Avtoriya

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: gidroksizin gidroxlorid 25 mg;

yordamchi moddalar: laktoza, suvsiz kalsiy gidrofosfat, makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, povidon, metil gidroksibenzoat, propil gidroksibenzoat, magniy stearat, natriy krosskarmeloza, kolloid suvsiz kremniy dioksidi, tozalangan talk, natriy kraxmal glikol, distillangan suv.

Tavsif

Tabletkalar oq rangli qobiq bilan qoplangan, cho‘zinchoq, ikki tomonlama qabariq, bir tomonida chizig‘i bor.

Farmakoterapevtik guruh

Anksiolitik vosita (trankvilizator). ATX kodi: N05B B01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Birinchi avlod N1-gistamin retseptorlari blokatori, antimuskarin va sedativ xususiyatlarga ega fenotiazin va difenilmetanning hosilasi, o‘rtacha anksiolitik faollikka ega. Shuningdek, sedativ, qayt qilishga qarshi, antigistamin va m-xolinobloklovchi ta’sirga ega, miorelaksatsiyalovchi faollikka ega. Markaziy m-xolinoretseptorlar va gistaminli N1-retseptorlarni bloklaydi hamda ayrim subkortikal zonalar faolligini susaytiradi. Ruhiy qaramlik va o‘rganib qolishni keltirib chiqarmaydi. N1-gistaminobloklovchi ta’sir tabletkalar ichga qabul qilingandan taxminan 1 soat o‘tgach boshlanadi. Sedativ ta’siri 30-45 daqiqadan so‘ng namoyon bo‘ladi.

Kognitiv qobiliyatlarga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi, xotira va diqqatni yaxshilaydi. Skelet va silliq mushaklarni bo‘shashtiradi, bronxlarni kengaytiruvchi va og‘riq qoldiruvchi ta’sirga, me’da sekretsiyasiga o‘rtacha ingibirlovchi ta’sirga ega. Gidroksizin eshakem, ekzema va dermatit bilan og‘rigan bemorlarda qichishishni sezilarli darajada kamaytiradi. Uzoq muddat qabul qilinganda to‘xtatish sindromi va kognitiv funksiyalarning yomonlashishi kuzatilmadi. Uyqusizlik va xavotir bilan og‘rigan bemorlarda polisomnografiya gidroksizinni 50 mg dozada bir martalik yoki takroriy qabul qilgandan so‘ng uyqu davomiyligining uzayishini, tungi uyg‘onish chastotasining pasayishini yaqqol ko‘rsatadi. Xavotir bilan og‘rigan bemorlarda mushak zo‘riqishining pasayishi preparatni kuniga 3 marta 50 mg dozada qabul qilinganda qayd etildi.

Farmakokinetika

So‘rish

Absorbsiya - yuqori. Og‘iz orqali qabul qilingandan keyin maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax) - 2 soat.

Preparat bir marta 25 mg yoki 50 mg dozada qabul qilingandan so‘ng, kattalarda plazmadagi konsentratsiyasi mos ravishda 30 ng/ml va 70 ng/ml ni tashkil etadi.

Ichga qabul qilinganda va m/o yuborilganda biosinguvchanligi 80% ni tashkil etadi.

Taqsimlash

Gidroksizin plazmadan ko‘ra to‘qimalarda (xususan, terida) ko‘proq to‘planadi. Taqsimlanish koeffitsiyenti (D) 7-16 l/kg ni tashkil etadi. Gidroksizinning plazma konsentratsiyasi uning to‘qimalar bilan bog‘lanishini yoki teri retseptorlarida taqsimlanishini aks ettirmaydi. Zardob konsentratsiyasiga qarab teri yallig‘lanishiga ta’sir ko‘rsatadi.

Gidroksizin yo‘ldosh va gematoensefalik to‘siqlar (GEB) orqali o‘tib, ona organizmiga qaraganda homila to‘qimalarida ko‘proq to‘planadi. Metabolitlar ko‘krak sutida topiladi.

