Galoperidol

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: галоперидол - 5 мг;

ёрдамчи моддалар: сут кислотаси, инъекция учун сув.

Тиниқ рангсиз ёки деярли рангсиз эритма.

Инъекция учун эритма.

Антипсихотик препаратлар. (Нейролептиклар). АТХ коди: N05AD01.

Галоперидол нейролептик, антипсихотик, седатив, оғриқ қолдирувчи, тиришишга қарши, антигистамин ва қусишга қарши таъсир кўрсатади. Мезолимбик тизимда, гипоталамусда, қусиш марказининг тригер сохасида, экстрапирамид тизимида постсинаптик дофаминергик рецепторларни блоклайди, марказий альфа-адренергик рецепторларни сусайтиради.

Галоперидол алаҳсираш, галлюцинациялар, манияларни бартараф этади, қўзғалиш, безовталик, ўлим қўрқуви билан кечувчи касалликларда вегетатив фаолиятларга таъсир қилади (бўшлиқли аъзоларнинг тонусини, меъда-ичак тизимининг секрецияси ва моторикасини пасайтиради, қон томирларнинг спазмларини бартараф этади). Бошқа нейролептикларга резистент бўлган пациентларда самаралидир.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилганида плазмадаги максимал концентрациясига 10-15 минутдан кейин эришилади. Оқсиллар билан боғланиши 92% ни ташкил қилади. Жигарда фаол метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври мушак ичига юборилганида 21 соатни ташкил қилади. Организмдан буйрак орқали - 40%, сафро билан ичак орқали - 15% чиқарилади.

• шизофрения: симптомларни даволаш ва қайталанилишларини олдини олиш;
• бошқа психозлар, айниқса параноидал;
• мания ва гипомания;
• ақлий қолоқ ва миянинг органик шикастланишлари бўлган пациентларда тажовуз, юқорифаоллик ва ўзига шикаст етказиш каби рухий ва аҳлоқий муаммолар.
• қуйидаги ўртача ва оғир даражали ҳолатларни қисқа муддатли даволашда ёрдамчи терапия: психомотор қўзғалишлар, хаяжонланиш, зўравонлик ёки хавфли импульсив ҳатти-ҳаракатлар;
• кўнгил айниши ва қусишда қўлланади.

Препаратнинг дозаси ёш, симптомларнинг оғирлиги ва бошқа нейролептикларга пациентнинг аввалги реакциясига қараб, шахсий равишда белгиланади.

Катта ёшли пациентларга ўткир қўзғалишнинг ўртача симптомларида мушак ичига 2-10 мг дан юборилади. Пациентнинг реакциясига қараб, ушбу дозани суткалик доза 18 мг га етганигача ҳар 4-5 соатда такроран юбориш мумкин.

Баъзида оғир қўзғалишлари бўлган пациентларга 18 мг гача бўлган бошланғич доза керак бўлиши мумкин.

Кўнгил айниши/қусишда мушак ичига 1-2 мл тавсия этилади.

Кекса ёшли/ҳолсизланган пациентларга тавсия этилган дозанинг ½ юборилади ва керакли таъсирга эришиш учун у синчков тиббий кузатув остида аста-секин амалга оширилади.

Галоперидол кичик дозаларда (суткада 1-2 мг) қисқа муддат давомида қўлланган ножўя реакциялари кам учрайди, кучсиз ифодаланган ва ўткинчи характерга эга бўлади.

Катта дозалари узоқ вақт давомида қўлланганда ножўя таъсирлари кўпроқ кузатилади.

Нерв тизими томонидан: экстрапирамид бузилишлар, гиперкинезия, бош оғриғи, кечки дискинезия (тилни, юзни, оғизни ёки жағни беихтиёрий ритмик тортишиши), окулогир кризлар, ўткир мушак дистонияси, дискинезия, ларингал дисфония, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, ниқобсимон юз, тремор, бош айланиши, тиришиш, акинезия, “тишли ғилдирак” типидаги мушакларнинг ригидлиги, реакция тезлигини секинлашиши ва координацияни ёмонлашиши, катта тутқаноқ хуружлари ва психотик симптомларни ёмонлашиши, хавфли нейролептик синдром (гипертермия, мушакларнинг ёйилган ригидлиги, вегетатив беқарорлик ва бемор онгини бузилиши, нистагм).

