib keladi va hujayralardan, ayniqsa semiz hujayralardan darhol yuqori sezuvchanlik mediatorlarining ajralishini to‘xtatadi. Salbutamol bronxlar, bachadon, skelet mushaklari tomirlarining silliq mushaklarini bo‘shashtiradi. Salbutamol izoproterenolga qaraganda β2-adrenoretseptorlarga kuchli va uzoqroq ta’sir ko‘rsatadi. Salbutamol mukotsiliar transport mexanizmlarini ham yaxshilashi mumkin.

Bromgeksin balg‘am ko‘chiruvchi va mukolitik ta’sir ko‘rsatadi. Bromgeksin - benzilamin va vazitsinning hosilasi. Balg‘am hajmini oshiradi, uning yopishqoqligini pasaytiradi va bronxlardan evakuatsiya qilishga yordam beradi, mukoprotein tolalarining gidrolitik depolimerlanishini rag‘batlantiradi va hilpillovchi epiteliy faolligini kuchaytiradi. Ma’lumki, bromgeksin bronxial bezlarning lizosomal fermentlari ajralib chiqishini amalga oshiradi.

Bromgeksinning boshqa farmakologik ta’sirlari ham ma’lum: ekzokrin bezlar sekretsiyasining kuchayishi (masalan, ko‘zdan yosh oqishi) va o‘pka surfaktantining ko‘payishi. Bromgeksinni oksitetratsiklin, eritromitsin, ampitsillin, amoksitsillin bilan bir vaqtda qo‘llash ularning balg‘amdagi konsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

Bromgeksin qo‘llanilganda ekzokrin bezlar sekretsiyasining ko‘payishiga bromgeksin metaboliti ambroksol (NA-872) yordam berishi mumkin deb hisoblanadi.

Gvayfenezin. Gvayfenezinning ta’siri me’da shilliq qavati retseptorlarini rag‘batlantirish va nafas yo‘llari bezlari sekretsiyasini reflektor rag‘batlantirishdan iborat. Buning natijasida bronxial sekretning hajmi ortadi va yopishqoqligi kamayadi.

Farmakokinetika

Salbutamol.

Salbutamol ovqat hazm qilish traktida yaxshi so‘riladi, biosinguvchanligi 50% dan 85% gacha. Ichga qabul qilingandan so‘ng, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (max) 1-4 soatdan keyin erishiladi (Tmax). Ovqat salbutamolning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi. Oqsillar bilan 10% miqdorda bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 156 +/- 38 litrni tashkil etadi. Salbutamol jigarda faol bo‘lmagan sulfatli kon’yugatgacha metabolizmga uchraydi. Salbutamol asosan buyraklar orqali chiqariladi. 64% dan 98% gacha siydik bilan va 1,2-7% najas bilan chiqariladi. Salbutamolning yarim chiqarilish davri 3-6,5 soatni tashkil etadi.

Bromgeksin.

Bromgeksin ovqat hazm qilish yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Bromgeksinning qon zardobidagi maksimal konsentratsiyasi preparat qabul qilingandan taxminan 1 soat o‘tgach yuzaga keladi. Jigarda faol metaboliti - ambroksolgacha metabolizmga uchraydi. Bromgeksin asosan siydik bilan metabolitlar holida chiqariladi, faqat ozgina qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi. Bromgeksinning yarim chiqarilish davri - 6,5 soat.

Gvayfenezin.

Gvayfenezin ovqat hazm qilish yo‘llarida yaxshi so‘riladi. Gvayfenezinning 60% i qonda 7 soat davomida gidrolizlanib, β (2-metoksifenoks) sut kislotasini hosil qiladi. Gvayfenezin metabolitlar holida siydik bilan chiqariladi. Gvayfenezinning yarim chiqarilish davri - 1 soat.

Ko‘rsatmalar

Bronxospazm bilan kechuvchi nafas a’zolarining turli kasalliklarida produktiv yo‘talni simptomatik davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Salbutamol, boshqa simpatomimetiklar, bromgeksin, gvayfenezin, mentol yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik. Koronar yetishmovchilik, aritmiya, boshqa og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari, gipertireoz, jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi.