Metabolizm va chiqarilish

Gidroksizin jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (45%) - setirizin bo‘lib, u gistamin H1-retseptorlarining kuchli blokatoridir. Gidroksizinning umumiy klirensi 13 ml/min/kg ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri (T1⁄2) - kattalarda 14 soatni tashkil etadi. Faqat 0,8% gidroksizin o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Bolalarda umumiy klirens kattalarga nisbatan 4 marta kam, T1⁄2 14 yoshli bolalarda 11 soatni, 1 yoshli bolalarda 4 soatni tashkil etadi.

Keksa bemorlarda T1/2 29 soat, taqsimlanish koeffitsiyenti 22.5 l/kg ni tashkil etadi.

Birlamchi biliar sirroz tufayli ikkilamchi jigar disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarda umumiy klirens sog‘lom ko‘ngillilarda qayd etilgan qiymatning taxminan 66% ini tashkil etdi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda T1⁄2 37 soatgacha ortadi, qon zardobidagi metabolitlar konsentratsiyasi jigar faoliyati normal bo‘lgan yosh bemorlarga qaraganda yuqori bo‘ladi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga kunlik dozani yoki qabul qilish sonini kamaytirish tavsiya etiladi. Antigistamin ta’siri 96 soat davomida saqlanishi mumkin.

Gidroksizin farmakokinetikasi og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 24+7 ml/min) bo‘lgan 8 nafar bemor misolida o‘rganildi. Gidroksizin ta’sirining davomiyligi sezilarli darajada o‘zgarmadi, setirizin ta’sirining davomiyligi esa oshdi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda gidroksizinni ko‘p marta qo‘llashdan so‘ng setirizin metabolitining har qanday sezilarli to‘planishini oldini olish uchun gidroksizinning kunlik dozasini kamaytirish lozim.

Qo‘llanilishi

kattalarga: xavotirni, psixomotor qo‘zg‘alishni, ichki zo‘riqish hissini, nevrologik, ruhiy (shu jumladan tarqoq xavotir, moslashuv buzilishlari) va somatik kasalliklarda yuqori ta’sirchanlikni, surunkali alkogolizmda; psixomotor qo‘zg‘alish bilan kechadigan surunkali alkogolizmda abstinensiya sindromini bartaraf etish uchun;

premedikatsiya davrida tinchlantiruvchi vosita sifatida;

teri qichishishi (simptomatik davolash sifatida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Doza kasallikning og‘irligiga, organizm holatiga, bemorning yoshiga, vazniga hamda jigar va buyrak funksiyasiga bog‘liq.

Yetarli miqdordagi suyuqlik bilan ovqatdan oldin yoki keyin ichiladi.

Bolalar

40 kg gacha bo‘lgan bolalarda maksimal sutkalik doza 2 mg/kg/sutka.

Qichishishni simptomatik davolash uchun:

6 oylikdan 6 yoshgacha - kuniga 5-15 mg, bolaning vazniga qarab bir necha marta (1-2 mg/kg).

40 kg dan yuqori bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda maksimal sutkalik doza kuniga 100 mg ni tashkil etadi.

6 yoshdan oshgan bolalar uchun kuniga 15-25 mg dan boshlab va bolaning vazniga qarab (1-2 mg/kg) tuzatilgan bir necha qabullarda kuniga 50-100 mg gacha ko‘paytiriladi.

Premedikatsiya uchun:

bolalarga - operatsiyadan 1 soat oldin 1 mg/kg, shuningdek, operatsiyadan oldingi tunda qo‘shimcha ravishda.

Kattalar

Xavotirni simptomatik davolash uchun:

kattalar uchun - kuniga 25-100 mg, kun davomida yoki kechasi bir necha marta qabul qilinadi. O‘rtacha doza kuniga 50 mg ni tashkil etadi (ertalab 12,5 mg, kunduzi 12,5 mg va kechasi 25 mg). Zarurat tug‘ilganda doza 300 mg/sutkagacha oshirilishi mumkin.

Qichishishni simptomatik davolash uchun:

kattalarga - boshlang‘ich doza 25 mg ni tashkil etadi, zarurat tug‘ilganda doza 4 baravarga oshirilishi mumkin (25 mg dan kuniga 4 marta).

Kattalar, o‘smirlar va 40 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarda maksimal sutkalik doza sutkasiga 100 mg ni tashkil etadi.

