Gepvir

Tarkib

Qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: entekavir - 0,5 mg yoki 1,0 mg (entekavir monogidrati ko‘rinishida);

yordamchi moddalar: laktoza, mikrokristall sellyuloza, Povidon K-30, krossovidon, talk, magniy stearati, polivinil spirti, makragol, titan dioksidi va indigokarmin bo‘yog‘i.

Tavsif

Oq yoki ko‘k rangli, dumaloq, ikki tomoni qavariq, bir tomoniga SD yozuvi va chiziqli, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Virusga qarshi vosita. ATX kodi: J05AF10.

Farmakologik xususiyatlari

Entekavir virusli gepatit B (VGV) ga nisbatan selektiv faollikka ega bo‘lgan guanozin nukleozidining analogidir. U replikatsiya jarayonining barcha uch bosqichini to‘sib, gepatit B virusini tanlab tormozlash uchun ishlab chiqilgan. Entekavir gepatit B ni davolash uchun eski dori vositasi Lamivudinga qaraganda samaraliroqdir.

Ta’sir mexanizmi

Entekavir tabiiy substrat, deoksiguanozin trifosfat bilan raqobatlashib, virus polimerazasining 3 ta funksional faolligini (teskari transkriptaza, rt) ingibirlaydi: asos praymingi, pregenom i-RNKdan DNK manfiy ipining teskari transkripsiyasi va VGV DNK musbat ipining sintezi. Kinazalar faollashganda, preparat DNK bilan birlashishi mumkin, bu VGV polimeraza faolligini bloklashga yakuniy ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Sog‘lom subyektlar tomonidan peroral qo‘llanilgandan so‘ng, entekavirning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 0,5-1,5 soatdan so‘ng aniqlanadi. Sog‘lom odamlarda tabletkalar va ichishga mo‘ljallangan eritmalarning biosinguvchanligi taqqoslanganda, tabletkalarning biosinguvchanligi 100% ga teng bo‘ldi. Entekavirning inson zardobi oqsillari bilan in vitro bog‘lanishi taxminan 13% ni tashkil etadi.

Metabolizm

Entekavir sitoxrom P450 (CYP450) fermentlarining substrati, induktori yoki ingibitori emas. Entekavir samarali fosforlanib, faol trifosfat shaklini hosil qiladi.

Ko‘rsatmalar

Virusli replikatsiya belgilari va qon zardobidagi aminotransferazalar (ALT yoki ACT) faolligi darajasi oshgan yoki yallig‘lanish jarayonining gistologik belgilari mavjud bo‘lgan kattalardagi surunkali gepatit B ni davolash uchun.

Qo‘llash usuli va dozalari

Entekavirni och qoringa (ovqatdan kamida 2 soat keyin va keyingi ovqatdan 2 soat oldin) qabul qilish kerak.

Kompensatsiya bosqichidagi jigar kasalligi

Nukleozidlar bilan davolanmagan kattalar va 16 yosh va undan katta o‘smirlar uchun virusli infeksiya belgilari bo‘lgan surunkali gepatit V da tavsiya etilgan doza kuniga 0,5 mg ni tashkil qiladi.

Lamivudin qabul qilish fonida gepatit B virusi viremiyasi anamnezi bo‘lgan yoki rtL180M, rtL80I/V yoki rtV173L bilan yoki ularsiz rtM204I/V ramivudin yoki telbivudinga chidamliligi tasdiqlangan kattalar va o‘smirlar (16 yoshgacha) uchun tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 1 mg ni tashkil etadi.

Dekompensatsiya bosqichidagi jigar kasalligi

Dekompensatsiya bosqichidagi jigar kasalligi bo‘lgan kattalar uchun surunkali gepatit B da Entekavirning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 1 mg ni tashkil etadi.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan shaxslarda entekavirni peroral qabul qilishda sezilarli klirens pasayadi, kreatinin klirensi esa pasayadi. Dozani tuzatish kreatinin klirensi 50 ml/daqiqadan kam bo‘lgan bemorlar, shu jumladan gemodializda yoki doimiy ambulator peritoneal dializda (PAPD) bo‘lgan bemorlar uchun jadvalda ko‘rsatilganidek tavsiya etiladi. Sutkalik bir martalik dozalash tartibi afzalroqdir.

