Ataraks

Tarkib

Bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddasi: gidroksizin gidroxlorid 25 mg.

Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati 54,80 mg, mikrokristallik sellyuloza 28,00 mg, magniy stearati 1,50 mg, kremniy dioksidi kolloid (suvsiz) 0,70 mg.

Qobiq: Opadray® Y-1-7000 3,30 mg (titan dioksidi 0,21 mg, gipromelloza 2,06 mg, makrogol 400 1,03 mg).

Tavsif

Oq, uzunchoq tabletkalar, parda bilan qoplangan, har ikki tomonida ko‘ndalang chizig‘i bor.

Farmakoterapevtik guruh

Anksiolitik vosita (trankvilizator). ATX kodi: N05BB01.

Farmakologik xususiyatlari

Difenilmetanning hosilasi bo‘lib, ba’zi subkortikal sohalarning faolligini susaytiradi.

H1-gistaminobloklovchi, bronxlarni kengaytiruvchi va qusishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, me’da sekretsiyasiga o‘rtacha ingibirlovchi ta’sir ko‘rsatadi. Gidroksizin eshakem, ekzema va dermatit bilan og‘rigan bemorlarda qichishishni sezilarli darajada kamaytiradi.

Jigar yetishmovchiligida H1-gistaminobloklovchi ta’sir bir marta qabul qilingandan so‘ng 96 soatgacha davom etishi mumkin.

O‘rtacha anksiolitik faollikka va tinchlantiruvchi ta’sirga ega.

Uyqusizlik va xavotir bilan og‘rigan bemorlarda polisomnografiya gidroksizinni 50 mg dozada bir marta yoki takroran qabul qilgandan so‘ng uyqu davomiyligining uzayishini, tungi uyg‘onish chastotasining pasayishini ko‘rsatadi. Preparat 50 mg dozada kuniga 3 marta qabul qilinganda xavotirli bemorlarda mushak zo‘riqishining pasayishi qayd etildi. Ruhiy qaramlik va o‘rganib qolishni keltirib chiqarmaydi. Uzoq muddat qabul qilinganda "bekor qilish" sindromi va kognitiv funksiyalarning yomonlashishi kuzatilmadi.

H1-gistaminobloklovchi ta’siri tabletkalar ichga qabul qilingandan taxminan 1 soat o‘tgach boshlanadi. Sedativ ta’siri 30-45 daqiqadan so‘ng namoyon bo‘ladi.

Spazmolitik va simpatolitik ta’sirga ega, shuningdek, o‘rtacha og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Absorbsiya - yuqori. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax) 2 soatni tashkil etadi. 25 mg bir martalik dozani qabul qilgandan so‘ng, kattalarda TCmax 30 ng/ml va 50 mg gidroksizinni qabul qilgandan so‘ng 70 ng/ml ni tashkil etadi. Ichilganda biosinguvchanligi 80% ni tashkil etadi.

Taqsimlash

Plazmadan ko‘ra to‘qimalarda gidroksizin ko‘proq to‘planadi. Taqsimlanish koeffitsiyenti kattalarda 7-16 l/kg ni tashkil etadi. Peroral qabul qilingandan so‘ng gidroksizin teriga yaxshi o‘tadi, bunda teridagi gidroksizin konsentratsiyasi bir martalik qabuldan keyin ham, ko‘p martalik qabuldan keyin ham qon zardobidagi konsentratsiyadan ancha yuqori bo‘ladi. Gidroksizin gematoensefalik to‘siq va yo‘ldosh orqali o‘tib, ona to‘qimalariga qaraganda homila to‘qimalarida ko‘proq to‘planadi.

Metabolizm

Gidroksizin jigarda metabolizmga uchraydi. Setirizin asosiy metabolit (45%), periferik N1-gistamin retseptorlarining blokatoridir. Metabolitlar ko‘krak sutida topiladi.

