Atropin sulfat D/in eritmasi. 1 mg/ml 1 ml № 10 (ampulalar)

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 1 мг атропин сульфати;

ёрдамчи моддалар: 0,1 М хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Тиниқ, рангсиз суюқлик.

Инъекция учун эритма.

Мингдевона алкалоидлари (белладонна), учламчи аминлар. Атропин. АТХ коди: А03ВА01.

Фармакодинамикаси

Таъсир механизми атропинни М-холинорецепторларни танлаб блоклаши билан боғлиқ (камроқ даражада Н-холинорецепторларга таъсир қилади), бунинг оқибатида М-холинорецепторлар постганглионар парасимпатик нейронларнинг охирида ҳосил бўлувчи ацетилхолин таъсирини сезмайдиган бўлиб қоладилар. Атропиннинг холинорецепторлар билан боғланиш хусусияти, унинг молекуласида унга эндоген лиганд ацетилхолин молекуласига ўхшашлик берувчи фрагмент борлиги билан изоҳланади. Атропин сульфати сўлак, бронхиал, меъда ва тер безларининг секрециясини камайтиради, бронхиал секретнинг ёпишқоқлигини оширади, бронхлар эпителийсининг тебранувчи киприкчалари фаоллигини сусайтиради, шу билан мукоцилиар транспортни пасайтиради, юрак қисқаришларини тезлаштиради, атриовентрикуляр (AV) ўтказувчанликни оширади, силлиқ мушакли аъзоларнинг тонусини пасайтиради, меъда ширасининг миқдори ва умумий кислоталилигини камайтиради (айниқса секрециянинг холинергик бошқарилишини устунлигида), меъда ширасининг базал ва тунги секрециясини камайтиради, камроқ даражада рағбатлантирилган секрецияни пасайтиради, кўз қорачиғини яққол кенгайтиради (бунда кўз ички босими ошиши мумкин). Гематоэнцефалитик тўсиқ орқали (ГЭБ) ўтиб, атропин терапевтик дозаларда нафасни қўзғатади.

Фармакокинетикаси

Вена ичига юборилганидан кейин 2-4 минутдан сўнг максимал таъсири намоён бўлади. Атропин сульфати юбориш жойида қонга тез сўрилади. Организмда тез тақсимланади, гематоэнцефалитик, йўлдош тўсиғи орқали ва кўкрак сутига ўтади. Атропин қонда 50% га оқсиллар билан боғланади, унинг тақсимланиш ҳажми тахминан 3 л/кг ни ташкил қилади. Вена ичига юборилганидан кейин қон плазмасидаги атропиннинг концентрацияси 2 босқичда камаяди. Биринчи босқич тез - 2 соатга тенг ярим чиқарилиш даври билан характерланади. Шу вақт ичида юборилган атропиннинг тахминан 80% сийдик билан чиқарилади. Иккинчи босқич препаратнинг бошқа қисми 13-36 соат бўлган ярим чиқарилиш даври билан сийдик орқали чиқарилади. Атропин жигарда ферментатив гидролиз йўли билан метаболизмга учрайди, дозанинг тахминан 50% га яқини буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Атропин сульфати кўпроқ симптоматик восита сифатида меъда ва 12 бармоқ ичакнинг яра касаллигида, пилороспазмда, ўткир панкреатитда, ўт тош касаллигида, холециститда, ичакларнинг, сийдик йўлларининг спазмларида, бронхиал астмада, адашган нерв тонусининг ошиши оқибатидаги брадикардияда, сўлак, меъда, бронхиал, баъзида тер безларининг секрециясини камайтиришда, овқат ҳазм қилиш йўлларининг рентгенологик текширувларини ўтказиш учун ишлатилади (аъзоларнинг тонусини ва ҳаракат фаоллигини камайтириш)да қўлланилади.

Препарат шунингдек наркоздан ва операциядан олдин ва жарроҳлик операциялари вақтида бронхо- ва ларингоспазмни олдини олувчи восита сифатида қўлланади, адашган нервни қўзғатилиши билан боғлиқ бўлган безлар секрециясини, рефлектор реакцияларни ва ножўя самараларни камайтиради. Атропин сульфати холиномиметик бирикмалар ва антихолинэстераз (шу жумладан фосфорорганик) моддалар билан заҳарланишларда специфик антидот сифатида қўлланилади.