Қон тизими ва лимфа тизими томонидан: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.

Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, анафилактик реакциялар, анафилаксия.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: тери тошмалари, эшакеми, қичишиш, фотосенсибилизация, кучли терлаш, лейкоцитопластик васкулит, эксфолиатив дерматит.

Эндокрин тизими томонидан: гиперпролактинемия, гипергликемия, антидиуретик гормонининг секрециясини пасайиши.

Метаболизм томонидан: гипонатриемия, периферик шишлар, тана вазнини ўзгариши, тана ҳароратини бошқарилишини бузилиши.

Руҳият томонидан: уйқусизлик, депрессия, психотик бузилишлар, онгни чалкашиши, уйқучанлик.

Кўриш аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, кўришни туманли хиралашиши.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: қабзият, оғизни қуриши, кўнгил айниши, қусиш, анорексия, диспепсия, диарея, сўлак ишлаб чиқарилишини ошиши, жиғилдон қайнаши.

Гепатобилиар тизими томонидан: жигар фаолиятини ўзгариши, гепатит, сариқлик, ўткир жигар етишмовчилиги, холестаз.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, аритмия, стенокардияни кечишини ёмонлашиши, ЭКГ ни ўзгариши, ЭКГ да QT интервалини узайиши ва/ёки юрак қоринчалари аритмияларини пайдо бўлиши, torsades de pointes аритмияси, қоринчалар тахикардияси, экстрасистолия, артериал гипотензия, ортостатик гипотензия.

Нафас тизими томонидан: ҳансираш, бронхоспазм, ҳиқилдоқни шиши, ларингоспазм.

Суяк-мушак тизими томонидан: қийшиқ бўйин, мушакларни тиришиши, мушаклар спазми, скелет-мушак ригидлиги, тризм, мушакларни тортишиши.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: сийдик тутилиши.

Репродуктив тизими ва сут безлари томонидан: эректил фаолиятини бузилиши, дисменорея, гинекомастия, галакторея, дағаллашиш, сут безларида ноқулайлик ва оғриқ, ҳайз циклини бузилиши, олиго-/аменорея, меноррагия, жинсий фаолиятни бузилиши, приапизм.

Умумий бузилишлар: координацияни бузилиши, гипотермия, периферик шишлар, юзни шиши. Антипсихотик воситаларни қабул қилишда веноз тромбоэмболиялар, шу жумладан ўпка артериялари эмболияси ва чуқур веналарнинг тромбози, тўсатдан ўлим ҳоллари ҳақида хабар берилган. Бундай ҳолларнинг тез-тезлиги маълум эмас.

• препаратнинг компонентларига ёки бутирофенон ҳосилаларига юқори сезувчанлик;
• кома ҳолати;
• марказий нерв тизими фаолиятининг токсик келиб чиқишга (алкогол ёки дори воситалари оқибатидаги) эга бўлган оғир бузилишлари;
• Паркинсон касаллиги;
• базал ганглиялар соҳасида жойлашган маҳаллий патологик жараён; юрак бузилишлари, юрак ўтказувчанлигини бузилиши, QT интервалини узайиши, анамнездаги юрак қоринчаларининг аритмиялари ёки torsades de pointes аритмиялари, брадикардия ёки II ёки III даражали блокада, бошқариб бўлмайдиган гипокалиемия, QT интервал узайтирадиган бошқа дори воситаларини бир вақтда қўллаш;
• депрессия;
• жигар фаолиятини яққол бузилишлари билан кечувчи буйрак ва жигар касалликларида қўллаш мумкин эмас.

Галоперидол марказий таъсирга эга гипотензив препаратлар, опиоид анальгетиклар, ухлатувчи воситалар, антидепрессантлар, наркоз воситалари ва алкоголнинг МНТ га таъсирини потенциялайди. Галоперидолни ушбу препаратлар билан бир вақтда қўллаш нафасни сусайишига олиб келиши мумкин.

Метилдопа галоперидолнинг МНТ га таъсирини кучайтиради.

Антипаркинсоник препаратлар билан бирга қўллаганда (леводопа ва бошқалар) кўз ички босими ошади ва дофаминергик структураларга антагонистик таъсир туфайли бу воситаларнинг терапевтик таъсири сусаяди.

Галоперидол трициклик антидепрессантларнинг метаболизмини секинлаштиради, бунинг оқибатида қон плазмасида уларнинг даражаси ошади ва заҳарлилиги ошади.

