Астароксон порошок д/ин. по 1000 мг (флакон)

Tarkib

Har bir flakon quyidagilarni o‘z ichiga oladi: Seftriakson natriy, suvsiz seftriakson hisobida 1000 mg.

Erituvchi: inyeksiya uchun tozalangan suv ampulada 10 ml.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotiklar (sefalosporinlar guruhi).

Farmakologik xususiyatlari

Seftriakson uchinchi avlod sefalosporinidir. Seftriakson bakteritsid ta’sirga ega bo‘lib, faol bo‘linayotgan hujayralarning bakterial hujayra devori sintezini penitsillin bog‘lovchi oqsillardan biri yoki bir nechtasi bilan bog‘lanishi orqali ingibirlaydi. Ushbu oqsillar bakteriya hujayralari membranasi bilan bog‘langan va ehtimol sintezda ishtirok etadi. Nuqsonli hujayra devori hosil bo‘lishining natijasi hujayradagi osmotik bosimning beqarorligidir. Bakteriya hujayralari penitsillin bog‘lovchi oqsillarning noyob to‘plamiga ega. Seftriaksonning turli xil bakteriyalar uchun penitsillin bog‘lovchi oqsillarga yaqinligi preparatning antimikrob faollik spektri bilan bog‘liq. Shuningdek, sefalosporinlar penitsillinlarga o‘xshab, hujayra bo‘linishida ishtirok etuvchi ferment, urein gidrolaza ingibitorining qobiliyatini pasaytirish orqali bakteriya hujayra devorining parchalanish tezligini oshirishi mumkinligi taxmin qilinadi. Ushbu ferment bakteriya hujayrasi devorining butunligini buzishi mumkin.

Gram-manfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (shu jumladan ampitsillinga chidamli va beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Seftriakson Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan ham faol.

Gram-musbat aeroblar: Staphylococcus aureus (shu jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Metitsillinga chidamli stafilokokklar sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga ham chidamli.

Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Clostridium difficile ning ko‘pgina shtammlari chidamli.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,

Providencia turlari (jumladan Providenciaettgeri), Salmonella turlari (jumladan Salmonella typhi), Shigella turlari.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Meningitni ham keltirib chiqaradigan Listeria monocytogenes va penitsillinga chidamli S. pneumoniae ga nisbatan kam faol.

Farmakokinetika

Seftriaksonning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi yuborilgandan keyin 30 daqiqa ichida erishiladi. Seftriakson siydikda yuqori konsentratsiyaga erishadi. Jami 33-67% seftriakson o‘zgarmagan holda, qolgan qismi esa o‘t va najas bilan chiqariladi. Vena ichiga 1 g seftriakson yuborilgandan so‘ng, o‘tdagi o‘rtacha konsentratsiya 581 mkg/ml va plazmadagi o‘rtacha konsentratsiya 62,1 mkg/ml ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri 8,7 soat. Seftriakson plazma oqsillari bilan 98% bog‘lanadi. Seftriakson gematoensefalik to‘siqdan o‘tadi. Peritoneal va gemodializda olib tashlanmaydi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga chidamli bakteriyalarning rivojlanishini kamaytirish va seftriakson natriy hamda tazobaktamning samaradorligini saqlab qolish uchun preparatni faqat sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolashda qo‘llash lozim.

Seftriakson natriy va tazobaktam inyeksiyasi kombinatsiyasi quyidagi holatlarda qo‘llaniladi:

Yuqori va pastki nafas yo‘llari va LOR a’zolarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (shu jumladan, o‘tkir va surunkali bronxit, pnevmoniya, shifoxonadan tashqari pnevmoniya, o‘pka abssessi, plevra empiyemasi, o‘rta quloqning o‘tkir bakterial otiti);

Teri va yumshoq to‘qimalarning yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari;

Siydik-tanosil a’zolarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari (pielit, o‘tkir va surunkali piyelonefrit, sistit, prostatit, epididimit va boshqalar);