Chiqarish

Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) - 14 soat (diapazon: 7-20 soat). Gidroksizinning umumiy klirensi 13 ml/min/kg ni tashkil etadi. Faqat 0,8% gidroksizin buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Asosiy metabolit setirizin asosan o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi (qabul qilingan gidroksizin dozasining 25%).

Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetika

Keksa bemorlarda

Keksa bemorlarda T1/2 29 soatni, taqsimlanish hajmi 22,5 l/kg ni tashkil etdi. Keksa yoshdagi bemorlarga buyurilganda gidroksizinning sutkalik dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Bolalarda

Bolalarda umumiy klirens kattalarga nisbatan 2,5 marta yuqori. Yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarga qaraganda qisqaroq: 14 yoshli bolalarda 11 soat va 1 yoshli bolalarda 4 soat. Bolalarda qo‘llanganda doza tuzatilishi kerak.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda

Birlamchi biliar sirroz tufayli ikkilamchi jigar disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarda umumiy klirens sog‘lom ko‘ngillilarda qayd etilgan qiymatning taxminan 66% ni tashkil etdi. Jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda T1/2 37 soatgacha oshdi, qon zardobidagi metabolitlar konsentratsiyasi jigar funksiyasi normal bo‘lgan yosh bemorlarga qaraganda yuqori bo‘ldi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga sutkalik dozani yoki qabul qilish sonini kamaytirish tavsiya etiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda

Gidroksizin farmakokinetikasi og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 24±7 ml/min) bo‘lgan 8 nafar bemor misolida o‘rganildi. Gidroksizin ta’sirining davomiyligi (AUC [egri chiziq ostidagi maydon]) sezilarli darajada o‘zgarmadi, karboksil metaboliti - setirizin ta’sirining davomiyligi esa oshdi. Gemodializ ushbu metabolitni yo‘qotish uchun samarasiz. Gidroksizinni ko‘p marta qo‘llashdan keyin setirizin metabolitining har qanday sezilarli to‘planishini oldini olish uchun buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda gidroksizinning kunlik dozasini kamaytirish kerak.

Qo‘llanilishi

Kattalardagi xavotirni simptomatik davolash.

Premedikatsiya davrida sedativ vosita sifatida.

Allergik kelib chiqishga ega qichishishni simptomatik davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichkariga.

Bolalarga

Allergik kelib chiqishga ega bo‘lgan qichishishni simptomatik davolash uchun.

3 yoshdan 6 yoshgacha: 1 mg/kg/sut dan 2,5 mg/kg/sut gacha bir necha marta.

6 yosh va undan kattalarda: 1 mg/kg/sut dan 2,0 mg/kg/sut gacha bir necha marta qabul qilish.

Premedikatsiya uchun - anesteziyadan oldin bir kechaga 1 mg/kg.

Tabletkalar soni tavsiya etilgan dozalarga muvofiq bolaning tana vazniga qarab shifokor tomonidan hisoblanadi.

Kattalarga

Xavotirni simptomatik davolash uchun: standart doza kuniga 50 mg bo‘lib, 3 mahal qabul qilinadi (1⁄2 tabletka (12,5 mg) ertalab, 1⁄2 tabletka (12,5 mg) kunduzi va 1 tabletka (25 mg) kechasi).

Og‘ir hollarda doza kuniga 12 tabletkagacha (300 mg) oshirilishi mumkin.

Allergik kelib chiqishga ega bo‘lgan qichishishni simptomatik davolash uchun: boshlang‘ich doza 1 tabletka (25 mg) uyqudan oldin, zarur bo‘lganda doza 1 tabletka (25 mg) gacha kuniga 3-4 marta oshirilishi mumkin.

Jarrohlik amaliyotida premedikatsiya uchun: 2-8 tabletka (50-200 mg/sut) anesteziyadan oldingi tunda.

Katta yoshdagi odam uchun bir martalik maksimal doza 8 ta tabletkadan (200 mg) oshmasligi kerak, maksimal sutkalik doza 12 ta tabletkadan (300 mg) oshmaydi.