Davolash kurslarining davomiyligi va ularni o‘tkazish chastotasi individual ravishda (kasallikning xususiyati va erishilgan terapevtik samara bilan) belgilanadi.

Maxsus klinik holatlarda qo‘llash usuli va dozalari

Keksa yoshdagi bemorlarda boshlang‘ich dozani 2 marta kamaytirish lozim.

O‘rta va og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi hamda jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani kamaytirish zarur. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sutkalik dozani 33% ga kamaytirish tavsiya etiladi. Og‘ir va o‘rta og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparat gidroksizin asosiy metaboliti - setirizin ekskretsiyasining pasayishi tufayli yarim dozada qo‘llaniladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlarning uchrash chastotasi tasnifi (JSST): juda tez-tez >1/10; tez-tez >1/100 dan <1/10 gacha; kamdan-kam >1/1000 dan <1/100 gacha; kamdan-kam >1/10000 dan <1/1000 gacha; juda kamdan-kam <1/10000 dan, shu jumladan alohida xabarlar.

Antixolinergik ta’sir bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar: kamdan-kam hollarda (asosan keksa yoshdagi bemorlarda) - og‘iz qurishi, siydik tutilishi, qabziyat, akkomodatsiyaning buzilishi.

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - yuqori sezuvchanlik, allergik reaksiyalar, isitma, qichishish, toshma (eritematoz, makulo-papulyoz), eshakemi, dermatit; juda kam hollarda - anafilaktik shok, angionevrotik shish, ko‘p terlash, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz-pustulez toshmalar, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan xavfli ekssudativ eritema yoki Stivens-Jonson sindromi).

Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, uyquchanlik, tremor, qo‘zg‘alish, ongning chalkashishi; kamdan-kam hollarda (dozani sezilarli darajada oshirib yuborishda) - tutqanoqlar, diskineziya, gallyutsinatsiyalar, dezoriyentatsiya, tajovuzkorlik, depressiya, tik, distoniya, paresteziya, okulogir kriz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - taxikardiya, qon bosimining pasayishi; juda kam hollarda (chastotasi noma’lum) - elektrokardiogrammada QT intervalining uzayishi, "piruet" tipidagi qorincha taxikardiyasi.

Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - bronxospazm.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko‘ngil aynishi; kamdan-kam hollarda - og‘iz qurishi, qusish, qabziyat, jigar funksional sinamalarining buzilishi, diareya; juda kam hollarda (chastotasi noma’lum) - gepatit.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: juda kam hollarda - dizuriya, ishuriya (siydik tutilishi), enurez.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan-kam hollarda - akkomodatsiyaning buzilishi, ko‘rishning buzilishi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: kamdan kam hollarda - trombotsitopeniya.

Boshqalar: tez-tez emas - asteniya (umumiy holsizlik) (ayniqsa davolashning boshida), kamdan-kam hollarda - gipertermiya, holsizlik, shishlar, tana vaznining ortishi.

Preparat tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilganda nafas olishning klinik jihatdan ahamiyatli susayishi kuzatilmadi. Beixtiyor harakat faolligi (shu jumladan juda kam uchraydigan tremor va talvasa holatlari), dezoriyentatsiya sezilarli darajada dozani oshirib yuborishda kuzatildi.

Avtoriy preparatini qabul qilishda kuzatiladigan nojo‘ya ta’sirlar, odatda, kuchsiz ifodalangan, o‘tkinchi bo‘lib, davolash boshlanganidan bir necha kun o‘tgach yoki doza kamaytirilganidan so‘ng yo‘qoladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning tarkibiy qismlariga, setirizinga va piperazinning boshqa hosilalariga, aminofillin yoki etilendiaminga yuqori sezuvchanlik;

porfiriya;

ilgari jiddiy bronx-o‘pka antigistamin ta’sirini boshdan kechirgan astma bilan og‘rigan bemorlar;

galaktozani irsiy ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza so‘rilishining buzilishi (chunki tabletkalar tarkibiga laktoza kiradi);

QT intervalining uzayishi sindromi bo‘lgan bemorlarda (shu jumladan piruet taxikardiyasi (qorinchalarning titrashi-miltillashi, paroksizmal qorincha taxikardiyasi)).