Yuz-jag‘ sohasi, suyak va bo‘g‘imlarning yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari;

Qorin bo‘shlig‘i a’zolarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (peritonit, xoletsistit, pankreatit va boshqalar);

Asoratlanmagan so‘zak, shu jumladan penitsillinaza ajratuvchi mikroorganizmlar keltirib chiqargan so‘zak;

Sepsis va bakterial septitsemiya;

Bakterial meningit va endokardit;

Yumshoq shankr va zaxm;

Laym kasalligi (spiroxetoz);

Salmonellyoz va salmonella tashuvchanlik;

Immuniteti zaiflashgan bemorlarda infeksiyalar;

Operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari:

Bolalar: Jiddiy infeksiyalarni davolash uchun tavsiya etilgan doza 50-75 mg/kg (seftriakson hisobida) bo‘lib, har 12 soatda 2 marta yuboriladi. Umumiy sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak (seftriakson hisobida). 2 haftagacha bo‘lgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza 20-50 mg/kg ni tashkil etadi. O‘tkir bakterial o‘rta otitni davolash uchun bir martalik m/o dozasi 50 mg/kg (lekin seftriaksonga nisbatan 1 g dan ko‘p emas) tavsiya etiladi.

Kattalar: Kattalar uchun odatiy doza infeksiyaning og‘irligiga qarab kuniga 1-2 marta 1000 mg seftriaksonni tashkil etadi. Umumiy sutkalik doza 4 g dan oshmasligi kerak (seftriaksonga hisoblaganda).

Operatsiyadan oldin qo‘llash uchun (jarrohlik infeksion asoratlarining oldini olish) 1 g seftriaksonga teng dozani jarrohlik amaliyotidan 30 daqiqa 2 soat oldin vena ichiga bir marta yuborish tavsiya etiladi. Astarokson bilan davolash infeksiya belgilari yo‘qolganidan keyin kamida 2 kun davom etishi kerak. Davolashning odatdagi davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi; infeksiyaning og‘irligiga qarab davolash muddatini uzaytirish talab etilishi mumkin. Streptococci pyogenes keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda davolash kamida 10 kun davom etishi kerak. Seftriakson quyida ko‘rsatilgan ko‘rsatmalarga muvofiq, eritma tiklangandan so‘ng mushak orasiga yoki sekin vena ichiga inyeksiya/infuziya qilish orqali yuborilishi mumkin.

Preparat 1% li lidokain eritmasida suyultirilgach, tayyor eritma mushak orasiga chuqur yuboriladi. 1 g dan yuqori dozalar (seftriaksonga qayta hisoblaganda) 12 soatlik interval bilan 2 marta yuborishga bo‘linishi kerak.

Tayyorlangan preparat eritmasini darhol ishlatish kerak.

Astaroxonni tiklash yoki tiklangan eritmani vena ichiga yuborish uchun yanada suyultirish uchun tarkibida kalsiy bo‘lgan erituvchilardan (masalan, Ringer eritmasi yoki Gartman eritmasi) foydalanish mumkin emas. Bu cho‘kma hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin!

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparat qo‘llanilganda quyidagi nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkin:

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, talvasalar (buyrak yetishmovchiligida), eshitish qobiliyatining buzilishi;

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, meteorizm, anoreksiya, qorinda spazm va og‘riq, ta’m bilishning buzilishi, stomatit, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining yaralanishi, og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi, glossit, psevdomembranoz kolit, disbakterioz;

Jigar tomonidan: transaminazalar, ishqoriy fosfataza, LDG yoki bilirubin faolligining vaqtinchalik oshishi, jigar disfunksiyasi, xolestaz;

Qon tizimi tomonidan: gemoglobin va gematokritning pasayishi, tranzitor eozinofiliya, neytropeniya, leykopeniya, aplastik va gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, gipoprotrombinemiya, protrombin vaqtining uzayishi, qon ivishining plazma omillari (II, VII, IX, X) darajasining pasayishi;