Bemorlarning alohida guruhlarida qo‘llash

Doza shifokor tomonidan individual ravishda, tavsiya etilgan dozalar oralig‘ida o‘tkazilayotgan davolashga javobni hisobga olgan holda tanlanadi.

Keksalarda qo‘llanilishi

Keksa bemorlarda davolash yarim dozadan boshlanadi.

Xavotirni simptomatik davolash uchun: ertalab 1⁄2 tabletka (12,5 mg) va kechqurun 1⁄2 tabletka (12,5 mg).

Allergik kelib chiqishga ega bo‘lgan qichishishni simptomatik davolash uchun: boshlang‘ich doza 1⁄2 tabletka (12,5 mg) uyqudan oldin, zarur bo‘lsa, doza kuniga 3-4 marta 1⁄2 tabletka (12,5 mg) gacha oshirilishi mumkin.

Jarrohlik amaliyotida premedikatsiya uchun: 1-4 tabletka (25-100 mg) kechasi anesteziyadan oldin.

Buyrak yetishmovchiligi va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda qo‘llash

Og‘ir va o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi hamda jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani kamaytirish zarur. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sutkalik dozani 33% ga kamaytirish tavsiya etiladi.

Og‘ir va o‘rta og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda gidroksizin asosiy metaboliti - setirizin ekskretsiyasining pasayishi tufayli dozani kamaytirish tavsiya etiladi. Gidroksizin dozasini kamaytirish yoki qabul qilish oralig‘ini kreatinin klirensi pasayishiga mutanosib ravishda ko‘paytirish kerak, masalan: o‘rtacha og‘ir buyrak yetishmovchiligida sutkalik dozaning yarmi va og‘ir buyrak yetishmovchiligida sutkalik dozaning chorak qismi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ehtimoliy nojo‘ya ta’sirlar organizm tizimlari va paydo bo‘lish chastotasi bo‘yicha quyida keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), kamdan-kam (≥1/1000, <1/100), kamdan-kam (≥ 1/10000, <1/1000), juda kamdan-kam (<1/10000), chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra baholash mumkin emas).

Asab tizimi tomonidan:

Juda tez-tez: uyquchanlik.

Ko‘pincha: bosh og‘rig‘i, tormozlanish.

Kamdan-kam: bosh aylanishi, uyqusizlik, tremor.

Kamdan-kam hollarda: talvasalar, diskineziya.

Ruhiy kasalliklar:

Kamdan-kam hollarda: qo‘zg‘alish, ongning chalkashligi.

Kamdan-kam hollarda: gallyutsinatsiyalar, dezoriyentatsiya.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan:

Kamdan-kam hollarda: akkomodatsiyaning buzilishi, ko‘rishning buzilishi.

Yurak tomonidan:

Kamdan-kam: taxikardiya.

Chastotasi noma’lum: elektrokardiogrammada QT intervalining uzayishi, "piruet" tipidagi qorincha taxikardiyasi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan:

Juda kam hollarda: bronxospazm.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan:

Ko‘pincha: og‘iz qurishi.

Kamdan-kam: ko‘ngil aynishi.

Kamdan-kam: qusish, qabziyat.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan:

Kamdan-kam hollarda: jigar funksional sinamalarining buzilishi.

Chastotasi noma’lum: gepatit.

Umumiy buzilishlar:

Ko‘pincha: charchash.

Kamdan-kam: gipertermiya, lohaslik.

Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan:

Kamdan-kam: siydik tutilishi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan:

Kamdan-kam: qichishish, toshma (eritematoz, makulo-papulyoz), eshakemi, dermatit.

Juda kam hollarda: angionevrotik shish, ko‘p terlash, fiksatsiyalangan dori eritemasi, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz-pustulez toshma, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi.

Immun tizimi tomonidan:

Kamdan-kam hollarda: yuqori sezuvchanlik.

Juda kam hollarda: anafilaktik shok.

