Imitsinem

Tarkib

1 flakon tarkibida: 500 mg - imipenem, silastatin va natriy gidrokarbonat mavjud.

Tavsif

Oq rangdan och sariq ranggacha bo‘lgan kukun.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 500 mg/500 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Karbapenemlar guruhiga mansub antibiotik. ATX kodi: J01DH51.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Imitsinem-TF keng ta’sir doirasiga ega antibiotik bo‘lib, ikki komponentdan tashkil topgan.

Imipenem bakteriyalar hujayra devorining sintezini ingibirlaydi va keng doiradagi grammusbat va grammanfiy patogen mikroorganizmlarga, aerob va anaeroblarga nisbatan bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi.

Natriy silastatin buyraklarda imipenemni metabolizmga uchratadigan degidropeptidaza fermentini ingibirlaydi, bu esa siydik yo‘llarida o‘zgarmagan imipenem miqdorini sezilarli darajada oshiradi. Silastatin o‘ziga xos antibakterial faollikka ega emas, bakteriyalar beta-laktamazasini susaytirmaydi.

Imitsinem-TF ning mikroblarga qarshi spektri deyarli barcha klinik ahamiyatga ega patogen mikroorganizmlarni o‘z ichiga oladi. In vitro antibiotik aerob grammanfiy bakteriyalarga nisbatan faol: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ilgari Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (shu jumladan Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (shu jumladan beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ilgari Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (shu jumladan Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (shu jumladan, Providenciaettgeri /ilgari Proteusettgeri/, Providenciaettgeri), Pseudomonas spp. (jumladan, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (shu jumladan Salmonella typhi), Serratia spp. (jumladan, Serratia proteamaculans /ilgari Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (shu jumladan Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerob grammusbat bakteriyalar: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaradigan shtammlar), Staphylococcus epidermidis (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaradigan shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. V guruhi (shu jumladan Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. C, G guruhi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (shu jumladan alfa va gamma gemolitik shtammlar); anaerob grammusbat bakteriyalar: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides oxygenus, Bacteroides thetaomic (shu jumladan, Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (shu jumladan Propionibacterium acnes); boshqalar: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Imitsinem-TF ga Xanthomonas maltophilia (ilgari Pseudomonas maltophilia) va Pseudomonas cepacia ning ba’zi shtammlari, shuningdek Streptococcus faecium va metitsillinga chidamli stafilokokklar chidamli.

In vitro sinovlari shuni ko‘rsatadiki, antibiotik aminoglikozid guruhidagi antibiotiklar bilan Pseudomonas aeruginosa ning ba’zi izolyatlariga qarshi sinergik ta’sir ko‘rsatadi.

Imitsinem-TF monoterapiya sifatida yoki boshqa mikroblarga qarshi vositalar bilan birgalikda polimikrob infeksiyalarni davolashda samarali hisoblanadi.

Farmakokinetika

Taqsimlash

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng, imipenemning biosinguvchanligi 98% ni tashkil etadi. Antibiotik organizmning turli to‘qimalari va suyuqliklarida yuqori konsentratsiya hosil qilib, yaxshi taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% ni tashkil etadi.

Metabolizm va chiqarilish

Imipenem buyrakda buyrak degidropeptidazasi ta’sirida beta-laktam halqasining gidrolizi orqali metabolizmga uchraydi. Imipenemning yarim chiqarilish davri 1 soat.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Buyrak faoliyati buzilganda, shuningdek, keksalarda (65 yoshdan katta) umumiy va buyrak klirensining pasayishi hamda impenemning yarim chiqarilish davrining uzayishi kuzatiladi.

Ko‘rsatmalar

Polimikrob va aralash aerob-anaerob infeksiyalar, qo‘zg‘atuvchi mikroorganizmlarni aniqlashdan oldingi empirik terapiya.

Mikroorganizmlarning dori vositasiga sezgir shtammlari keltirib chiqargan infeksiyalar: pnevmoniyalar (shu jumladan, shifoxona ichi), siydik ajratish tizimi infeksiyalari, qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari, ginekologik infeksiyalar, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari, septitsemiya, suyak va bo‘g‘im infeksiyalari, infeksion endokardit, aralash infeksiyalar.

Bola yoshidagi bemorlarda dori vositasini qo‘llashdan oldin "Ehtiyot choralari" va "Qo‘llash usuli va dozasi" bo‘limlarida keltirilgan ma’lumotlarni o‘rganib chiqish zarur.

Qo‘llash usuli va dozalari

Imitsinem-TFning o‘rtacha sutkalik dozasi infeksiyaning og‘irlik darajasiga qarab aniqlanadi va mikroorganizmlarning sezuvchanlik darajasi, buyrak funksiyasi hamda tana vaznini hisobga olgan holda bir necha barobar qabullarga taqsimlanadi.