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: buyrak faoliyatining buzilishi, interstitsial nefrit, dizuriya, vaginit, urolitiaz, nefrolitiaz, oraliqdagi qichishish, qon zardobida kreatinin va/yoki mochevina azotining oshishi;

Allergik reaksiyalar: o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, teri toshmalari, qichishish, allergik pnevmonit, allergik dermatit, eshakem, ekzantema, Kvinke shishi, kamdan-kam hollarda dori isitmasi yoki qaltirash, zardob kasalligi, anafilaktik shok, bronxospazm. Boshqa preparatlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, ayrim hollarda teri tomonidan ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi kabi nojo‘ya reaksiyalar kuzatilishi mumkin.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyidagi og‘riq yoki infiltrat, vena ichiga yuborilgandan keyingi tromboflebit

Qarshi ko‘rsatmalar

Sefalosporinlar va beta-laktamaza ingibitorlariga (shu jumladan, penitsillinlar, karbapenemlarga) yuqori sezuvchanlik. Homiladorlik (I trimestr).

Ehtiyotkorlik bilan: chaqaloqlarda giperbilirubinemiya, chala tug‘ilgan bolalar, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nospetsifik yarali kolit, enterit yoki antibakterial vositalarni qo‘llash bilan bog‘liq kolit, homiladorlik, emizish.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: neyroreflektor qo‘zg‘aluvchanlik sindromi, ensefalopatiya, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.

Davolash: gemodializ va quvvatlovchi terapiya.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

YAQNDV va boshqa trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish ehtimoli ortadi.

Diuretiklar va aminoglikozidlar seftriaksonning nefrotoksik ta’sirini kuchaytiradi.

Farmatsevtik preparat aminoglikozidlar, flukonazol, labetalol, vankomitsin, pentamidin, kalsiy saqlovchi eritmalar bilan mos kelmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Bakterial infeksiya tasdiqlanmaganda, shuningdek, profilaktika maqsadida astaroksonni tayinlash maqsadga muvofiq emas, chunki bu holda preparatga chidamli bakteriyalar rivojlanish xavfi ortadi.

Astarokson bilan davolashni boshlashdan oldin bemorda sefalosporinlar, penitsillinlar va boshqa preparatlarga allergik reaksiyalar bo‘lgan-bo‘lmaganligini aniqlash lozim.

Clostridium difficile qo‘zg‘atgan diareya antibakterial dorilarni, jumladan, astaroksonni qo‘llaydigan deyarli barcha bemorlarda kuzatiladi va yengil darajadan og‘ir darajagacha bo‘lishi mumkin.

Preparat tavsiya etilgan dozalarda yuborilganda ham mochevinadagi azot va plazmadagi kreatinin miqdorining vaqtincha oshishi kuzatildi. Ba’zi bemorlarda protrombin vaqtining oshishi kuzatildi.

Agar protrombin vaqti davolash paytida oshsa yoki davolashdan oldin bu ko‘rsatkich yuqori bo‘lsa, u holda K vitaminini (har kuni 10 mg) yuborish kerak.

Astaroxondan uzoq vaqt foydalanish chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Boshqa sefalosporinlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, anafilaktik shok rivojlanishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda va gemodializda bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish va plazmadagi konsentratsiyani nazorat qilish talab etiladi (jigar va buyrak faoliyatining alohida buzilishida ham qondagi miqdorini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi).

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik

Astarokson preparatini homiladorlikning I trimestrida qo‘llash mumkin emas.

Laktatsiya

Preparat ko‘krak sutiga oz miqdorda o‘tadi. Shuning uchun davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g N1 (flakon).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, +25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

HARASHA PHARMA PVT. LTD., (XARASHA FARMA PVT.Ltd.)

Plot No. 125, EPIP Road, Mauja Jharmajri, Baddi, Dist. Solan (HP), Hindiston.