Атропин сульфати тери остига, мушак ичига, вена ичига юборилади. Бошланғич наркозда юрак қисқаришлари сонини вагус томонидан сусайтириш хавфини камайтириш ва сўлак ва бронхиал безларнинг секрециясини камайтириш мақсадида анестезиядан 30-60 минут 0,3-0,6 мг тери остига ёки мушак ичига олдин; морфин билан мажмуада (10 мг морфин сульфати)- анестезиядан 1 соат олдин қўлланилади. Антихолинэстераз препаратлар билан заҳарланганда Атропин сульфатини 2 мг дан мушак ичига ҳар 20-30 минутда терини қизариши ва қуриши, қорачиқларни кенгайиши ва тахикардия пайдо бўлгунича, нафас олиш нормаллашгунича юборилади. Ўртача ва оғирдаражадаги заҳарланишда атропинни 2 кун давомида юбориш мумкин (“переатропинизация” белгилари пайдо бўлгунигача).

Болалар учун максимал бир марталик доза ёшга қараб, қуйидагиларни ташкил қилади:

• ойликкача бўлган болаларга 0,02 мг;
• 6 ойликдан 2 ёшгача 0,05 мг;
• 1 ёшдан 2 ёшгача 0,2 мг;
• 3 ёшдан 4 ёшгача 0,25 мг;
• 5 ёшдан 6 ёшгача 0,3 мг;
• 7 ёшдан 9 ёшгача 0,4 мг;
• 10 ёшдан 14 ёшгача 0,5 мгни ташкил этади.

Катталар учун тери остига юқори доза: бир марталик 1 мг; суткалик 3 мгни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентларга атропин сульфати эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Препаратнинг ножўя таъсирлари асосан атропиннинг М-холинолитик таъсири билан боғлиқ.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: оғизни қуриши, чанқоқни ҳис қилиш, таъм сезиш ҳиссини бузилиши, дисфагия, ичак моторикасини атониягача пасайиши, ўт чиқариш йўллари ва ўт пуфаги тонусини пасайиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: сийишни қийинлашиши ва сийдикни тутилиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, аритмия, шу жумладан экстрасистолия, миокард ишемияси, юзни қизариши, қизиб кетиш ҳисси.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, асабийлик, уйқусизлик.

Кўриш аъзолари томонидан: қорачиқларни кенгайиши, фотофобия, аккомодация фалажи, кўз ички босимини ошиши, кўришни бузилиши.

Нафас тизими томонидан: бронхларни тонуси ва секретор фаоллигини ва тонусини пасайиши, бу, ёпишқоқ қийин ажраладиган балғамни ҳосил бўлишига олиб келади.

Тери томонидан: тери тошмаси, эшакеми, эксфолиатив дерматит.

Иммун тизими томонидан: анафилактик реакциялар, анафилактик шок.

Бошқалар: тер ажралишини камайиши, терини қуриши, юбориш жойида ўзгаришлар, ўта юқори сезувчанлик реакциялари.

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик. Юрак қисқаришларини сонини ошиши ноҳуш ҳисобланган юрак-қон томир тизими касалликлари: хилпилловчи аритмия, тахикардия, сурункали юрак етишмовчилиги, юрак ишемик касаллиги, митрал стеноз, оғир артериал гипертензия; ўткир қон кетиши; тиреотоксикоз; гипертермик синдром; ичак тутилиши билан кечувчи овқат ҳазм қилиш йўлларининг касалликлари (қизилўнгач ахалазияси, превратник стенози, ичак атонияси); глоукома; жигар ва буйрак етишмовчилиги; gravis миастенияси; сийдикни тутилиши ёки унга мойиллик; бош мияни шикастланишида қўллаш мумкин эмас.

Атропин сульфатини моноаминооксидаза ингибиторлари билан бирга қўлланганида юрак аритмияси, хинидин, новокаинамид билан - холинолитик самарасининг йиғиндиси кузатилади. Марваридгул препаратлари, танин билан бирга ичга қабул қилинганида физик-кимёвий ўзаро таъсири кузатилади, бу самараларни ўзаро кучсизланишига олиб келади.

Атропин сульфати наркотик воситаларнинг таъсир давомийлигини ва чуқурлигини камайтиради, опиатларнинг анальгетик таъсирини сусайтиради.

Димедрол ёки дипразин билан бир вақтда қўлланганида атропиннинг таъсири кучаяди; тизимли қўллаш учун - нитратлар, галоперидол, кортикостероидлар билан эса кўз ички босимини ошиш эҳтимоли ошади; сертралин билан препаратларнинг депрессив самараси кучаяди; спиринолактон, миноксидил билан спиринолактон ва миноксидилнинг самараси пасаяди; пенициллинлар билан ҳар иккала препаратларнинг самараси кучаяди; низатидин билан низатидиннинг таъсири кучаяди; кетаконазол билан кетаконазолнинг сўрилиши камаяди; аскорбин кислотаси ва аттапульгит билан атропиннинг таъсири пасаяди; пилокарбин билан глаукомани даволашда пилокарпиннинг самараси пасаяди; окспренолон билан препаратнинг антигипертензив самараси пасаяди. Октадиннинг таъсирида атропиннинг гипосекретор таъсири пасайиши мумкин, бу М-холиномиметиклар ва антихолинэстераз воситаларининг таъсирини сусайтиради. Сульфаниламид препаратлар билан бир вақтда қўлланганда буйракларни шикастланиш хавфи ошади, калий препаратлари билан ичак яраларини ҳосил бўлиши мумкин, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан меъда яраларини ҳосил бўлиши ва қон кетишлари хавфи ошади.

