Alendra

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: natriy alendronat, alendron kislotasiga ekvivalent 70 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza, laktoza monogidrati, natriy krosskarmellozasi, magniy stearati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi.

Tavsif

Ovalsimon, ikki tomoni qavariq, oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar (70 mg).

Farmakoterapevtik guruh

Suyaklarning tuzilishi va mineralizatsiyasiga ta’sir etuvchi vositalar. ATX kodi: M05BA04.

Farmakoterapevtik guruh

Natriy alendronat aminobisfosfonatlar guruhiga kiradi. Tabiiy pirofosfatning sintetik analogi hisoblanadi. Kalsiy fosfatning pretsipitatsiyasini susaytiradi, uning gidroksiapatitga aylanishini bloklaydi, apatit kristallarining yirikroq kristallar hosil bo‘lishi bilan agregatsiyalanishini kechiktiradi va bu kristallarning qayta erishini tezlashtiradi. Selektiv ta’sir bisfosfonatlarning suyakning mineral komponentlariga yuqori yaqinligi bilan bog‘liq. Osteoklast vositachiligidagi suyak rezorbsiyasining samarali gormonal bo‘lmagan maxsus ingibitori sifatida ta’sir ko‘rsatadi. Bu jarayonning aniq mexanizmlari oxirigacha aniqlanmagan. Rezorbsiya va suyak tiklanishi o‘rtasidagi ijobiy muvozanatni tiklaydi. Umurtqa pog‘onasi, tos va boshqa suyaklarning mineral zichligini oshiradi, normal gistologik tuzilishga ega bo‘lgan suyak to‘qimasining shakllanishiga yordam beradi. Yangi suyak sinishlarining oldini oladi. Suyak rezorbsiyasini tormozlash va suyak to‘qimasidan kalsiy ajralishini kamaytirish hisobiga qon zardobidagi kalsiy miqdorini pasaytiradi. Preparatning osteoklastlarni bostirish hisobiga kalsiyni pasaytiruvchi ta’siri 1-2 kundan keyin kuzatiladi.

Farmakokinetika

Natriy alendronat oshqozon-ichak traktiga 25% so‘riladi. Ovqatdan 2 soat oldin och qoringa qabul qilingan tabletkalar (5 dan 10 mg gacha) uchun mutlaq biosinguvchanligi 0,64% (ayollar uchun) va 0,59% (erkaklar uchun) ni tashkil etadi. Alendronat odatdagi nonushtadan 1⁄2-1 soat oldin qabul qilinganda biologik o‘zlashtirilishi pasayadi (taxminan 40%). Alendronat ovqat bilan yoki ovqatdan keyin ikki soat davomida qabul qilinganda uning biosinguvchanligi sezilarli emas. Alendronatni har qanday ichimliklar (shu jumladan, mineral suv, qahva, apelsin sharbati) bilan birga qabul qilish uning biosinguvchanligini 60% ga kamaytiradi. Laboratoriya kalamushlarida o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, alendronat 1 mg/kg dozada vena ichiga yuborilganda vaqtincha yumshoq to‘qimalarda taqsimlanadi, ammo keyin tezda qayta taqsimlanadi. Absorbsiyalangan dozaning yarmi asosan 72 soat davomida o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, qolgan miqdori esa uzoq vaqt davomida suyak to‘qimasida to‘planadi, suyak to‘qimasi bilan bog‘lanishi tufayli juda sekin eliminatsiyalanadi. Alendronatning suyakdan yarim chiqib ketish davri bir necha yilgacha.

Alendronatning taxminan 78% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi va metabolizmga uchramaydi. Preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi sezilarli emas (5 ng/ml dan kam) va vena ichiga infuziyadan keyin 6 soat ichida 95% ga kamayadi.

10 mg alendronat vena ichiga bir marta yuborilgandan so‘ng, uning buyrak klirensi 71 ml/daqiqani, tizimli klirensi esa 200 ml/daqiqadan oshmadi.

Qo‘llanilishi

Postmenopauza davridagi ayollarda sinishlarning, shu jumladan son va umurtqa pog‘onasi sinishlarining (kompression sinishlarning) oldini olish maqsadida osteoporozni davolash va oldini olish.

Sinishlarning oldini olish maqsadida erkaklarda osteoporozni davolash.

