Enteroprid

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: itoprid gidroxlorid - 50 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, sellyuloza, krossovidon, kremniy dioksidi, magniy stearati.

Tavsif

Oq rangli tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Oshqozon-ichak tizimi tonusi va motorikasini oshiruvchi preparat. Atsetilxolin ajralib chiqish stimulyatori. ATX kodi: A03FA07.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Preparat MIY motorikasini rag‘batlantiradi. Itoprid gidroxlorid dofamin D2-retseptorlari bilan antagonizm va atsetilxolinesteraza faolligini dozaga bog‘liq ingibirlash hisobiga MIY propulsiv motorikasini kuchaytiradi. Itoprid atsetilxolin ajralib chiqishini faollashtiradi va uning parchalanishini to‘xtatadi.

Itoprid gidroxlorid oshqozon-ichak traktining yuqori qismiga o‘ziga xos ta’sir ko‘rsatadi, oshqozon orqali o‘tishni tezlashtiradi va uning bo‘shashini yaxshilaydi.

Preparat trigger zonasida joylashgan D2-retseptorlar bilan o‘zaro ta’sirlashishi hisobiga qayt qilishga qarshi ta’sir ham ko‘rsatadi. Itoprid apomorfin qo‘zg‘atgan qusishni dozaga bog‘liq ravishda bostirdi.

Itoprid gidroxlorid gastrinning qon zardobidagi miqdoriga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

So‘rish

Itoprid gidroxlorid MIY tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Uning nisbiy biosinguvchanligi 60% ni tashkil etadi, bu jigar orqali "birinchi o‘tish" effekti bilan bog‘liq. Ovqat biomavjudlikka ta’sir ko‘rsatmaydi.

Ichga 50 mg itoprid gidroxlorid qabul qilingandan so‘ng, Cmax 0,5-0,75 soatdan so‘ng erishiladi va 0,28 mkg/ml ni tashkil etadi. Preparat 50-200 mg dozada 7 kun davomida takroran qabul qilinganda preparat va uning metabolitlari farmakokinetikasi chiziqli bo‘lib, kumulyatsiyasi minimal bo‘ldi.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi (asosan albumin bilan) 96% ni tashkil etadi. Α1-nordon glikoprotein bilan bog‘lanish umumiy bog‘lanishning 15% dan kamrog‘ini tashkil qiladi.

To‘qimalarda faol taqsimlanadi (Vd 6,1 l/kg) va buyrak, ingichka ichak, jigar, buyrak usti bezlari hamda oshqozonda yuqori konsentratsiyada aniqlanadi. GEB orqali minimal miqdorda o‘tadi. Ko‘krak suti bilan ajraladi.

Metabolizm

Itoprid jigarda faol biotransformatsiyaga uchraydi. 3 ta metabolit aniqlangan bo‘lib, ulardan faqat bittasi farmakologik ahamiyatga ega bo‘lmagan kichik faollikni namoyon qiladi (taxminan 2-3%). Birlamchi metaboliti N-oksid bo‘lib, u to‘rtlamchi amino-N-dimetil guruhining oksidlanishi natijasida hosil bo‘ladi.

Itoprid flavinga bog‘liq monooksigenaza (FMO3) ta’sirida metabolizmga uchraydi. Odamda FMO izofermentlarining miqdori va samaradorligi genetik polimorfizmga qarab farq qilishi mumkin, bu kamdan-kam hollarda trimetilaminuriya ("baliq hidi" sindromi) nomi bilan tanilgan autosom-retsessiv holatning rivojlanishiga olib keladi. Trimetilaminuriya T1/2 bilan og‘rigan bemorlarda itoprid ko‘payadi.