Kattalar uchun v/i infuziyada o‘rtacha terapevtik doza 1-2 g/sutkani tashkil etadi (imipenemga qayta hisoblaganda), 3-4 ta infuziyaga bo‘lingan. Maksimal sutkalik doza 4 g.

Imitsinem-TF ≤500 mg dozalarda 20-30 daqiqa davomida, >500 mg dozalarda 40-60 daqiqa davomida vena ichiga yuborilishi kerak. Yuborish vaqtida ko‘ngli ayniydigan bemorlarga yuborish tezligini kamaytirish kerak.

Operatsiyadan keyingi infeksiyalarning oldini olish uchun dori vositasini kirish anesteziyasida 1 g dozada va 3 soatdan keyin 1 g dozada v/i yuborish kerak. Xavf darajasi yuqori bo‘lgan jarrohlik aralashuvida narkozdan keyin 8 va 16 soatdan keyin qo‘shimcha ravishda 500 mg dan yuborish kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan va tana vazni 70 kg va undan ortiq bo‘lgan bemorlarga v/i infuziya uchun Imitsinem-TF dozalari.

Imitsinem-TF kreatinin klirensi 5 ml/min/1,73 m2 dan kam bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilmasligi kerak, har 48 soatda gemodializ o‘tkazish buyurilgan hollar bundan mustasno. Imipenem ham, silastatin ham gemodializ paytida qon aylanishidan chiqariladi.

Tadqiqotlarga ko‘ra, kattalarda to‘liq sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun maksimal sutkalik doza kuniga 2,0 g, mikroorganizmlarning o‘rtacha sezgirligi bo‘lgan infeksiyalarni (birinchi navbatda R. aeruginosa ning ba’zi shtammlari keltirib chiqaradigan) davolash uchun kuniga 4,0 g ni tashkil etadi. Kistoz fibroz bilan og‘rigan bemorlarda yuqoriroq dozalar (kuniga 90 mg/kg gacha, katta yoshdagi bolalarda) qo‘llanilishi mumkin. Dori vositasini markaziy asab tizimi infeksiyalari bo‘lgan bolalarda tutqanoq xavfi tufayli va tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan, buyrak faoliyati buzilgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.

Eritmani tayyorlash va kiritish qoidalari

Imitsinem-TFni vena ichiga infuziya ko‘rinishida yuborish lozim.

V/i yuborish uchun eritma tayyorlash uchun flakon ichidagi suyuqlik oldindan quyidagi infuzion eritmalardan birida 10 ml miqdorda eritiladi: 0,9% li natriy xlorid eritmasi, 5%, 10% li dekstrozaning suvli eritmasi, 5% va 10% li mannitol eritmasi.

Olingan suspenziyani bevosita yuborish uchun ishlatish mumkin emas!

Suspenziya yaxshilab chayqatiladi va infuzion eritmaning qolgan qismi (140 ml) solingan flakon yoki idishga o‘tkaziladi. Eritmaning umumiy hajmi 150 ml. Flakon ichidagi suyuqlikning to‘liq o‘tishini kafolatlash uchun yuqoridagi muolajani takrorlash, olingan eritmadan flakonga yana 10 ml qo‘shish va chayqatgandan so‘ng eritmaning qolgan qismi solingan flakon yoki idishga o‘tkazish kerak. Hosil bo‘lgan eritma (150 ml) tiniq suyuqlik hosil bo‘lguncha chayqatiladi. Imitsinem-TF eritmasini tayyorlash uchun tarkibida sut kislotasi tuzi (laktat) bo‘lgan erituvchilarni qo‘llash mumkin emas!

Nojo‘ya ta’sirlari

Mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilganda eritema, dori vositasi yuborilgan joyda og‘riq va infiltratlar, tromboflebitlar.

Allergik reaksiyalar: toshma, qichima, eshakemi, isitma, anafilaktik reaksiyalar, ko‘p shaklli eritema, angionevrotik shish; kamdan-kam hollarda eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroliz.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya; transaminazalar, bilirubin va/yoki zardob ishqoriy fosfatazasi faolligining o‘rtacha oshishi, tishlarning bo‘yalishi; kamdan-kam hollarda psevdomembranoz kolit, gepatit.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: eozinofiliya, leykopeniya, neytropeniya (shu jumladan agranulotsitoz), trombotsitopeniya, trombotsitoz, gemoglobin darajasining pasayishi. Ba’zi hollarda to‘g‘ri musbat Kumbs testi qayd etildi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: qon zardobidagi kreatinin va mochevinadagi azot miqdorining oshishi kuzatilgan; kamdan-kam hollarda oliguriya/anuriya, poliuriya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi kuzatilgan. Siydik rangining o‘zgarishi holatlari qayd etilgan (bu hodisa xavfsiz bo‘lib, uni gematuriya bilan adashtirmaslik kerak).

