Karrier

Tarkib

Har bir qoplangan tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: memantin gidroxlorid 10 mg;

yordamchi moddalar: Sellaktoza 214,80 mg, Laktoza 12,20 mg, Natriy krosskarmeloza 4 mg, Talk 5 mg, Magniy stearati 1,60 mg, G-gidroksipropilmetil sellyuloza 2,30 mg, Povidon KZO 0,35 mg, Titan dioksidi 3,10 mg, Natriy saxarin 0,15 mg, Polietilenglikol 6000 1 mg, Propilenglikol 0,50 mg.

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg N10 (1x10); N30 (3x10); N60 (6x10) (blisterlar).

Farmakoterapevtik guruh

Demensiyani davolash uchun preparatlar.

Farmakologik ta’siri

Glutamat miyadagi asosiy qo‘zg‘atuvchi neyrotransmitterdir. Glutamatergik haddan tashqari rag‘batlantirish neyrodegenerativ kasalliklarning patogenetik mexanizmi bo‘lgan neyronga zarar yetkazishi (zaharlilikni oshirishi) mumkin. Glutamat bir qator postsinaptik retseptorlarni, jumladan, N-metil-O-aspartat (NMDA) retseptorini rag‘batlantiradi, bu ayniqsa xotira jarayonlari, aqliy zaiflik va Alsgeymer kasalligi patogenezi bilan bog‘liq. Memantin NMDA retseptorining raqobatsiz antagonisti bo‘lganligi sababli, u glutamatning giperaktivligini kamaytiradi va shu bilan o‘zining terapevtik ta’sirini ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

Preparat ichga qabul qilingandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi; odamda maksimal darajaga qabul qilingandan 6-8 soat o‘tgach erishiladi. Bu darajalar ovqat ta’sirida o‘zgarmaydi. Memantinning yarim yemirilish davri 60 dan 100 soatgacha. U keksa bemorlarda, hatto neyronlararo impulslar uzatilishi susaygan bemorlarda ham o‘zgarmaydi. Preparatning faqat 45% i plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Memantin kuchsiz metabolizmga uchraydi, qabul qilingan dozaning 57%-82% siydik bilan chiqariladi. Qolgan 20%-40% asosan kuchsiz farmakologik faollikka ega bo‘lgan uch qutbli metabolitlarga aylanadi, ular ham siydik bilan chiqariladi. Buyrak eliminatsiyasi faol tubulyar sekretsiyani o‘z ichiga oladi.

Ko‘rsatmalar

Alsgeymer kasalligi tipidagi demensiya, qon tomir demensiyasi, aralash demensiya, MNT faoliyatining yengil va o‘rta darajadagi buzilishlari (xotira va diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, bilish qobiliyati, o‘z-o‘ziga xizmat ko‘rsatish qobiliyatining cheklanishi) Serebral va orqa miya spastik sindromi hamda insult. Parkinson kasalligi, parkinsonizm sindromi (rigidlik, tremor, gipokineziya). Tik.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqatlanishdan qat’i nazar, ichishga (ovqatlanish paytida ham mumkin). Dozalash tartibi individual tanlanadi. Davolashni samarali minimal dozalardan boshlash tavsiya etiladi.

Tavsiya etilgan sxema: 1-hafta: 5 mg (1/2 tabletka) kuniga bir mahal, nonushta bilan. 2-hafta: 10 mg/kun (5 mg nonushta bilan va 5 mg tushlik bilan). 3-hafta: kuniga 15 mg (nonushta bilan 10 mg va tushlik bilan 5 mg). 4-hafta va undan keyin: kuniga 20 mg (nonushta bilan 10 mg va tushlikda 10 mg)

Nojo‘ya ta’sirlari

Yurak-qon tomir tizimi: Gipertoniya.

Markaziy va periferik nerv tizimi: Migren. Bosh aylanishi.

Oshqozon-ichak yo‘li: Qusish. Qabziyat.

Skelet-mushak tizimi: Lyumbago.

Ruhiy buzilishlar: Sarosimalik. Uyquchanlik. Gallyutsinatsiya.

Nafas olish tizimi: Yo‘tal. Dispnoe.

Sodir bo‘lgan boshqa nojo‘ya ta’sirlar bemorlarning 2% dan kamrog‘ini tashkil qiladi, bular: hayajon, charchoq, siydik tuta olmaslik, diareya, bronxit, uyqusizlik, siydik yo‘llari infeksiyasi, grippga o‘xshash belgilar, qomatning buzilishi, depressiya, bezovtalik, periferik shishlar, ko‘ngil aynishi, anoreksiya va atralgiya.

Quyida nojo‘ya ta’sirlar keltirilgan bo‘lib, ular nafaqat memantin bilan davolash bilan bog‘liq, balki aksariyat hollarda nojo‘ya ta’sirlar platsebo bilan davolashda o‘xshash bo‘lgan.

Umumiy: tez-tez: hushdan ketish. Kamdan-kam: gipotermiya, allergik reaksiya.

Yurak-qon tomir tizimi: ko‘pincha: yurak yetishmovchiligi. Kamdan-kam: angina, bradikardiya, miokard infarkti, tromboflebitlar, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, gipertoniya, yurak xuruji, gipotenziya, o‘pka emboliyasi, o‘pka shishi.