Maxsus xavfsizlik choralari

Salbutamolni, β-adrenoretseptorlarning boshqa stimulyatorlari kabi, tutqanoq buzilishlari, qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Ba’zi bemorlarda, boshqa har qanday β-adrenoretseptor agonistlari qo‘llangandan so‘ng bo‘lgani kabi, sistolik va diastolik arterial bosimning klinik jihatdan muhim o‘zgarishlari kuzatilishi mumkin. Ma’lumki, β-adrenoretseptorlarning stimulyatorlari EKG o‘zgarishlarini keltirib chiqarishi mumkin, masalan: T tishchasining tekislanishi, QT intervalining uzayishi, ST segmentining depressiyasi. Shuning uchun salbutamolni yurak-qon tomir tizimi kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarga, ayniqsa arterial gipertenziyada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Salbutamol dozasini oshirish zarurati astma ustidan nazoratning yomonlashishini ko‘rsatadi va terapiyani qayta ko‘rib chiqishni, zarur hollarda kortikosteroidlarni tayinlashni talab qiladi.

Gvayfenezinni haddan tashqari ko‘p balg‘am ajralishi bilan kechuvchi yo‘talni, chekish, astma, surunkali bronxit, emfizema oqibatida yuzaga keladigan doimiy yoki surunkali yo‘talni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

MAO ingibitorlari va bilvosita simpatomimetiklarni bir vaqtda qo‘llash ko‘pincha gipertoniya krizlarini keltirib chiqaradi. MAO ingibitorlari bilan davolanayotgan bemorlarga bevosita simpatomimetiklarni buyurish mumkin. Biroq, taxikardiya va gipomaniakal holat kabi nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lishi ushbu o‘zaro ta’sir bilan bog‘liq bo‘lgan bir nechta holatlar tasvirlangan.

10 kun davomida digoksin qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilarda salbutamolning bir martalik tayinlanishidan so‘ng uning qon zardobidagi konsentratsiyasi 16% dan 22% gacha oshishi kuzatildi.

Tarkibida salbutamol bo‘lgan preparatlarni qo‘llash oqibatida rivojlanadigan gipokaliyemiya bir vaqtning o‘zida diuretiklar qo‘llanganda oshishi mumkin. Natijada, bunday davolash fonida yurak glikozidlarini qo‘llashda aritmiya rivojlanish xavfi ortadi. Salbutamolning ta’siri β-adrenoblokatorlar, ayniqsa tanlovchan bo‘lmaganlari (masalan, propranolol) bir vaqtda qo‘llanganda kamayishi, shuningdek, ksantinlar (masalan, teofillin) bir vaqtda qo‘llanganda kuchayishi mumkin.

β-blokatorlar nafaqat β-agonistlarning bronxlarni kengaytiruvchi ta’sirini bloklashi, balki bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda bronxospazmni ham keltirib chiqarishi mumkin. Shuning uchun astma bilan og‘rigan bemorlarga β-blokatorlarni qo‘llash mumkin emas.

Ammo ma’lum sharoitlarda, masalan, miokard infarktidan keyingi profilaktika sifatida, astma bilan og‘rigan bemorlarda β-blokatorlarni qo‘llash ko‘rib chiqilishi mumkin. Bunday hollarda ularni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Diuretiklar. β-agonistlar kaliyni chiqarib tashlaydigan diuretiklar (masalan, qovuzloqli va tiazidli) qo‘llash natijasida yuzaga keladigan EKG o‘zgarishlarini va/yoki gipokaliyemiyani kuchaytirishi mumkin.

Bu ta’sirlarning klinik ahamiyati noma’lum bo‘lsa-da, β-agonistlarni kaliy chiqaruvchi diuretiklar bilan birgalikda qabul qilishda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

Salbutamolni ingalyatsion narkoz preparatlari, adrenalin, tritsiklik antidepressantlar va kortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Shuningdek, salbutamol va boshqa peroral simpatomimetiklarni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bunday kombinatsiya yurak-qon tomir buzilishlariga olib kelishi mumkin.