Glyukokortikoid osteoporozni davolash va oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ertalab o‘rindan turishi bilan ichiladi, chaynalmaydi, ovqat, suv yoki boshqa dorilarni birinchi marta iste’mol qilishdan kamida yarim soat oldin bir stakan to‘la oddiy suv bilan ichiladi. Boshqa ichimliklar, ovqat yoki dori-darmonlar alendronatning so‘rilishini pasaytirishi mumkin. Qizilo‘ngachga qo‘zg‘atuvchi ta’sirni kamaytirish uchun kamida 30 daqiqa davomida va birinchi ovqatlanishdan oldin yotmaslik kerak. Preparatni yotishdan oldin yoki o‘rindan turishdan oldin, gorizontal holatda qabul qilmang. Ushbu ko‘rsatmalarga rioya qilmaslik qizilo‘ngach tomonidan nojo‘ya reaksiyalar xavfini oshirishi mumkin.

Osteoporoz bilan og‘rigan bemorlarga dori-darmonlar bilan davolashga qo‘shimcha ravishda turmush tarzini o‘zgartirish - chekishni to‘xtatish; alkogol iste’molini cheklash; muntazam jismoniy mashqlar bajarish; kalsiy bilan boyitilgan parhezga rioya qilish qat’iy tavsiya etiladi.

Postmenopauza davridagi ayollarda va erkaklarda osteoporozni davolash uchun tavsiya etilgan doza -1 tabletka (70 mg) haftasiga 1 marta. Bundan tashqari, kuniga 0,5 g kalsiy hisobidan kalsiy preparatlari ichishga buyuriladi. Davolash uzoq - yillar davomida olib boriladi. Postmenopauza davridagi ayollarda osteoporozning oldini olish uchun tavsiya etilgan doza - kuniga 5 mg. Erkaklar va ayollarda glyukokortikoidli osteoporozni davolash va oldini olish uchun tavsiya etilgan doza - kuniga 1 marta 5 mg, estrogen qabul qilmaydigan postmenopauzadagi ayollar bundan mustasno va ularga kuniga 1 marta 10 mg dozasi tavsiya etiladi. 5 mg dozalarda qo‘llash uchun preparatni tegishli dori shaklida va dozada qo‘llash zarur.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak trakti tomonidan jig‘ildon qaynashi, ko‘ngil aynishi, qusish, nordon kekirish, epigastral sohada og‘riq, dispepsiya, disfagiya, meteorizm, qorin dam bo‘lishi, qabziyat, diareya, melena; kamdan kam hollarda - ezofagit, qizilo‘ngach yarasi yoki eroziyasi, kamdan kam hollarda qizilo‘ngach stenozi va perforatsiyasi, og‘iz-halqum yaralari, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yaralari kuzatilgan.

Kamdan kam hollarda allergik reaksiyalar kuzatilishi mumkin: teri toshmasi, teri giperemiyasi, qichishish, Stivens-Jons sindromi, toksik epidermal nekroliz, eshakemi va ayrim hollarda - angionevrotik shish.

Preparatni qabul qilayotgan ba’zi bemorlarda simptomsiz gipokalsiyemiya va gipofosfatemiya, bosh og‘rig‘i, mialgiya, ba’zan uveit, sklerit yoki episklerit qayd etilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

natriy alendronatga yoki preparatning boshqa biror komponentiga yuqori sezuvchanlik;

preparatni qabul qilgandan so‘ng 30 daqiqa davomida tik tura olmaslik yoki o‘tira olmaslik;

gipokalsiyemiya;

qizilo‘ngachning shikastlanishi, masalan, qizilo‘ngach strikturasi yoki axalaziyasi;

og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 35 ml/daqiqa);

bir vaqtning o‘zida boshqa bisfosfonatlarni tayinlash;

homiladorlik va emizish;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Natriy alendronat kalsiy preparatlari (shu jumladan, oziq-ovqat qo‘shimchalari) va antatsidlar bilan bir vaqtda qabul qilinsa, uning so‘rilishi buzilishi mumkin. Preparatni qabul qilish va ichga qabul qilinadigan boshqa dori vositalari orasidagi interval 1 soatdan kam bo‘lmasligi kerak.

Natriy alendronat va gormon o‘rnini bosuvchi terapiyani (estrogenlar+progesteronlar) birgalikda qo‘llash birinchi va ikkinchi davolash usullarini alohida qo‘llashga nisbatan suyak massasining ko‘proq oshishiga va suyak rezorbsiyasining sezilarli darajada pasayishiga olib keldi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar natriy alendronatning gastrotoksik ta’sirini kuchaytiradi.

Natriy alendronat glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda gipokalsiyemiya kuchayishi mumkin, chunki glyukokortikosteroidlar D vitaminining faolligini pasaytiradi, bu esa kalsiyning so‘rilishini pasaytiradi va uning faolroq chiqarilishiga olib keladi.

Alendronatni zardobdagi kalsiy miqdorini uzoq vaqt pasaytiradigan aminoglikozidlar bilan buyurishda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

Xavfli giperkalsiemiyani davolashda siydik bilan kalsiy yo‘qotilishini kamaytiruvchi tiazidlarni tayinlash natriy alendronatning kalsiyni kamaytiruvchi ta’sirini susaytirishi mumkin.

