Eksagin

Tarkib

faol modda: har bir vaginal tabletka 750 mg metronidazol, 200 mg mikonazol nitrat, 100 mg lidokain gidroxlorid saqlaydi;

yordamchi komponentlar: mikrokristall sellyuloza, magniy silikat, alyuminiy, natriy kraxmal glikolat, mannitol/krospovidon/ polivinil atsetat, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, makkajo‘xori kraxmali, magniy stearat.

Tavsif

Oq yoki krem rangli vaginal tabletkalar.

Dori shakli

Vaginal tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Ginekologiyada mahalliy qo‘llash uchun antibakterial, protozoylarga qarshi va zamburug‘larga qarshi ta’sirga ega preparat.

Farmakologik xususiyatlari

Eksagin vaginal tabletkalari tarkibida zamburug‘larga qarshi ta’sir ko‘rsatuvchi mikonazol, antibakterial va trixomonad ta’sir ko‘rsatuvchi metronidazol hamda mahalliy og‘riqsizlantiruvchi ta’sir ko‘rsatuvchi lidokain mavjud.

Imidazolning sintetik hosilasi bo‘lgan mikonazol zamburug‘larga qarshi faollikka ega va keng ta’sir doirasiga ega. Ayniqsa, patogen zamburug‘larga, jumladan Candida albicans ga qarshi samarali. Bundan tashqari, mikonazol grammusbat bakteriyalarga nisbatan ham samaralidir. Mikonazol ergosterol biosintezini ingibirlaydi va membrananing lipid tarkibini o‘zgartirib, zamburug‘ hujayrasining nobud bo‘lishiga sabab bo‘ladi. Mikonazol Candida species mikotik hujayrasining o‘tkazuvchanligini o‘zgartiradi va in vitro glyukoza iste’molini ingibirlaydi.

Metronidazol 5-nitroimidazol hosilasi bo‘lib, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis kabi anaerob bakteriyalar va sodda hayvonlar hamda anaerob bakteriyalar, shu jumladan anaerob streptokokklar keltirib chiqaradigan bir nechta infeksiyalarga qarshi samarali antiprotozoy va antibakterial vosita hisoblanadi.

Mikonazol va metronidazol bir vaqtda qabul qilinganda sinergik yoki antagonistik ta’sirga ega emas.

Lidokain neyron membranasini barqarorlashtiradi, impulslarning paydo bo‘lishi va o‘tkazilishi uchun zarur bo‘lgan ion oqimlarini ingibirlaydi, shu bilan mahalliy og‘riqsizlantiruvchi ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

Mikonazol nitrat: mikonazol nitratning intravaginal qo‘llanganda so‘rilishi juda kam (taxminan dozaning 1,4%). Mikonazol nitrat qin ichiga Eksagin tabletkalari yuborilganidan keyin uch kun davomida plazmada aniqlanishi mumkin.

Metronidazol: Metronidazolning biomavjudligi intravaginal yuborilganda og‘iz orqali qabul qilingandagiga nisbatan 20% ni tashkil etadi. Plazmada metronidazolning muvozanat konsentratsiyasi Exagin vaginal tabletkalari 3 kun davomida har kuni intravaginal yuborilgandan so‘ng 1,1-5,0 mkg/ml ni tashkil etadi. Metronidazol jigarda oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Metronidazolning asosiy metabolitlari - gidroksi hosilalari va sirka kislotasi birikmalari buyraklar orqali chiqariladi. Gidroksimetabolitlarning biologik faolligi metronidazolning biologik faolligiga nisbatan 30% ni tashkil etadi. Metronidazol og‘iz orqali yoki v/i yuborilganidan so‘ng dozaning 60-80% buyraklar orqali chiqariladi (taxminan 20% - o‘zgarmagan holda va metabolitlar ko‘rinishida).