In vivo farmakokinetik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, itoprid CYP2C19 va CYP2E1 ga ingibirlovchi yoki indutsirlovchi ta’sir ko‘rsatmaydi. Itoprid bilan davolash CYP yoki uridindifosfatglyukuroniziltransferaza faolligiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Chiqarish

Itoprid gidroxlorid va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi. Itoprid va uning N-oksidining buyrak orqali ekskretsiyasi sog‘lom odamlarda terapevtik dozalarda preparatni bir marta ichga qabul qilgandan so‘ng mos ravishda 3,7 va 75,4% ni tashkil etdi.

Gidroxloridning yakuniy T1/2 miqdori taxminan 6 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Funksional yarali bo‘lmagan dispepsiya (surunkali gastrit) belgilarini bartaraf etish, jumladan:

qorin dam bo‘lishi;

tez to‘yinish hissi;

qorinning yuqori yarmida og‘riq yoki noqulaylik;

anoreksiya;

jig‘ildon qaynashi

ko‘ngil aynishi;

qusish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga kuniga 3 mahal ovqatdan oldin 50 mg dan (1 tabletka) ichishga buyuriladi.

Tavsiya etilgan sutkalik doza 150 mg ni tashkil etadi. Ko‘rsatilgan doza bemorning yoshini hisobga olib kamaytirilishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, trombotsitopeniya.

Endokrin tizim tomonidan: prolaktin miqdorining oshishi, ginekomastiya.

MNT tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tremor.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, qabziyat, qorin og‘rig‘i, so‘lak ajralishining kuchayishi, ko‘ngil aynishi, sariqlik.

Allergik reaksiyalar: teri giperemiyasi, teri qichishi, toshma, anafilaksiya.

Laboratoriya ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi: AST va ALT, GGT, IF faolligi va bilirubin darajasining oshishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

oshqozon-ichakdan qon ketishi, mexanik obstruksiya yoki oshqozon-ichak traktining teshilishi;

16 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi;

itopridga yoki preparatning har qanday yordamchi komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Odamlarda dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan.

Davolash: Doza oshirib yuborilganda oshqozonni yuvish va simptomatik davolash ko‘rsatilgan.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Xolinergik nojo‘ya reaksiyalarning paydo bo‘lishi (itoprid ta’sirida atsetilxolin ta’sirining kuchayishi bilan bog‘liq) asosiy kasallikning kechishini og‘irlashtirishi mumkin bo‘lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik va emizish davrida itopridni qo‘llash faqat xavfsizroq muqobil bo‘lmagan va ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun ehtimoliy xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina mumkin.

Bolalar

16 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki итоprid qo‘llanilganda bosh aylanishi rivojlanishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Metabolik o‘zaro ta’sir bo‘lishi ehtimoldan yiroq, chunki itoprid sitoxrom P450 tizimining izofermentlari emas, balki flavinga bog‘liq monooksigenaza ta’sirida metabolizmga uchraydi.

Itopridni varfarin, diazepam, diklofenak natriy, tiklopidin gidroxlorid, nifedipin va nikardipin gidroxlorid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, itopridning oqsillar bilan bog‘lanishida o‘zgarishlar kuzatilmadi.

Itoprid oshqozon motorikasini kuchaytiradi, shuning uchun u bir vaqtning o‘zida ichishga qo‘llaniladigan boshqa preparatlarning so‘rilishiga ta’sir qilishi mumkin. Terapevtik indeksi past bo‘lgan preparatlarni, shuningdek, faol moddaning sekin ajralib chiqadigan shakllarini yoki ichakda eriydigan qobiqli preparatlarni qo‘llashda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Simetidin, ranitidin, teprenon va setraksat kabi yaralarga qarshi vositalar итоpridning prokinetik ta’siriga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Antixolinergik vositalar итоprid ta’sirini susaytirishi mumkin.

Chiqarish shakli

PVX/alyuminiy konturli katakli qadoqda 10 tadan tabletka.

2 tadan konturli yacheykali o‘ramlar, davlat va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Livzon (Group) Pharmaceutical Factory, XXR.

Manzil: No 38 Chuangye Road North, Jinwan District, Zhuhai, Guandong.