Tomirlar tomonidan:

Kamdan-kam hollarda: qon bosimining pasayishi.

Gidroksizin asosiy metaboliti - setirizin qabul qilinganda quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilgan: trombotsitopeniya, agressiya, depressiya, tik, distoniya, paresteziya, okulogir kriz, diareya, dizuriya, enurez, asteniya, shishlar, tana vaznining oshishi va gidroksizin qabul qilinganda kuzatilishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday tarkibiy qismi, setirizin va piperazinning boshqa hosilalari, aminofillin yoki etilendiaminga yuqori sezuvchanlik.

Porfiriy.

3 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Homiladorlik, tug‘ruq va emizish davri.

Galaktozani irsiy ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi (chunki tabletkalar tarkibida laktoza mavjud).

Anamnezda QT oralig‘ining uzayishi.

Ehtiyotkorlik bilan

Miasteniya, klinik ko‘rinishlar bilan kechadigan prostata bezi giperplaziyasi, siydik ajralishining qiyinlashuvi, qabziyat, glaukoma, demensiya, tutqanoq xurujlariga moyillik, aritmiyaga moyillik, shu jumladan elektrolitlar muvozanatining buzilishi (gipokaliyemiya, gipomagniyemiya), anamnezida yurak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda yoki aritmiyani keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan dorilarni qo‘llashda.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Gidroksizinni narkotik analgetiklar, barbituratlar, trankvilizatorlar, uxlatuvchi vositalar, alkogol kabi markaziy asab tizimini susaytiruvchi dori vositalari bilan birga qo‘llanganda uning kuchaytiruvchi ta’sirini hisobga olish zarur. Bu holda ularning dozalari individual tanlanishi kerak.

Monoaminooksidaza ingibitorlari (MAO) va xolinoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Preparat epinefrinning pressor ta’siriga va fenitoinning tutqanoqqa qarshi faolligiga to‘sqinlik qiladi, shuningdek, betagistin va preparatlarning - xolinesteraza ingibitorlarining ta’siriga to‘sqinlik qiladi.

Simetidinni kuniga ikki marta 600 mg dozada qo‘llash zardobdagi gidroksizin konsentratsiyasini 36% ga oshirishi va setirizin metabolitining maksimal konsentratsiyasini 20% ga kamaytirishi aniqlandi.

Atropin, belladonna alkaloidlari, yurak glikozidlari, gipotenziv vositalar, H2-gistamin retseptorlari blokatorlarining ta’siri gidroksizin ta’sirida o‘zgarmaydi.

Gidroksizin CYPD6 izofermentining ingibitori bo‘lib, yuqori dozalarda CYP2D6 izofermentining substratlari bilan dorilarning o‘zaro ta’siriga sabab bo‘lishi mumkin. Gidroksizin jigarda metabolizmga uchraganligi sababli, jigar mikrosomal fermentlari ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda uning qondagi konsentratsiyasi ortishini kutish mumkin.

Gidroksizin alkogoldegidrogenaza va CYP3A4/5 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraganligi sababli, CYP3A4/5 izofermentini potensial ingibirlovchi dori vositalari (telitromitsin, klaritromitsin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol va ba’zi OIV proteaza ingibitorlari, jumladan atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sakvinarin, lo-pinavir/ritonavir, sakvinarin/ritonavir va tipranavir/ritonavir) bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida gidroksizin konsentratsiyasining oshishi mumkin. Biroq, bir metabolik yo‘lning tormozlanishi qisman boshqasining ishi bilan qoplanishi mumkin.

Aritmiyani keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan dori vositalari bilan bir vaqtda gidroksizinni qo‘llash QT intervalining uzayishi va "piruet" tipidagi qorincha taxikardiyasi xavfini oshirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

M-xolinobloklovchi xususiyatga ega bo‘lgan preparatlar va MATni susaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda gidroksizin dozasini kamaytirish kerak.

Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligida dozalar kamaytirilishi kerak.

