Ekoklav (Ecoclav) plyonka bilan qoplangan planshetlar 500 mg + 125 mg №15 (idishalar)

Tarkib

1 ta tabletka uchun:

Ta’sir etuvchi moddalar, mg:

amoksitsillin trigidrat 286,92 573,85 1004,30

(amoksitsillinga qayta hisoblaganda) 250,00 500,00 875,00

kaliy klavulanat+mikrokristallik sellyuloza (1:1) 297,82 297,82 297,82

(klavulan kislotasiga qayta hisoblaganda) 125,00 125,00 125,00

Yordamchi moddalar, mg:

laktitol 300,00 600,00 300,00

giprolaza 52,00 86,50 92,50

krossovidon (kollidon CL) 24,00 45,00 50,00

talk 8,00 12,00 10,00

magniy stearat 5,20 13,84 18,50

mikrokristallik sellyuloza 102 qobiqsiz tabletka olgunga qadar

1040,00 1730,00 1850,00

Qobiqning yordamchi moddalari, mg: qobiqli tabletka olinishidan oldin, mg

1089,00 1774,30 1895,00

"Insta Moystsheld" plyonka qoplamasini tayyorlash uchun aralashma [gipromelloza - 54,0%, etilsellyuloza - 5,0%, dietilftalat - 12,0%, titan dioksidi - 25,0%, talk - 4,0%]

"VIVACOAT®" plyonkali qoplamani tayyorlash uchun aralashma, PC-lW-622

[gipromelloza - 61,36%, titan dioksidi - 28,41%, etil sellyuloza - 5,68%, talk - 4,55%] - 88,0%

Dietilftalat - 12,0%

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli pardali qobiq bilan qoplangan kapsulasimon, ikki tomonlama qabariq tabletkalar. Ko‘ndalang kesimda yadro oq yoki deyarli oq rangdan to jigarrang tusli och sariq ranggacha, oqdan sariq ranggacha bo‘lgan dog‘lar bo‘lishi mumkin.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar: 250 mg+125 mg, 500 mg+125 mg va 875 mg+125 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik - penitsillin yarim sintetik + beta-laktamaza ingibitori. Amoksitsillin ferment ingibitorlari bilan birgalikda. ATX kodi: J01CR02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Amoksitsillin va klavulan kislotasi - beta-laktamaza ingibitorining kombinatsiyalangan preparati.

Amoksitsillin - keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan yarim sintetik antibiotik; bakteriotsid ta’sir ko‘rsatib, sezgir bakteriyalarning o‘sish bosqichida hujayra devoridagi oqsil sintezini susaytiradi.

Klavulan kislotasi bakterial beta-laktamazalarga nisbatan yuqori moyillikka ega va ular bilan barqaror kompleks hosil qiladi. Shunday qilib, amoksitsillinning beta-laktamazalar tomonidan biodegradatsiyasi oldi olinadi va antibiotikning bakteritsid faolligi saqlanib qoladi.

Klavulan kislotasi Richmond-Sayks tasnifi bo‘yicha II-V turdagi beta-laktamazalarni ingibirlaydi va Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. tomonidan ishlab chiqarilgan I turdagi beta-laktamazalarga nisbatan faol emas.

Amoksitsillin va klavulan kislotasining kombinatsiyalangan preparati in vitro sinovlari va klinik tadqiqotlar natijalariga ko‘ra quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol hisoblanadi:

Gram-musbat aerob mikroorganizmlar:

Staphylococcus aureus (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Grammanfiy aerob mikroorganizmlar:

Enterobacter spp. (Enterobacter shtammlarining aksariyati in vitro sharoitida chidamli bo‘lishiga qaramay, ushbu qo‘zg‘atuvchi keltirib chiqaradigan siydik ajratish tizimining yuqumli kasalliklarini davolashda preparatning samaradorligi klinik jihatdan isbotlangan);

Escherichia coli (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Haemophilus influenzae (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Klebsiella spp. (beta-laktamaza ishlab chiqaradigan barcha ma’lum shtammlar);

Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar).

In vitro tadqiqotlari natijalariga ko‘ra, quyidagi mikroorganizmlarning amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga sezgirligi ko‘rsatilgan:

Gram-musbat aerob mikroorganizmlar:

Enterococcus faecalis**;

Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Staphylococcus saprophyticus (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Streptococcus pneumoniae** (beta-laktamaza ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Streptococcus pyogenes** (beta-laktamaza ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Streptococcus viridans** guruhi (beta-laktamaza ishlab chiqarmaydigan shtammlar).

Grammanfiy aerob mikroorganizmlar:

Eikenellacorrodens (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Neisseria gonorrhoeae** (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Proteusmirabilis** (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar).