Галоперидолни жигар ферментларининг индуктор-препаратлари билан бирга узоқ вақт қўллаш (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал ва бошқалар) қон зардобида галоперидолнинг концентрациясини пасайишига олиб келади. Зарурати бўлганида уларни бирга қўллашда галоперидолнинг дозасини ошириш керак бўлиши мумкин, лекин жигар ферментларининг индукторлари бекор қилинганидан кейин галоперидолнинг дозасини камайтириш керак.

Галоперидол антикоагулянтларнинг фаолиятига билвосита таъсир қилади, шунинг учун улар бирга қўлланганида охирдагиларнинг дозасига тузатиш киритиш керак.

Галоперидолни литий тузлари билан бир вақтда қабул қилганда МНТ га ножўя таъсирининг хавфи, айниқса экстрапирамид реакцияларни юз бериш эхтимоли имкониятлари ошади.

Галоперидол адреналин ва бошқа симпатомиметикларининг интенсив таъсирининг жадаллигини пасайтириши ва уларни қўллаганда артериал босимни парадоксал пасайишини чақириши мумкин.

Галоперидолни QT интервалини узайтирувчи дори воситалари, IA (масалан, хинидин, дизопирамид, прокаинамид билан) ва ІІІ (масалан, амиодарон, соталол, дофетилид билан) синфи антиаритмик воситалар билан бир вақтда қўллаш, қоринчалар аритмияси, torsades de pointes тури аритмиянинг пайдо бўлишини хавфи туфайли мумкин эмас.

Галоперидол бир неча йўллар билан метаболизмга учрайди, шу жумладан, глюкуронидация ва цитохром Р450 (айниқса, CYP3A4 ёки CYP2D6) ферментлари ёрдамида метаболизмга учрайди. Метаболизмининг бу йўлларини бузилиши бошқа воситалар ёки CYP2D6 ферменти фаоллигини пасайиши, галоперидолнинг қондаги концентрациясини ошириши ва ножўя таъсирларнинг, шу жумладан QT интервалини узайиш хавфини ошириши мумкин. Пароксетин билан бирга қабул қилиш керак бўлса, галоперидолнинг дозаси пасайтирилиши мумкин.

Галоперидолни қўллаш электролитларнинг даражасини бузилиши ва қоринчалар аритмиясини ривожланиш хавфини ошириши мумкин.

Кетоконазол (суткада 400 мг) ва пароксетин (суткада 20 мг) галоперидол билан бир вақтда қабул қилинганида QT интервали ошиши мумкин.

Галоперидол CYP3A4 ёки CYP2D6 ингибиторлари (интраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин ва прометазин) билан бир вақтда қўлланганида галоперидолнинг концентрацияси ошади.

Юрак ишемик касаллиги, стенокардия, юрак ритмини бузилиши, беқарор артериал босими бўлган пациентларга, шунингдек анамнезида тиришиш хуружлари бўлган тутқаноқли беморларга, тиреотоксикозида ёки феохромацитомада, кекса ёшли шахсларда эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Узоқ муддат давомида қўлланган, айниқса диуретикларни қабул қилаётган пациентларда ва йўлдош касалликлари бўлган пациентларда умумий қон таҳлили, жигар ва буйрак фаолияти, электролитлар даражасини мунтазам назорат қилиш керак.

Кардиал бузилишлар

QT интервални узайиши ва/ёки қоринчалар аритмияси каби кардиал бузилишлар ҳақида жуда кам хабар берилган. Улар кўпинча ушбу асоратларнинг хавф омиллари бўлган пациентларда ва галоперидолнинг юқори дозаларда қабул қилганда учраши мумкин. Галоперидолни қўллашдан олдин қоринчалар аритмиясининг хавф омиллари бўлган пациентларда фойда/хавф нисбатини баҳолаш керак (юрак касаллиги, оилада тўсатдан ўлим ҳолларини борлиги ва/ёки QT интервалини узайиши, электролитлар даражасини назорат қилинмайдиган бузилишлари, субарахноидал геморрагиялар, очлик, алкоголни суистеъмол қилиш каби). ЭКГ-назорати ва қонда калий миқдорини назорат қилиш керак. QT интервали узайганида галоперидолни қабул қилишни тўхтатиш керак.