Bromgeksinni tarkibida kodein bo‘lgan dori vositalari bilan bir vaqtda buyurmang. Bromgeksin va ovqat hazm qilish yo‘lini ta’sirlovchi preparatlar bir vaqtda qo‘llanganda, oshqozon shilliq qavatiga ta’sir etuvchi ta’sirning o‘zaro kuchayishi mumkin. Antibiotiklar (amoksitsillin, eritromitsin, sefuroksim, doksitsiklin), sulfanilamid preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish ularning bronxial sekretsiyadagi konsentratsiyasining oshishiga yordam beradi. Yo‘tal markazini susaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilinganda, siyraklashgan balg‘am ajralishi qiyinlashishi (nafas yo‘llarida bronxial sekret to‘planishi) mumkin. Bronxodilatatorlar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin.

Gvayfenezin markaziy asab tizimini susaytiruvchi dorilar hamda etanolning ta’sirini kuchaytiradi. Shuningdek, siydikda 5-gidroksiindolotsetna va vanilmigdal kislotalari aniqlanadigan diagnostik testlarning soxta ijobiy natijalarini ham keltirib chiqarishi mumkin.

Mentolning boshqa dori vositalari bilan salbiy o‘zaro ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Qo‘llash xususiyatlari

Preparatni glaukoma bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Bromgeksinni qo‘llash fonida juda kamdan kam hollarda og‘ir teri reaksiyalari kuzatiladi, masalan, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi. Teri va shilliq qavatlarda o‘zgarishlar paydo bo‘lsa, darhol shifokorga murojaat qilish va preparatni qo‘llashni to‘xtatish lozim.

Bronxial motorikaning buzilishida, ko‘p miqdorda bronxial sekret hosil bo‘lishi bilan kechganda (kirpikchalarning xavfli sindromi), sekretning dimlanishi mumkinligi sababli preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Buyrak faoliyati buzilganda (shu jumladan og‘ir buyrak yetishmovchiligida) yoki jigar kasalliklarida (o‘rta va yengil darajadagi jigar yetishmovchiligida) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim (dozani kamaytirish yoki qo‘llash orasidagi vaqt oralig‘ini uzaytirish).

Jigar faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi, ayniqsa uzoq muddat qo‘llanganda.

Davolashni boshlashdan oldin va bunday bemorlarni davolash vaqtida qondagi glyukoza miqdorini nazorat qilib turish kerak.

Salbutamolni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan miokard ishemiyasi paydo bo‘lishining ayrim holatlari haqida xabar berilgan. Salbutamol sulfat bilan davolanayotgan yurak kasalliklari (masalan, yurak ishemik kasalligi) bilan og‘rigan bemorlar ko‘krak qafasida og‘riq yoki yurak kasalligining kuchayishini ko‘rsatadigan boshqa alomatlar paydo bo‘lsa, tibbiy yordamga murojaat qilishlari kerak. Nafas qisishi va ko‘krak qafasidagi og‘riq kabi simptomlarni baholashga e’tibor qaratish lozim, ular ham yurak, ham nafas olish tizimi kasalliklarining oqibati bo‘lishi mumkin.

Β2-agonistlar bilan davolash natijasi og‘ir gipokaliyemiya bo‘lishi mumkin, qon zardobidagi kaliy miqdorini tekshirish tavsiya etiladi.

Boshqa β-adrenoretseptor agonistlari singari, salbutamol sulfat ham teskari metabolik o‘zgarishlarga, masalan, qondagi qand miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin. Buning natijasida qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda ketoatsidoz rivojlanishi to‘g‘risida alohida xabarlar bo‘lgan. Kortikosteroidlarni bir vaqtda qo‘llash bu holatni kuchaytirishi mumkin.

Bemorlarga narkoz qo‘llashdan oldin buyurmang.

Preparatni gipertrofik kardiomiopatiyasi bor bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Agar anamnezda oshqozondan qon ketishlar bo‘lsa, preparatni shifokor nazorati ostida qo‘llash lozim. Preparat bilan davolashda yetarli miqdorda suyuqlik ichish kerak, bromgeksinning balg‘am ko‘chiruvchi ta’sirini oshiradi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Qo‘llanilmasin.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Davolanish vaqtida avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1 tabletkadan kuniga 3 mahal ichish uchun.