Markaziy va periferik asab tizimi: tez-tez: vaqtinchalik ishemiya xurujlari, serebrovaskulyar holatlar, bosh aylanishi, ataksiya, gipokineziya. Kamdan-kam hollarda: paresteziya, ekstrapiramidal buzilishlar, gipertoniya, afaziya, gipesteziya, koordinatsiyaning buzilishi, gemiplegiya, giperkinezlar, mushaklarning beixtiyor qisqarishi, karaxtlik, miyaga qon quyilishi, nevralgiya, ptoz, nevropatiya.

Oshqozon-ichak trakti: kam hollarda: gastroenterit, divertikulit, oshqozon-ichak qon quyilishlari, melena, qizilo‘ngach yarasi.

Qon yaratish va limfa tizimidagi buzilishlar: ko‘pincha: anemiya. Kamdan-kam: leykopeniya.

Metabolizm va ovqat hazm qilishning buzilishi: ko‘pincha: ishqoriy fosfatazaning ko‘payishi, vazn yo‘qotish. Kamdan-kam hollarda: suvsizlanish, giponatriemiya, qandli diabetning kuchayishi. Ruhiy buzilishlar: ko‘pincha: tajovuzkorlik. Kamdan-kam hollarda: yanglishish, shaxsiyat buzilishi, hissiy beqarorlik, asabiylik, uyqu buzilishi, jinsiy maylning kuchayishi, psixoz, amneziya, apatiya, paranoid reaksiyalar, noto‘g‘ri fikrlash, g‘ayritabiiy yig‘lash, ishtahaning oshishi, tungi qo‘rqinchli tushlar, vasvasa, depersonalizatsiya, nevroz, o‘z joniga qasd qilishga urinishlar.

Nafas olish tizimi: ko‘pincha: pnevmoniya. Kamdan-kam hollarda: hansirash, astma, qon tuflash.

Teri va sezgi a’zolari: ko‘pincha: katarakta, konyunktivitlar. Kamdan-kam hollarda: sariq dog‘ning aynishi, ko‘rishning buzilishi, eshitishning buzilishi, quloq shang‘illashi, blefarit, xira ko‘rish, shox pardaning xiralashishi, glaukoma, konyunktival qon quyilishi, ko‘z og‘rig‘i, to‘r pardaning qon quyilishi, oftalmoksleroz, ikkilanish, miopatiya, to‘r pardaning ko‘chishi.

Siydik ajratish tizimi: tez-tez: tez-tez siyish. Kamdan-kam: dizuriya, gematuriya, siydik tutilishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik, hushning chalkashligi, buyrak yoki jigar funksiyasining jiddiy o‘zgarishi, homiladorlik va emizish.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda (400 mg memantindan boshlab) bemor bezovta psixoz, vizual gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik, karaxtlik va hushdan ketishni boshdan kechirganligini tasdiqlovchi ma’lumotlar mavjud. Keyinchalik bemorning ahvoli tiklangan. Davolash simptomatik bo‘lishi kerak. Dozani oshirib yuborish ehtimoli bo‘lsa, bemor eng yaqin shifoxonaga borishi yoki toksikologiya markaziga murojaat qilishi kerak.

Maxsus shartlar

Bu preparat transportni boshqarishda yoki ishlab chiqarish mashinalarida ishlaganda diqqatni o‘zgartirishi mumkin. Qabul qilingan dozaning faqat 20%-40% jigarda metabolizmga uchrashi hisobga olinsa, jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda memantinning farmakokinetikasi sezilarsiz darajada o‘zgarishi mumkin. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani kamaytirish zarur. Siydikning ishqorlanishiga sabab bo‘luvchi har qanday holat (parhez, davolanish, klinik manzara va boshqalar) preparatning to‘planishini rag‘batlantirishi mumkin. Shuning uchun bu holatlarda memantin ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Memantin neyroleptiklar, antixolinergik preparatlar, L-dopa va amantadinning dopaminergik agonistlari ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Agar preparat baklofen va dantrolen bilan birga qo‘llanilsa, ta’siri o‘zgartirilishi mumkin va bunday hollarda doza rostlanishi kerak. Preparat ISRS va IMAO antidepressantlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak. Memantin qisman buyrak kanalchalaridagi sekretsiya orqali chiqarilishi sababli, gidroxlortiazid, triamteren, simetidin, ranitidin, kinidin va nikotinni o‘z ichiga olgan bir xil kationli buyrak tizimidan foydalanadigan dorilarni birgalikda qo‘llash ikkala dori darajasini ham o‘zgartirishi mumkin. Biroq, memantin va gidroxlortiazid/triamterenni birgalikda qo‘llash memantin va triamterenning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi, gipoxlortiazidning biosinguvchanligi esa 20% ga pasayadi.

Saqlash shartlari

Harorati 15 °C dan 30 °C gacha bo‘lgan quruq joyda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

24 oy.

Chiqarish shakli

10, 30 va 60 tadan qobiq bilan qoplangan tabletkalar karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Ishlab chiqaruvchi

Laboratorios Casasco S.A.I.C. (Argentina).