Ehtiyotkorlik bilan

buyrak/jigar yetishmovchiligi;

miasteniya;

klinik ko‘rinishlar bilan prostata bezining giperplaziyasi;

siyishning qiyinlashuvi;

qabziyat;

gipertoniya;

ko‘z ichki bosimi oshganda;

demensiya;

tutqanoq tutishiga moyillik

aritmiya rivojlanishiga moyillik bo‘lganda (shu jumladan elektrolitlar muvozanatining buzilishi: gipokaliyemiya, gipomagniyemiya);

anamnezida yurak kasalliklari bo‘lgan (yurak yetishmovchiligi va arterial gipertenziyada) yoki aritmiyani keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan dorilarni qabul qilgan bemorlar;

gipertireozda;

bolalar va qariyalar yoshi;

gidroksizin oshqozon-ichak trakti motorikasining pasayishiga, stenozlovchi peptik yara rivojlanishiga va nafas olishning buzilishiga olib keladi, shuning uchun tegishli patologiyalari bo‘lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Avtoriya opioid analgetiklar, barbituratlar, trankvilizatorlar, uxlatuvchi dorilar, etanol (kombinatsiyalarda dorilar dozasini individual tanlash yoki gidroksizin dozasini kamaytirish talab etiladi) kabi MNT (markaziy asab tizimi) ni susaytiruvchi dorilarning ta’sirini kuchaytiradi.

Simetidinni kuniga ikki marta 600 mg dozada qo‘llash zardobdagi gidroksizin konsentratsiyasini 36% ga oshirishi va setirizin metabolitining maksimal konsentratsiyasini 20% ga kamaytirishi aniqlandi.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda epinefrinning (adrenalin) pressor ta’siriga va fenitoinning talvasaga qarshi faolligiga to‘sqinlik qiladi, shuningdek, betagistin va xolinesteraza blokatorlarining ta’siriga to‘sqinlik qiladi.

Aritmiyani keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan dori vositalari bilan bir vaqtda gidroksizinni qo‘llash QT intervalining uzayishi va "piruet" tipidagi qorincha taxikardiyasi xavfini oshirishi mumkin.

Bir vaqtda qo‘llanganda atropin, belladonna alkaloidlari, yurak glikozidlari, gipotenziv vositalar, gistamin H2-retseptorlari blokatorlari faolligiga ta’sir qilmaydi.

MAO (monoaminoksidaza) ingibitorlari va xolinoblokatorlar bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak (dozani o‘zgartirish talab etiladi).

Preparatni ototoksik ta’sirga ega bo‘lgan vositalar, masalan, gentamitsin bilan bir vaqtda qo‘llash bosh aylanishi kabi ototoksiklik belgilarini niqoblashi mumkin.

Gidroksizin CYP2D6 izofermentining ingibitori bo‘lib, yuqori dozalarda qo‘llanilganda CYP2D6 substratlari bilan o‘zaro ta’sirga sabab bo‘lishi mumkin. Gidroksizin jigarda metabolizmga uchraganligi sababli, jigar fermentlari ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llanilganda uning qondagi konsentratsiyasi ortishini kutish mumkin. Gidroksizin alkogoldegidrogenaza va CYP3A4/5 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraganligi sababli, CYP3A4/5 izofermentini potensial ingibirlovchi preparatlar (telitromitsin, klaritromitsin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, intrakonazol, posakonazol va ba’zi OIV proteaza ingibitorlari, jumladan atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sakvinarin, lopinavir/ritonavir, sakvinarin/ritonavir va tipranavir/ritonavir) bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida gidroksizin konsentratsiyasining oshishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash boshlanganidan bir necha kun o‘tgach ham holsizlik va uyquchanlik yo‘qolmasa, preparat dozasini kamaytirish kerak.

Preparatni allergenlar bilan teri sinamalarini o‘tkazish rejalashtirilganidan 3 kun oldin bekor qilish kerak.

Avtoriyani qabul qilayotgan bemorlar spirtli ichimliklarni iste’mol qilishdan tiyilishlari kerak.

Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llash

Preparat homiladorlikda qo‘llanilmaydi.

Laktatsiya davrida emizishni vaqtincha to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish kerak.