Klinik ahamiyatga ega bo‘lgan boshqa dorilarning o‘zaro ta’siri qayd etilmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni ertalab uyqudan turgandan so‘ng darhol, ovqatdan 30 daqiqa oldin (yoki undan oldin), o‘tirgan yoki tik turgan holda qabul qiling.

Alendra® tabletkasini bir stakan to‘la oddiy suv bilan ichish kerak, chunki boshqa ichimliklar preparatning so‘rilishini kamaytiradi (mineral suv bilan ichilmasin).

Og‘iz-halqum yaralari paydo bo‘lishi ehtimoli tufayli tabletkani chaynamang va so‘rmang.

Preparatni qabul qilgandan so‘ng 30 daqiqa davomida yotish kerak emas (bemor 30 daqiqa davomida tik tura olmaydigan yoki o‘tirmaydigan bo‘lsa, qo‘llash mumkin emas). Uyqudan oldin yoki gorizontal holatda qabul qilish ezofagit (qizilo‘ngach shilliq qavatining yallig‘lanishi) rivojlanish xavfini oshiradi.

Natriy alendronat va boshqa dori vositalarini qabul qilish oralig‘i kamida 1 soat bo‘lishi kerak.

Ovqat hazm qilish traktining yuqori bo‘limlari kasalliklari (disfagiya, qizilo‘ngach kasalliklari, gastrit, duodenit, yaralar) qo‘zg‘algan bemorlarga Alendra® ning shilliq qavatga ta’sir qilishi mumkinligi sababli preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Preparat bilan davolash kalsiy bilan boyitilgan parhez bilan birga olib borilishi kerak. Bemorlar giperkalsiyemiyani (xavfli yoki dori-darmonli) davolash holatlaridan tashqari, kuniga qo‘shimcha ravishda taxminan 0,5 g kalsiy olishlari kerak.

Kalsiy preparatlari va ularni o‘z ichiga olgan mahsulotlarni alendronat qabul qilingandan keyin kamida 1-2 soat o‘tgach qabul qilish kerak, chunki kalsiy alendronatning (va boshqa bisfosfonatlarning) ichakdan so‘rilishini kechiktiradi.

Preparat haftada 1 marta qo‘llanganda, bemor uchun eng qulay bo‘lgan hafta kunini tanlash va dorini haftaning bir kunida qabul qilish kerak.

Preparatni qabul qilishni tasodifan o‘tkazib yuborsangiz, haftada 1 marta dozada 1 tabletkani ertasi kuni ertalab qabul qilish kerak. Bir kunda birdaniga 2 ta tabletka qabul qilmang. Keyinchalik odatdagidek qabul qilishni davom ettiring - keyingi tabletkani dastlab qabul qilish uchun tanlangan kunda qabul qiling.

Bemorlarda qizilo‘ngach kasalligi belgilari paydo bo‘lganda (yutishda qiyinchilik yoki og‘riq, to‘sh orqasida og‘riq, jig‘ildon qaynashi paydo bo‘lishi yoki kuchayishi kabi) preparatni qabul qilishni to‘xtatish va qo‘shimcha tekshiruv o‘tkazish.

Alendra® preparati bilan davolashni boshlashdan oldin gipokalsiyemiya va mineral almashinuvining boshqa buzilishlari (masalan, D vitamini tanqisligi) bo‘lgan bemorlar to‘liq tegishli davolanishni olishlari kerak, chunki alendronat bilan davolashda qon zardobidagi kalsiy va fosfatlar darajasi pasayishi mumkin.

Alendronat qabul qilishni vitamin D qabul qilish bilan qo‘shib olib borish mumkin.

Alendronat qabul qilishni vitamin D qabul qilish bilan qo‘shib olib borish mumkin.

Keksa bemorlar hamda yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi (kreatinin klirensi 35 dan 60 ml /daqiqagacha).

Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: gipokalsiyemiya, gipofosfatemiya, oshqozon buzilishi, jig‘ildon qaynashi, ezofagit, gastrit yoki oshqozon yarasi.

Davolash: Alendronatni bog‘lash uchun sut ichish yoki antatsidlar qabul qilish kerak. Qizilo‘ngachning ta’sirlanish xavfi tufayli qusishga yo‘l qo‘ymaslik, bemor tik holatda bo‘lishi kerak.

Chiqarish shakli

Tabletkalar (70 mg) blisterda 4 tabletkadan, har biri No4 karton konvertda.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

KUSUM XELTXKER PVT. LTD.

SP 289 (A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), India.