Anaerob mikroorganizmlar:

Bacteroides spp., shu jumladan Bacteroides fragilis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Fusobacterium spp. (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar);

Peptostreptococcus spp. (beta-laktamaza ishlab chiqarmaydi).

ESLATMA:

** - (bu qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan bir qator infeksiyalarni davolashda amoksitsillinning samaradorligi klinik jihatdan isbotlangan).

Farmakokinetika

So‘rish

Ekoklav® preparatining ikkala ta’sir etuvchi moddasi, amoksitsillin va klavulan kislotasi, ichga qabul qilinganda tez va yaxshi so‘riladi. Ekoklav® dori vositasining ta’sir etuvchi moddalari so‘rilishi, dori vositasini ovqatlanishning boshida qabul qilganda eng maqbul hisoblanadi.

Quyida sog‘lom ko‘ngillilar och qoringa qabul qilgan alohida tadqiqotlarda olingan amoksitsillin va klavulan kislotasining farmakokinetik ko‘rsatkichlari keltirilgan:

Preparatning 1 tabletkasi, 250 mg+125 mg (375 mg) (mos ravishda amoksitsillin + klavulan kislotasi);

Preparatning 2 tabletkasi, 250 mg+125 mg (375 mg);

1 tabletka preparat, 500 mg+125 mg (625 mg);

Preparatning 2 tabletkasi, 875 mg+125 mg (1000 mg);

500 mg amoksitsillin;

125 mg klavulan kislotasi.

Asosiy farmakokinetik ko‘rsatkichlar

Preparatlar Doza (mg) Smmax (mg/l) Tmax (soat) AUC (mgxch/l) T1/2 (soat)

Amoksitsillin

250 mg +125 mg (amoksitsillin+klavulan kislotasi) 250 3,7 1,1 10,9 1,0

250 mg +125 mg (amoksitsillin+klavulan kislotasi), 2 tabletka 500 5,8 1,5 20,9 11,3

500 mg +125 mg (amoksitsillin+klavulan kislotasi) 500 6,5 1,5 23,2 1,3

875 mg +125 mg (amoksitsillin+klavulan kislotasi) 1750 11,64±2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21

Amoksitsillin, 500 mg 500 6,5 1,3 19,5 1,1

Klavulan kislotasi

250 mg +125 mg (amoksitsillin+klavulan kislotasi) 125 2,2 1,2 6,2 1,2

250 mg +125 mg (amoksitsillin+klavulan kislotasi), 2 tabletka 250 4,1 1,3 11,8 1,0

Klavulan kislotasi, 125 mg 125 3,4 0,9 7,8 0,7

500 mg +125 mg (amoksitsillin+klavulan kislotasi) 125 2,8 1,3 7,3 0,8

875 mg +125 mg (amoksitsillin+klavulan kislotasi) 250 2,18±0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12

Smax - qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya.

Tnmax - qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti.

AUC - "konsentratsiya-vaqt" bog‘liqlik egri chizig‘i ostidagi maydon.

T1/2-yarim chiqarilish davri.

Ekoklav® preparatini qo‘llashda amoksitsillinning plazmadagi konsentratsiyasi amoksitsillinning ekvivalent dozalarini og‘iz orqali qabul qilishdagiga o‘xshash bo‘ladi.

Taqsimlash

Preparatning ikkala komponenti ham yaxshi taqsimlanish hajmi bilan tavsiflanadi - amoksitsillin va klavulan kislotasining terapevtik konsentratsiyalari turli a’zolar va to‘qimalarda, interstitsial suyuqlikda: o‘pka, o‘rta quloq, qorin bo‘shlig‘i a’zolari, kichik chanoq a’zolari (prostata bezi, bachadon, tuxumdonlar), teri; yog‘, suyak va mushak to‘qimalarida; plevral, sinovial va peritoneal suyuqliklarda; plazma, o‘t, yiringli ajralma, balg‘am, bronxial sekretsiyada hosil bo‘ladi.

Amoksitsillin va klavulan kislotasi plazma oqsillari bilan o‘rtacha darajada, mos ravishda 18% va 25% bog‘lanadi.

Preparatning ikkala komponenti ham yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ammo homilaga salbiy ta’siri haqida ma’lumotlar e’lon qilinmagan.

Amoksitsillin va klavulan kislotasi ko‘krak sutida kam miqdorda topiladi.

Metabolizm va chiqarilish

Amoksitsillinning taxminan 60-70% qismi buyraklar orqali: kanalchalar sekretsiyasi va koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi.

Klavulan kislotasi jigarda faol metabolizmga uchraydi va koptokchalar filtratsiyasi yo‘li bilan (40-65%), qisman metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Ozroq qismi ichak orqali chiqariladi.