Jigar yetishmovchiligi

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda entekavir dozasini tuzatish talab etilmaydi.

Davolash davomiyligi

Virusli infeksiya belgilari bo‘lgan surunkali gepatit B bilan og‘rigan bemorlar uchun Entekavir bilan davolashning optimal davomiyligi va davolash hamda sirroz va gepatotsitli karsinoma kabi uzoq muddatli davolash natijalari o‘rtasidagi bog‘liqlik noma’lum.

Nojo‘ya ta’sirlari

Entekavirning eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlariga bosh og‘rig‘i, charchoq, bosh aylanishi va ko‘ngil aynishi kiradi.

Entekavir qabul qilgan ba’zi odamlarda laktoatsidoz deb ataladigan jiddiy holat rivojlandi.

Entekavirni qabul qilgan ba’zi odamlarda jigarning kattalashishi (gepatomegaliya) va jigardagi yog‘ (steatoz) bilan gepatotoksiklik deb ataladigan jigar bilan bog‘liq jiddiy muammolar paydo bo‘ldi.

Ba’zi odamlar o‘zlarini juda zaif yoki charchagan his qilishdi; ularda g‘ayritabiiy (normal) mushak og‘rig‘i bor edi; nafas olishda muammolar bor edi; ko‘ngil aynishi va qusish bilan oshqozon og‘rig‘i bor edi; titroqni his qilishdi (ayniqsa qo‘l va oyoqlarda); bosh aylanishi bor edi; tez yoki notekis yurak urishi bor edi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: bemorlarda entekavir dozasini oshirib yuborish haqidagi ma’lumotlar cheklangan. 14 kun davomida kuniga 20 mg gacha va 40 mg gacha bo‘lgan bir martalik dozalarni olgan sog‘lom subyektlarda hech qanday kutilmagan nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmadi.

Davolash: Doza oshirib yuborilganda, so‘rilmagan preparatni chiqarish uchun yordam sifatida faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish mumkin. 14 kun davomida entekavirning 40 mg gacha bir martalik yoki 20 mg/kuniga ko‘p martalik dozalarini olgan sog‘lom subyektlarda noxush yoki kutilmagan nojo‘ya ta’sirlarning ko‘payishi kuzatilmadi. Doza oshirib yuborilgan taqdirda, bemorni toksiklikka nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda standart qo‘llab-quvvatlovchi davolashni qo‘llash lozim.

Entekavirning 1 mg bir martalik dozasidan so‘ng, 4 soatlik gemodializ seansi entekavir dozasining taxminan 13 foizini olib tashlaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Gepatit B xurujlari

Gepatitning qo‘zishi gepatit V ni davolashni, shu jumladan entekavir bilan davolashni to‘xtatgan bemorlarda kuzatilgan. Jigar faoliyatini B gepatitiga qarshi davolash to‘xtatilgandan so‘ng kamida 6 oy davomida ham klinik, ham laboratoriya kuzatuvi bilan takroriy intervallar bilan nazorat qilish lozim. Zarurat tug‘ilganda, B gepatitiga qarshi davolash qayta tiklanishi mumkin.

OIV/VGV koinfeksiyali bemorlar

Entekavir bir vaqtning o‘zida samarali OIV davolanishini qabul qilmagan OIV/VGV koinfeksiyali bemorlarda baholanmagan. Cheklangan klinik tajriba shuni ko‘rsatadiki, agar entekavir OIV infeksiyasi bilan og‘rigan va davolanmayotgan bemorlarda surunkali virusli gepatit B ni davolash uchun qo‘llanilsa, teskari transkriptaza ingibitorlariga OIVga chidamlilik rivojlanishi ehtimoli mavjud. Shuning uchun, terapiya OIV/VGV bilan koinfeksiyalangan va VARVT qabul qilmaydigan bemorlarga tavsiya etilmaydi. Bunday terapiyani boshlashdan oldin, barcha bemorlarga OIVga qarshi antitanachalar testini taklif qilish kerak. Entekavir OIV infeksiyasini davolash sifatida o‘rganilmagan va bunday qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi.