Бошқа антимускарин самарасига эга бўлган препаратлар (М-холиноблокаторлар, спазмолитиклар, амантадин, баъзи антигистамин воситалари, бутирофенон, фенотиазин, диспирамид гуруҳи препаратлари, хинидин ва трициклик антидепрессантлар, моноаминларни нейронал қайта қамраб олинишининг носелектив ингибиторлари) билан бир вақтда қўлланганида атропин сульфатининг таъсири кучайиши мумкин.

Атропиннинг таъсирида перистальтикани сусайиши, бошқа дори воситаларини сўрилишини ўзгаришига олиб келиши мумкин.

Номутаносиблиги

Бошқа дори воситалари билан аралаштирилмасин. Фақат тавсия қилинган эритувчи ишлатилсин.

Сийдик чиқариш йўлларининг обструкциясисиз простата безининг гипертрофияси, Даун касаллиги, болалар церебрал фалажида, рефлюкс-эзофагитда, ревлюкс-эзофагит билан мажмуада диафрагманинг қизилўнгач тешигининг чуррасида, носпецифик ярали колитда, мегаколонда, ксеростомияси бўлган пациентларга, кекса ёшдаги ёки ҳолсизланган беморларда, обструкцияси қайтмайдиган ўпканинг сурункали касалликларида, қуюқ қийин кўчувчи балғамнинг жуда оз ишлаб чиқарилган билан кечувчи ўпканинг сурункали касалликларида, айниқса кичик ёшдаги болалар ва ҳолсизланган беморларда, вегетатив (автоном) нейропатияларда эҳтиёткорлик билан қўлланилсин.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллаш мумкин эмас.

Атропин сульфатини болага токсик таъсирини ривожланиш хавфи туфайли, эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Болалар

Болалар айниқса ҳаётининг биринчи уч ойлигида атропинга сезгир бўладилар. Препаратни болаларга “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимида кўрсатилган дозаларда қўлланилади.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир этиш хусусияти

Бош айланиши, галлюцинациялар, аккомодацияни бузилиши каби ножўя реакцияларни пайдо бўлиши эҳтимолини ҳисобга олиб, препаратни қўллаш вақтида автотранспортни бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: доза бироз ошириб юборилганда оғизни қуриши, қорачиқларни кенгайиши, аккомадацияни бузилиши, тахикардия, сийишни қийинлашиши, ичак атонияси, бош айланиши, иссиқликни ажралишини бузилиши, тер ажралишини камайиши.

Заҳарланганда - қорачиқларни кенгайиши, кўз ички босимини ошиши, шиллиқ қаватлар ва терини қуриши, тана ҳароратини ошиши, сийдикни тутилиши, тана ҳароратини ошиши, сийдикни тутилиши, тахикардия, бош оғриғи, бош айланиши, галлюцинациялар, ориентацияни тўлиқ йўқолиши, тўсатдан психомотор қўзғалувчанлик, хушдан кетиш билан кечувчи тиришишлар юз бериши мумкин, артериал босимни пасайиши, кома.

Даволаш: антидотни прозерин (0,05% ли эритмани 1 мл дан тери остига) ёки физостигмин (0,1% ли 0,5-1 мл дан тери остига) юбориш. Психомотор қўзғалувчанликда аминазинни мушак ичига (2,5% ли эритмани 2 мл дан); тиришишларда барбитуратлар (2,5% ли тиопентал натрий эритмасини 5-10 мл вена ичига ёки 2,5% ли гексенал эритмасини 3-4 мл дан 30 секунд танаффус билан 10-15 мл гача); бирдан авж олувчи гипертермияда бошга, чов соҳасига муз қўйиш нам дока билан ўраб қўйиш; тахикардияда индерал; сийдикни тутилишида катетер қўйиш; яққол интоксикацияда жадаллаштирилган диурез, қонни ишқорийлаштириш керак. Глюкозани аскорбин кислотаси билан вена ичига юбориш керак.

1 мл дан ампулада; 10 ампуладан қутида.

Оригинал ўрамда, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

5 йил.

Рецепт бўйича.

УКРФАРМЭКСПОРТ, ООО, Украина, произведено: VINH PHUC PHARMACEUTICAL JSC.