Buyrak yetishmovchiligida amoksitsillinning klavulan kislotasi bilan klirensi kamayadi, shuning uchun dozani tuzatish talab etiladi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya);

LOR a’zolari infeksiyalari (sinusit, tonzillit, o‘rta otit);

siydik-tanosil tizimi va kichik chanoq a’zolari infeksiyalari (piyelonefrit, pielit, sistit, uretrit, bakterial prostatit, servitsit, salpingit, salpingooforit, endometrit, bakterial vaginit, septik abort, yumshoq shankr, so‘zak);

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar, abssess, flegmona; yara infeksiyasi);

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari (osteomiyelit).

Qarshi ko‘rsatmalar

Amoksitsillin, klavulan kislotasi, preparatning boshqa tarkibiy qismlari yoki penitsillinlarga yuqori sezuvchanlik;

fruktoza, galaktozani tug‘ma ko‘tara olmaslik, galaktozemiya, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi;

anamnezda boshqa beta-laktam antibiotiklarga (masalan, sefalosporinlar, karbapenemlar, monobaktamlar) darhol yuzaga keladigan og‘ir yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (masalan, anafilaksiya);

anamnezda amoksitsillinning klavulan kislotasi bilan kombinatsiyasini qo‘llashda oldingi sariqlik epizodlari yoki jigar faoliyatining buzilishi;

12 yoshgacha bo‘lgan yoki vazni 40 kg dan kam bo‘lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan

Og‘ir jigar yetishmovchiligi, oshqozon-ichak trakti kasalliklari (jumladan, anamnezda penitsillinlarni qo‘llash bilan bog‘liq kolit), surunkali buyrak yetishmovchiligi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichkariga.

Dozalash tartibi bemorning yoshi va tana vazniga, infeksion jarayonning kechish og‘irligi va lokalizatsiyasiga, shuningdek, qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligiga qarab individual belgilanadi.

Antibakterial terapiyaning minimal kursi - 5 kundan boshlab. Davolashni klinik vaziyatni qayta ko‘rib chiqmasdan 14 kundan ortiq davom ettirish kerak emas.

12 yoshdan oshgan yoki tana vazni 40 kg dan ortiq bo‘lgan kattalar va bolalar uchun:

Yengil va o‘rtacha og‘ir infeksiyalar - 1 tabletkadan 250 mg+125 mg dan kuniga 3 marta yoki 1 tabletkadan 500 mg+125 mg dan kuniga 2 marta.

Og‘ir infeksiyalar yoki pastki nafas yo‘llari infeksiyalari - 1 tabletka 875 mg+125 mg dan kuniga 2 marta yoki 1 tabletka 500 mg+125 mg dan kuniga 3 marta.

Tabletkalar tarkibida klavulan kislotasining bir xil miqdori (125 mg) bo‘lganligi sababli, 250 mg+125 mg li 2 ta tabletka 500 mg+125 mg li tabletka bilan ekvivalent emasligini hisobga olish lozim.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun amoksitsillinning maksimal sutkalik dozasi - 6 g, klavulan kislotasining dozasi - 600 mg.

Surunkali buyrak yetishmovchiligida kreatinin (KK) klirensiga qarab doza va qabul qilish soniga tuzatish kiritiladi:

KK daqiqasiga 30 ml dan ortiq bo‘lganda dozani tuzatish talab etilmaydi;

KK 10-30 ml/daqiqada: 1 tabletka 250 mg+125 mg dan kuniga 2 marta (yengil va o‘rtacha og‘ir infeksiyalarda) yoki 1 tabletka 500 mg+125 mg dan kuniga 2 marta (og‘ir infeksiyalarda yoki pastki nafas yo‘llari infeksiyalarida);

KK 10 ml/daqiqadan kam bo‘lganda: 1 tabletka 250 mg+125 mg kuniga bir marta (yengil va o‘rtacha og‘ir infeksiyalarda) yoki 1 tabletka 500 mg+125 mg kuniga bir marta (og‘ir infeksiyalarda yoki pastki nafas yo‘llari infeksiyalarida);

Gemodializda bo‘lgan bemorlar: 1 tabletka 500 mg+125 mg yoki 2 tabletka 250 mg+125 mg har 24 soatda gemodializ paytida 1 doza va gemodializdan keyin 1 doza bilan birgalikda, chunki amoksitsillin va klavulan kislotasi konsentratsiyasi pasayadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparat yaxshi qabul qilinadi. Nojo‘ya ta’sirlari kam uchraydi, asosan kuchsiz ifodalangan va tranzitor xarakterga ega bo‘ladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, gastrit, stomatit, glossit, xolestatik sariqlik, gepatit, jigar yetishmovchiligi (ko‘pincha keksalarda, erkaklarda, uzoq muddatli terapiyada), kolit (shu jumladan psevdomembranoz), qora "tukli" til, tish emalining qorayishi, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, bilirubin miqdori va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: protrombin vaqti va qon ketish vaqtining qaytar oshishi, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, leykopeniya, agranulotsitoz, gemolitik anemiya.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, giperaktivlik, xavotir, xulq-atvor o‘zgarishi, talvasalar.