Allergologik sinamalar qo‘yish yoki metaxolin sinamasini o‘tkazish zarur bo‘lganda, noto‘g‘ri ma’lumotlar olinishining oldini olish uchun preparatni qabul qilish tadqiqotdan 5 kun oldin to‘xtatilishi kerak.

Gidroksizin bilan davolanish vaqtida alkogol iste’mol qilishdan saqlanish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homilador ayollarda, tug‘ruq faoliyati va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Avtotransport va boshqa mexanik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Gidroksizin diqqatni jamlash qobiliyatini va psixomotor reaksiyalar tezligini yomonlashtirishi mumkin. Alkogol yoki boshqa tinchlantiruvchi dori vositalarini qabul qilish bu ta’sirni kuchaytirishi mumkin. Shuning uchun transport vositalarini boshqarishdan va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish lozim.

Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning dozasi sezilarli darajada oshirib yuborilganidan keyin kuzatiladigan alomatlar m-xolinoblokatorning haddan tashqari ta’siri, markaziy asab tizimining bostirilishi yoki paradoksal stimulyatsiyasi bilan bog‘liq. Bu alomatlarga ko‘ngil aynishi, qusish, taxikardiya, gipertermiya, uyquchanlik, qorachiq refleksining buzilishi, tremor, ongning chalkashishi yoki gallyutsinatsiyalar kiradi. Keyinchalik hushning, nafas olishning susayishi, talvasalar, arterial bosimning pasayishi, yurak aritmiyasi rivojlanishi mumkin. Komatoz holatning og‘irlashishi va yurak-o‘pka kollapsi kuzatilishi mumkin.

Nafas yo‘llari holatini, nafas olish va qon aylanish holatini EKG monitoringi yordamida nazorat qilish, adekvat oksigenatsiyani ta’minlash zarur. Yurak faoliyati va qon bosimini alomatlar yo‘qolganidan keyin 24 soat davomida nazorat qilish kerak.

Ruhiy holat buzilganda, boshqa dorilar yoki alkogol iste’molini istisno qilish, zarur hollarda bemorga kislorod ingalyatsiyasi o‘tkazish, nalokson, dekstroza (glyukoza) va tiamin yuborish lozim.

Vazopressor ta’sir ko‘rsatish zarur bo‘lganda norepinefrin yoki metaminol buyuriladi. Epinefrinni qo‘llash kerak emas.

Preparatning sezilarli miqdori ichga qabul qilingan taqdirda, oldingi endotraxeal intubatsiya bilan oshqozonni yuvish mumkin. Faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash mumkin, ammo uning samaradorligini ko‘rsatuvchi ma’lumotlar yetarli emas. Maxsus antidot mavjud emas. Gemodializ samara bermaydi.

Adabiyot ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, boshqa dori vositalari bilan bartaraf etilmaydigan og‘ir, hayot uchun xavfli, davolash qiyin bo‘lgan m-xolinobloklovchi ta’sirlar rivojlangan taqdirda, fizostigminning terapevtik dozasini qo‘llash mumkin. Fizostigmin faqat bemorni hushiga keltirish uchun qo‘llanilmasligi kerak. Agar bemor uch siklli antidepressantlarni qabul qilgan bo‘lsa, fizostigminni qo‘llash tutqanoq xurujlarini va yurakning qaytmas to‘xtashini keltirib chiqarishi mumkin. Shuningdek, yurak o‘tkazuvchanligi buzilgan bemorlarda fizostigminni qo‘llashdan saqlanish kerak.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 25 mg.

PVX - alyuminiy folgali blisterda 25 tadan tabletka. Karton qutida 1 tadan blister, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

YUSB Farma SA,

Shemin du Fore, B-1420 Breyn-l’Allu, Belgiya.

Iste’molchilarning savol va e’tirozlari quyidagi manzilga yuborilsin:

Moskva, 105082, Perevedenskiy per., 13-uy, 21-bet.

Tel.: (495) -644-33-22, faks: (495) -644-33-29