Davolanish davrida avtomobil haydashdan tiyilish va yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish lozim.

Dozani oshirib yuborish

Nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi kuzatilishi mumkin.

Simptomlari: antixolinergik ta’sirlarning kuchayishi ("Nojo‘ya ta’sirlar"ga qarang), markaziy asab tizimining susayishi yoki paradoksal stimulyatsiyasi, ko‘ngil aynishi, qusish, ixtiyorsiz harakat faolligi, gallyutsinatsiyalar, ongning buzilishi, aritmiya (shu jumladan QT intervalining uzayishi), arterial gipotenziya; kamdan-kam hollarda - tremor, tutqanoqlar, dezoriyentatsiya, komatoz holatning kuchayishi va sezilarli darajada dozani oshirib yuborishda yuzaga keladigan yurak-o‘pka kollapsi.

Davolash: agar spontan qusish bo‘lmasa, uni sun’iy ravishda chaqirish yoki oldindan endotraxeal intubatsiya bilan oshqozonni yuvish kerak. Faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash mumkin, ammo uning samaradorligini ko‘rsatuvchi ma’lumotlar yetarli emas. Organizmning hayotiy muhim funksiyalarini qo‘llab-quvvatlashga qaratilgan umumiy chora-tadbirlar va keyingi 24 soat ichida zaharlanish belgilari yo‘qolguncha bemorni monitoring qilish o‘tkaziladi.

Ruhiy holat buzilganda, boshqa dorilar yoki spirtli ichimliklarni qabul qilishni istisno qilish kerak, zarurat tug‘ilganda bemorga kislorod ingalyatsiyasi o‘tkazish, nalokson, dekstroza (glyukoza) va tiamin yuborish kerak. Analeptiklarni qo‘llash mumkin emas.

Vazopressor ta’sir ko‘rsatish zarur bo‘lganda norepinefrin yoki metaramenol buyuriladi. Epinefrinni qo‘llash kerak emas. Maxsus antidot mavjud emas. Gemodializni qo‘llash samarasiz.

Adabiyot ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, og‘ir, hayot uchun xavfli, davolanishi qiyin bo‘lgan, boshqa dori vositalari bilan bartaraf etilmaydigan m-xolinobloklovchi ta’sirlar rivojlangan taqdirda, fizostigminning terapevtik dozasini qo‘llash mumkin.

Adabiyot ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, og‘ir, hayot uchun xavfli, davolanishi qiyin bo‘lgan, boshqa dori vositalari bilan bartaraf etilmaydigan m-xolinobloklovchi ta’sirlar rivojlangan taqdirda, fizostigminning terapevtik dozasini qo‘llash mumkin. Fizostigmin faqat bemorni hushiga keltirish uchun qo‘llanilmasligi kerak. Agar bemor uch siklli antidepressantlarni qabul qilgan bo‘lsa, fizostigminni qo‘llash tutqanoq xurujlarini va yurakning qaytmas to‘xtashini keltirib chiqarishi mumkin. Shuningdek, yurak o‘tkazuvchanligi buzilgan bemorlarda fizostigminni qo‘llashdan saqlanish kerak.

Chiqarish shakli

25 mg li tabletkalar, 15 ta tabletka polivinilxlorid plyonka yoki laklangan alyuminiy bosma folgadan yasalgan konturli katakli qadoqda. Karton qalamdonda foydalanish bo‘yicha yo‘riqnomaga ega bo‘lgan ikkita konturli katakli qadoq.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan, bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin iste’mol qilinmaydi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Ishlab chiqaruvchi

"PSYCHOTROPICS INDIA LTD,"

Plot No. 12 & 12A, Industrial Park-II, Salempur, Mehdood-2, Haridwar tumani Uttarakhand, Hindiston.

Uchun ishlab chiqarilgan

"SPEY MEDICAL LTD"

Lynton House, 7-12 Tavistock Square,

London, WC1H 9LT, Buyuk Britaniya.

O‘zbekiston Respublikasi hududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e’tirozlarni (takliflarni) qabul qiluvchi tashkilotning nomi va manzili

O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Yunusobod tumani, M-6, Xurshid ko‘chasi, 92-2. Tel.: 99871 2356501