Lidokain: ta’siri 3-5 daqiqadan keyin boshlanadi. Lidokain shikastlangan teri va shilliq qavatga yuzaki surtilganda so‘riladi va jigarda tez metabolizmga uchraydi. Metabolitlar va dori preparati o‘zgarmagan holda (kiritilgan dozaning 10% i) buyraklar orqali chiqariladi. Eksagin qin tabletkalari har kuni qin ichiga yuborilgandan so‘ng, 3 kun davomida lidokain minimal miqdorda so‘riladi va uning plazmadagi darajasi 0,04-1 mkg/ml ni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Candida albicans keltirib chiqargan qin kandidozi;

anaerob bakteriyalar va Gardnerella vaginalis keltirib chiqargan bakterial vaginit, Trichomonas vaginalis keltirib chiqargan trixomonad vaginit;

aralash vaginal infeksiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Agar shifokor boshqa yo‘lni tavsiya qilmagan bo‘lsa, 1 ta vaginal tabletka 7 kun davomida tunda qinga chuqur yuboriladi.

Qaytalanuvchi kasallik yoki boshqa davolarga chidamli vaginitlarda davolash kursini 14 kungacha uzaytirish tavsiya etiladi.

Tabletkalar yotgan holatda qinga chuqur yuborilishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Kamdan-kam hollarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (teri toshmalari) va qorin og‘rig‘i, bosh og‘rig‘i, qin qichishi, qinning achishishi va ta’sirlanishi kabi nojo‘ya ta’sirlar kuzatiladi.

Tizimli nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi juda past, chunki Eksagin vaginal tabletkalari tarkibidagi metronidazolni qin orqali qo‘llanganda, metronidazolning plazmadagi konsentratsiyasi juda past (og‘iz orqali yuborishga nisbatan 2-12%).

Mikonazol nitrat, qinga yuboriladigan imidazol hosilalari asosidagi boshqa barcha zamburug‘larga qarshi vositalar kabi, qinning ta’sirlanishini (achishish, qichishish) keltirib chiqarishi mumkin (2-6%). Bunday simptomlar lidokainning mahalliy og‘riqsizlantiruvchi ta’siri bilan bartaraf etilishi mumkin. Jiddiy ta’sirlanish holatida davolashni to‘xtatish kerak.

Qarshi ko‘rsatmalar

Homiladorlikning I trimestri;

porfiriya;

epilepsiya;

jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari;

preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, ich ketishi, qichishish, og‘izda metall ta’mi, ataksiya, paresteziya, talvasalar, leykopeniya, siydikning qorayishi. Mikonazol nitrat dozasi oshirib yuborilganda ko‘ngil aynishi, qusish, hiqildoq va og‘iz qurishi, anoreksiya, bosh og‘rig‘i, diareya kuzatiladi.

Davolash: preparatning katta dozasi tasodifan ichilganda, zarurat tug‘ilganda oshqozonni yuvish mumkin. Maxsus antidot bo‘lmaydi, simptomatik davo qo‘llaniladi. Davolash 12 g metronidazol dozasini qabul qilgan shaxslarga tayinlanishi kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Bolalarda va bokira ayollarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Davolash paytida va kurs tugagandan keyin kamida 24-48 soat davomida alkogol iste’mol qilishdan saqlanish kerak, chunki disulfirlarga o‘xshash reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin. Preparatning katta dozalari va uzoq muddatli tizimli qo‘llanilishi periferik nevropatiya va tutqanoqlarni keltirib chiqarishi mumkin. Vaginal tabletkalarni kontratseptiv diafragmalar va prezervativlar bilan bir vaqtda ishlatishda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki rezinaning shamcha asosi bilan o‘zaro ta’siri bo‘lishi mumkin.

Trixomonad vaginit tashxisi qo‘yilgan bemorlarda bir vaqtning o‘zida jinsiy sherikni davolash zarur.

Buyrak yetishmovchiligida metronidazol dozasi kamaytirilishi kerak.

Jigar faoliyatining jiddiy buzilishlarida metronidazol klirensi yomonlashishi mumkin.