CYP2D6 метаболизми пасайган пациентларда ва цитохром Р450 нинг ингибиторлари қўлланганида галоперидолни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Бошқа антипсихотик воситаларни бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Галоперидолни қўллашдан олдин барча пациентларда, айниқса, кекса ёшли пациентларда, юрак касалликлари бўлган ёки текширишда юрак фаолиятининг кўрсаткичларини ўзгаришлари бўлган пациентларда ЭКГ ни ўтказиш тавсия этилади.

Баъзи ҳолларда тахикардия ва артериал гипотензия ҳақида хабар берилган. Камроқ артериал гипертензия ҳоллари ҳақида камроқ хабар берилган.

Хавфли нейролептик синдром

Антипсихотик воситаларни қўллаш, хусусан шу жумладан галоперидолни қўлланиши, хавфли нейролептик синдромига олиб келиши мумкин. Бу кам учрайдиган идиосинкразия гипертермия, ёйилган мушаклар ригидлиги, вегетатив беқарорлик ва қонда КФК даражасини ошиши ва беморнинг хушини йўқотиши билан характерланади. Гипертермия кўпинча хавфли нейролептик синдром, тахикардия, беқарор артериал босим ва кўп терлаш каби вегетатив бузилишлар симптомларининг илк белгиси ҳисобланади. Хавфли нейролептик синдромни ривожланишини симптомлари пайдо бўлиши билан барча ҳолларда нейролептик терапия курсларини тўхтатиш ва синчиков назорат остида тутиб турувчи даволашни бошлаш керак.

Кечки дискинезия

Бошқа антипсихотик воситаларни қўллаганда бўлгани каби, галоперидолни узоқ вақт қўллаганда ва уни тўхтатишда кечки дискинезия ривожланиши мумкин. Бу синдром тилни, юзни, оғизни ва жағни беихтиёр ритмик тортишиши билан характерланади. Бу белгилар баъзи беморларда доимо мавжуд бўлади. Уларни даволаш курсини қайтадан бошлаб, галоперидолнинг дозасини ошириб ёки бошқа антипсихотик воситаларни буюриб камайтириш мумкин. Кечки дискинезия белгилари пайдо бўлиши билан даволаш курсини иложи борича эртароқ тўхтатиш мақсадга мувофиқдир.

Экстрапирамид симптомлар

Узоқ муддат давомида қўлланган нейролептиклар учун характерли бўлган белгилар учраши мумкин: қалтираш, мушакларнинг ригидлиги, сўлак ажралишини кўпайиши, брадикинезия, акатизация, ўткир дистония. Бундай ҳолларда антихолинергик таъсир қилувчи антипаркинсоник препаратларни буюриш мумкин, лекин превентив терапия тартибида эмас, чунки уларни қўллаш галоперидолнинг самарадорлигини камайтиради. Галоперидол ва антипаркинсоник воситалар билан бир вақтда даволаш зарурати бўлса, галоперидолни қўллаш тўхтатилганидан кейин экстрапирамид симптомларни ошишини олдини олиш учун антипаркинсоник воситаларини қўллашни давом эттириш керак, айниқса агар антипаркинсоник воситаларнинг чиқарилиш тезлиги юқори бўлса. Галоперидол ва антихолинергик препаратларни бирга қўллаш (шу жумладан, антипаркинсоник воситаларини ҳам) кўзнинг ички босимини ошишига олиб келиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак.

Тиришишлар

Галоперидол қўлланганида тиришишлар ҳақида хабарлар берилган, шунинг учун тутқаноғи бўлган беморларда ёки тиришишга мойиллиги бўлган пациентларда (алкоголни суистеъмол қилиш, мияни шикастланиши) эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат ЭЭГ (электроэнцефалограмма) да ўзгаришлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Галоперидол билан даволашни бошлашдан олдин ЭЭГ-текширувини ўтказиш тавсия этилади.

Гепатобилиар бузилишлар

Галоперидол жигарда метаболизмга учрайди, шунинг учун жигар касалликлари бўлган пациентларда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Жигар фаолиятини бузилишини ёки айниқса гепатитнинг холестатик ҳоллари аниқланган.