Laktoatsidoz va steatoz bilan og‘ir gepatomegaliya

Og‘ir darajali laktoatsidoz va steatoz bilan kechuvchi gepatomegaliya, shu jumladan o‘lim holatlari nukleozid analoglari, shu jumladan bitta analog yoki retrovirusga qarshi dorilar bilan birgalikda qo‘llanilganda qayd etilgan. Bu holatlarning aksariyati ayollarda kuzatilgan. Semizlik va nukleozidlarni uzoq vaqt qabul qilish xavf omillari bo‘lishi mumkin. Jigar kasalligi uchun xavf omillari ma’lum bo‘lgan bemorlarga nukleozidlarni tayinlashda alohida e’tibor qaratish lozim; biroq, bunday holatlar bunday xavf omillari bo‘lmagan bemorlarda ham qayd etilgan.

Enterakavirni qo‘llashda laktoatsidoz jigar dekompensatsiyasi, sog‘liqning boshqa jiddiy buzilishlari yoki dori vositalarini qabul qilish bilan bog‘liq holda qayd etilgan. Dekompensatsiyalangan jigar kasalligi bo‘lgan bemorlarda laktoatsidoz xavfi yuqori bo‘lishi mumkin. Klinik yoki laboratoriya tahlillari laktotsidoz yoki gepatomegaliya va steatozni o‘z ichiga olishi mumkin bo‘lgan yaqqol gepatotoksiklik mavjudligini ko‘rsatadigan bemorlarda, hatto transaminaza sezilarli darajada oshmagan taqdirda ham, entekavir bilan davolashni kechiktirish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va yaxshi nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Homilador quyonlar va kalamushlarga entekavir odamga nisbatan 28 va 212 marta yuqori dozalarda berilganda, embrional toksiklik belgilari kuzatilmadi. Hayvonlarda reproduktiv tadqiqotlar odamlarda har doim ham oldindan aytib bo‘lmaydigan reaksiyalar bo‘lgani sababli, entekavirni homiladorlik paytida faqat shoshilinch zarurat tug‘ilganda va xavf-xatarlar hamda afzalliklarni sinchkovlik bilan ko‘rib chiqqandan so‘ng qabul qilish lozim.

Entekavir odamlarda ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum; ammo, entekavir kalamushlarda ko‘krak suti bilan ajraladi.

Bolalar

16 yoshdan kichik bolalarda entekavirning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Avtomobil haydash va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Haydash va mashinalardan foydalanish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Bosh aylanishi, holsizlik va uyqusizlik tez-tez uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar bo‘lib, ular haydash va transport vositalaridan foydalanish qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Entekavir asosan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, entekavir va buyrak funksiyasining buzilishini keltirib chiqaradigan yoki kanalchalar sekretsiyasi darajasida raqobatlashadigan press preparatlari bilan bir vaqtda yuborilganda, bu preparatlardan istalgan birining zardobdagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Entekavirni ramivudin, adefovir yoki tenofovir bilan bir vaqtda buyurilganda klinik ahamiyatga ega bo‘lgan dorilarning o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Entekavirning buyraklar orqali chiqariladigan yoki buyrak faoliyatiga ta’sir ko‘rsatadigan boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta’siri o‘rganilmagan, shuning uchun entekavirni bunday preparatlar bilan bir vaqtda buyurishda bemorga sinchkovlik bilan tibbiy kuzatuv talab etiladi.

Chiqarish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 0,5 mg, 1,0 mg No10, No10 (1x10), No20 (2x10), No30 (3x10) blister qadoqda.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"SHARQ DARMON" MCHJ

Toshkent shahri, Bektemir tumani, X. Bayqaro ko‘chasi, 35A-uy

Tel: +99871 295 08 57, Faks: +99871 295 08 57.