Metronidazol plazmadagi darajasining oshishi tufayli ensefalopatiya belgilarini keltirib chiqarishi mumkin va shuning uchun jigar ensefalopatiyasi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Jigar ensefalopatiyasi bilan og‘rigan bemorlarda metronidazolning kunlik dozasi 1/3 gacha kamaytirilishi kerak.

Jigar faoliyati pasaygan bemorlarda lidokainning yarim chiqarilish davri ikki yoki undan ortiq marta oshishi mumkin.

Buyrak funksiyasining pasayishi lidokainning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi, lekin metabolitlarning to‘planishiga olib kelishi mumkin.

Klinikadan oldingi xavfsizlik ma’lumotlari

Xavfsizlik, farmakologiya, takroriy qabul qilishdagi zaharlilik, genotoksiklik, kanserogen salohiyat, ko‘payish uchun zaharlilik bo‘yicha klinik oldi tadqiqotlari inson uchun potensial xavfni aniqlamadi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Metronidazol va lidokain V toifaga, mikonazol S toifaga kiradi. Homiladorlikning I trimestri tugagandan so‘ng, taxmin qilingan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda, Eksagin shifokor nazorati ostida qo‘llanilishi mumkin.

Emizishni to‘xtatish kerak, chunki metronidazol ko‘krak sutiga o‘tadi. Emizishni davolash tugagandan keyin 24-48 soat o‘tgach davom ettirish mumkin. Lidokainning ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum. Emizikli ayol lidokainni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishi kerak.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Og‘ir jigar yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.

Jigar faoliyatining jiddiy buzilishlarida metronidazol klirensi yomonlashishi mumkin.

Metronidazol plazmadagi darajasining oshishi tufayli ensefalopatiya belgilarini keltirib chiqarishi mumkin va shuning uchun jigar ensefalopatiyasi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Jigar ensefalopatiyasi bilan og‘rigan bemorlarda metronidazolning kunlik dozasi 1/3 gacha kamaytirilishi kerak.

Jigar faoliyati pasaygan bemorlarda lidokainning yarim chiqarilish davri ikki yoki undan ortiq marta oshishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Buyrak yetishmovchiligida metronidazol dozasi kamaytirilishi kerak.

Buyrak funksiyasining pasayishi lidokainning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi, lekin metabolitlarning to‘planishiga olib kelishi mumkin.

Bolalarda qo‘llanilishi

Bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmang.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Metronidazolning absorbsiyasi natijasida quyidagi o‘zaro ta’sirlar kuzatilishi mumkin:

Alkogol: disulfirlarga o‘xshash reaksiyalar.

Peroral antikoagulyantlar: antikoagulyatsion ta’sirni kuchaytirish.

Fenitoin: qonda fenitoin miqdorining oshishi va metronidazol miqdorining kamayishi.

Fenobarbital: qonda metronidazol miqdorini pasaytirish.

Disulfiram: MNT tomonidan o‘zgarishlar bo‘lishi mumkin (masalan, ruhiy reaksiyalar).

Simetidin: qonda metronidazol darajasining oshishi va shu sababli nevrologik nojo‘ya ta’sirlar xavfining kuchayishi mumkin.

Litiy: litiyning zaharliligi oshishi mumkin.

Astemizol va terfenadin: metronidazol va mikonazol bu birikmalarning metabolizmini ingibirlaydi va ularning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Qondagi jigar fermentlari, glyukoza (u geksokinaza usulida aniqlanganda), teofillin va prokainamid miqdoriga ta’siri kuzatiladi.

Chiqarish shakli

Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma va mos ravishda 3 va 4 tadan 7 ta vaginal tabletkani o‘z ichiga olgan 2 ta blister mavjud.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

24 oy.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Helba Pharmaceuticals Inc. Co., Turkey

ISHLAB CHIQARISH UCHASTKASI

Merkez Laboratory Pharmaceutical and Trade Co., Turkey