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: Imitsinem-TF v/i infuziyalari buyurilganda (beta-laktam guruhidagi boshqa antibiotiklar bilan davolashda bo‘lgani kabi) miokloniya, ruhiy buzilishlar, shu jumladan gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, epileptik tutqanoqlar, paresteziyalar, ta’m bilishning buzilishi holatlari tasvirlangan.

Nojo‘ya ta’sirlar kamdan-kam hollarda terapiyani to‘xtatishni talab qiladi va odatda o‘rtacha va o‘tib ketuvchi bo‘ladi; og‘ir nojo‘ya ta’sirlar kamdan-kam kuzatiladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Dori vositasining har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik. Karbapenemlar, penitsillinlar yoki boshqa beta-laktam antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik, 3 oylikdan kichik bolalar.

Imitsinem-TFni potensial nefrotoksik dori vositalari bilan bir vaqtda, shuningdek, dispepsiya belgilari, ayniqsa kolit bilan bog‘liq bo‘lgan bemorlarga va keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: dori vositasini bekor qilish yoki uning dozasini kamaytirish kerak. Simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Imitsinem-TFni gemodializ bilan olib tashlash mumkin, biroq dozani oshirib yuborishda ushbu muolajaning samaradorligi kam o‘rganilgan.

Ehtiyot choralari

Imitsinem-TF meningitni davolash uchun ko‘rsatilmagan, chunki uning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Meningitga shubha qilinganda, tegishli antibiotiklar tayinlanishi shart.

Gemodializda bo‘lgan bemorlarga, ayniqsa markaziy asab tizimi kasalliklari bilan, Imitsinem-TFni faqat terapiyaning taxminiy foydasi buyrak yetishmovchiligining kuchayishi ehtimolidan yuqori bo‘lgan hollardagina tayinlash mumkin.

Ko‘k yiring tayoqchasi keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash jarayonida klinik vaziyatga muvofiq antibiotikka nisbatan sezuvchanlik testlarini davriy ravishda o‘tkazish tavsiya etiladi.

Rezistentlik rivojlanishining oldini olish va Imitsinem-TF samaradorligini saqlab qolish maqsadida, dori vositasi faqat imipenemga sezgirligi isbotlangan (yoki taxmin qilingan) mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash yoki oldini olish uchun qo‘llanilishi kerak. Identifikatsiya qilingan qo‘zg‘atuvchi va uning sezuvchanligi to‘g‘risida ma’lumot bo‘lmagan taqdirda, antibiotikni empirik tanlash mahalliy epidemiologik ma’lumotlar va mikroorganizmlarning sezuvchanligi to‘g‘risidagi ma’lumotlar asosida amalga oshirilishi lozim.

Bolalar

Imitsinem-TF sepsis bilan og‘rigan bolalarni davolash uchun ishlatilishi mumkin. Dori vositasini 3 oygacha bo‘lgan bolalarda, shuningdek, buyrak faoliyati buzilgan bolalarda qo‘llash yetarli darajada o‘rganilmagan.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlikda Imitsinem-TFning klinik xavfsizligi aniqlanmagan. Shuning uchun, Imitsinem-TF homiladorlikda qo‘llanilmasligi kerak, agar uni qo‘llashning potensial foydasi homila uchun ehtimoliy xavfni oqlamasa. Har bir holatda dori vositasini shifokorning bevosita nazorati ostida qo‘llash zarur.

Laktatsiya davrida Imitsinem-TFni qo‘llash zarurati tug‘ilganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Transportni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir ko‘rsatish qobiliyati

Tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Farmatsevtik o‘zaro ta’sir

Imitsinem-TF eritmalarini boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas. Imitsinem-TF sut kislotasi tuzi (laktat) bilan kimyoviy jihatdan mos kelmaydi, shuning uchun dori vositasi eritmalarini tayyorlashda tarkibida sut kislotasi tuzi bo‘lgan erituvchilarni qo‘llash mumkin emas.

Penitsillinlar, sefalosporinlar va boshqa beta-laktam antibiotiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda kesishgan allergiya yuzaga kelishi mumkin.

Saqlash shartlari

Namlik va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Chiqarish shakli

250 mg/250 mg yoki 500 mg/500 mg 10 ml hajmli flakonda.

Qutida 5 flakon yoki qutida 36 flakon (statsionar qadoq).

Ta’til shartlari

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"TrayplFarm" MCHJ, Minskaya ko‘chasi, 2B-uy, 223141, Logoysk shahri, Belarus Respublikasi, tel./faks: (+375) 1774 43 181.