6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar 1⁄2 -1 tabletkadan kuniga 3 mahal.

Davolashning davomiyligi individual ravishda belgilanadi.

Bolalar.

Preparatni 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurmang.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Qo‘zg‘alish, ongning chalkashishi, nafas olishning pasayishi, tezlashgan nafas olish, ongning buzilishi, ataksiya, diplopiya, yengil metabolik atsidoz, aritmiya, ko‘krak qafasidagi og‘riq, shok darajasigacha bo‘lgan gipotenziya, tezlashgan yurak urishi, taxikardiya va kuchli titrash, ayniqsa qo‘llarda. Oshqozon-ichak tizimi tomonidan shikoyatlar bo‘lishi mumkin, jumladan ko‘ngil aynishi va qusish; talvasalar, ekstrasistoliya, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, giperglikemiya, qorin og‘rig‘i, oshqozon yara kasalligining kuchayishi.

Davolash. Davolash simptomatik, elektrokardiografiya yordamida kuzatish yurak faoliyatini nazorat qilish uchun ko‘rsatilgan.

Salbiy ta’sirlar

Immun tizimi tomonidan: toshma, qichishish, anafilaktik reaksiyalarni o‘z ichiga olgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan eozinofiliya va tizimli alomatlar bilan kechuvchi dorilarga yuqori sezuvchanlik sindromi, anafilaktik shok, angionevrotik shish, eshakemi, orofaringeal shish, Layell sindromi; kamdan-kam hollarda bolalarda salbutamolni og‘iz orqali qabul qilishda ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz, yuz shishi paydo bo‘lishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispeptik holatlar, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i, oshqozon yara kasalligi/ichak yaralarining kuchayishi, gastralgiya, og‘izda yoqimsiz ta’m.

Asab tizimi tomonidan: tremor, mialgiya, bosh og‘rig‘i, giperaktivlik, disgevziya, bosh aylanishi, bezovtalik, uyqusizlik, og‘iz-halqum paresteziyalari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, periferik vazodilatatsiya, yurak ritmining buzilishi, shu jumladan qorinchalar fibrillyatsiyasi, supraventrikulyar taxikardiya va ekstrasistoliya; gipotenziya yoki gipertenziya; yurak urishi; miokard ishemiyasi va kollaps.

Nafas tizimi tomonidan: nafas olishning buzilishi, yo‘talning kuchayishi.

Salbutamol hayot uchun xavfli bo‘lgan paradoksal bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin. U paydo bo‘lgan taqdirda, preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish va muqobil davolashni tayinlash lozim.

Boshqalar: Miospazm, mushaklar tortishishi, mushaklarda bosim hissi, gipertermiya, titroq, midriaz, qovuq atoniyasi, ko‘p terlash, giperglikemiya, trombotsitopeniya, gipokaliyemiya kabi metabolik o‘zgarishlar.

Ba’zi bemorlarda bromgeksin tufayli qonda aminotransferazalar darajasining vaqtinchalik oshishi rivojlanishi mumkin.

Metilparagidroksibenzoat (E 218) allergik reaksiyalarni (ehtimol, sekinlashgan) keltirib chiqarishi mumkin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 tadan tabletka, karton o‘ramda 1 tadan yoki 2 tadan yoki 5 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Glenmark Pharmaceuticals Ltd./Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Ishlab chiqaruvchining joylashgan joyi va uning faoliyatini amalga oshirish manzili.

1. E-37/39-uchastka, Yem. Ha. Di. S., Satpura, Nasik - 422007, Hindiston /

Plot No E-37/39, MIDC, Industrial Estate, Satpur, Nasik - 422007, India.

2. Kishonpura qishlog‘i, Baddi-Nalagarh Roud, Tehsil Baddi, Solana tumani, (h.p.) 173205, Hindiston /

Kishanpura qishlog‘i, Baddi-Nalagarh yo‘li, Tehsil Baddi, tuman. Solan (HP) 173205, Hindiston.