Эндокрин бузилишлар

Тироксин галоперидолнинг токсиклигини ошириши мумкин. Шунинг учун галоперидолни гипертиреозда алоҳида эҳтиёткорлик билан ва эутиреоид ҳолатига эришилганидан кейин қабул қилиш керак. Антипсихотик воситаларни қабул қилишда гормонал бузилишлар галакторея, гинекомастия, олиго-/аменореяга олиб келувчи гиперпролактинемияни ўз ичига олади. Жуда ҳам камдан-кам ҳолларда гипогликемия ва антидиуретик гормон секрециясини пасайиши юз бериши мумкин.

Веналар тромбоэмболияси

Антипсихотик воситаларни қабул қилишда веналар тромбоэмболияси ҳоллари аниқланган. Тромбоэмболия ривожланишини хавф омиллари бўлган пациентларда галоперидолни қўллашдан олдин ва қўллаш вақтида превентив чораларини қўллаш керак.

Препарат билан даволаш терапиялари курсининг тўсатдан тўхтатилиши, айниқса катта дозаларда қўлланганида, бекор қилиш синдромини, шунингдек касалликни қайталанишини чақириши мумкин, шунинг учун препаратнинг дозасини секин-аста камайтириб тўхтатиш керак.

Бирга қўлланганида препарат оғриқни қолдирувчи воситаларнинг дозасини пасайтириш имконини беради.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик даврида галоперидол билан даволашнинг хавфсизлиги аниқланмаган. Галоперидолнинг салбий таъсирига ҳомила ҳомиладорликнинг III уч ойлигида дучор бўлади, бунда туғруқдан кейин ножўя реакциялар оғирлик даражаси ва давомийлиги билан фарқланувчи экстрапирамид симптомлар билан намоён бўлади. Ажитация, артериал гипертензия/гипотензия, қалтираш, уйқучанлик, нафасни бузилиши, эмизишдаги муаммолар ҳақида маълумотлар учрайди. Демак, янги туғилган чақалоқлар синчков назорат остида бўлишлари керак. Галоперидолни қўллаш оқибатида юзага келган бир неча туғма нуқсонлар ҳақида хабарлар бор. Галоперидолни фақат кутилаётган фойда, ҳомила учун мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳолда қўллаш мумкин, бунда юбориладиган доза ва даволаш давомийлиги минимал бўлиши керак. Галоперидол кўкрак сутига ўтади. Эмизиш даврида болада экстрапирамид симптомларнинг алоҳида ҳоллари кузатилган. Препаратни потенциал хавфларини ҳисобга олиб қўллаш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратни болаларда қўллаш тавсия этилмайди.

Автотранспортни бошқариш реакция тезлигига ва бошқа механизмлар билан ишлашда таъсир қилиш қобилияти

Юқори диққат, катта эътибор ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи фаолиятлардан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Симптомлари: галоперидолнинг дозасини ошириб юборилишининг кўринишлари унинг фармакологик таъсири оқибатидир; улардан энг кўп учрайдигани жиддий экстрапирамид симптомлар, артериал гипотензия, уйқу ҳолатига ўтишгача бўлган рухий бефарқликдир.

QT интервали узайиши билан боғлиқ бўлган қоринчалар аритмиясини ривожланиш хавфи. Пациентда шокка олиб келиши мумкин бўлган нафасни сусайиши ва артериал гипотензия коматоз ҳолати бўлиши мумкин. Пародоксал гипертония ва тиришишлар бўлиши мумкин.

Даволаш: специфик антидоти мавжуд эмас. Нафас йўлларини тозалаш ва зарурати бўлганида уларнинг фаолиятини, ўпканинг механик вентиляцияси ёрдамида тутиб туриш керак. Аритмия ҳақидаги алоҳида хабарларни ҳисобга олиб, ЭКГ мониторинги ўтказиш тавсия этилади. Артериал гипотензия ва томир коллапси плазмани қуйиш орқали бартараф қилинади. Адреналинни қўллаш мумкин эмас. Пациент 24 соат ва ундан кўпроқ вақт давомида назорат остида бўлиши керак, бунда тана ҳароратини нормал даражада тутиб туриш ва адекват суюқлик истеъмол қилишини таъминлаш керак. Оғир экстрапирамид симптомлар ҳолида антипаркинсоник препаратларини юбориш керак.

Препарат 1 мл дан ампулаларга жойланган. 5 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

РУСАН ФАРМА ЛТД.

58-D, Гавт, Инд.Истейт, Чаркоп, Кандивали (Вест), Мумбаи - 400 067, Хиндистон.