Allergik reaksiyalar: eshakem, eritematoz toshmalar, multiform ekssudativ eritema, anafilaktik shok, angionevrotik shish, eksfoliativ dermatit, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), allergik vaskulit, zardob kasalligiga o‘xshash sindrom, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan: interstitsial nefrit, kristalluriya, gematuriya.

Boshqalar: kandidoz, superinfeksiya rivojlanishi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: oshqozon-ichak tizimi va suv-elektrolit muvozanati faoliyatining buzilishi.

Davolash: simptomatik. Gemodializ samarali.

O‘zaro aloqa

Amoksitsillin va klavulan kislotasining kombinatsiyalangan preparatini probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Probenesid amoksitsillinning kanalchalar sekretsiyasini pasaytiradi, shuning uchun ularni birgalikda buyurish zardobda amoksitsillin konsentratsiyasining oshishi va persistensiyasiga olib kelishi mumkin, bunda klavulan kislotasining zardobdagi konsentratsiyasi o‘zgarmaydi.

Antatsidlar, glyukozamin, surgi vositalari amoksitsillinning so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi; askorbin kislotasi - oshiradi.

Allopurinol teri toshmasi paydo bo‘lish xavfini oshiradi.

Diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, yallig‘lanishga qarshi nosteroid preparatlar va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi boshqa dori vositalari amoksitsillin konsentratsiyasini oshiradi (klavulan kislotasi asosan koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi).

Boshqa keng ta’sir doirasiga ega antibiotiklar singari, amoksitsillin va klavulan kislotasining kombinatsiyalangan preparati og‘iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin va bemorlar bu haqda xabardor qilinishi lozim.

Adabiyotlarda atsenokumarol yoki varfarin va amoksitsillin birgalikda qo‘llanganda bemorlarda xalqaro normallashgan nisbat (XNN) ko‘payishining kamdan-kam hollari tasvirlangan. Amoksitsillin va klavulan kislotasining kombinatsiyalangan preparatini bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda tayinlash zarur bo‘lganda, preparatni tayinlash yoki bekor qilishda protrombin vaqti yoki MNO sinchkovlik bilan nazorat qilinishi lozim.

Maxsus ko‘rsatmalar

Me’da-ichak simptomlarining yaqqolligi preparatni ovqatlanish boshida qabul qilganda kamayadi.

Kursli davolashda qon yaratish a’zolari, jigar va buyraklar faoliyati holatini nazorat qilish zarur. Qo‘zg‘atuvchining rezistent formalari seleksiyasi hisobiga superinfeksiya rivojlanishi mumkin.

Siydikda glyukoza aniqlanganda soxta musbat natijalar aniqlanishi mumkin. Bu holda siydikdagi glyukoza konsentratsiyasini aniqlashning glyukoza-oksidant usulini qo‘llash tavsiya etiladi.

Penitsillinlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda sefalosporin antibiotiklari bilan kesishgan allergik reaksiyalar kuzatilishi mumkin.

Infeksion mononukleozga shubha qilinganda preparatni qo‘llash kerak emas, chunki bu kasallik bilan og‘rigan bemorlarda amoksitsillin qizamiqqa o‘xshash teri toshmalarini keltirib chiqarishi mumkin, bu esa kasallikni tashxislashni qiyinlashtiradi.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik davrida amoksitsillin va klavulan kislotasining kombinatsiyalangan preparatini qabul qilishdan ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina buyurish tavsiya etiladi.

Preparatni ko‘krak suti bilan emizish vaqtida qo‘llash mumkin. Ushbu preparatning faol ingrediyentlari izlarining ona sutiga o‘tishi bilan bog‘liq sensibilizatsiya xavfini istisno qilganda, emizikli chaqaloqlarda boshqa hech qanday salbiy ta’sirlar aniqlanmadi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish ehtimolini hisobga olgan holda, transport vositalarini boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lish lozim.

Qadoq

Ko‘p qatlamli alyuminiy folga va bosma loklangan alyuminiy folgadan yasalgan konturli yacheykali o‘ramga 5 yoki 7 tabletkadan solinadi.

250 mg + 125 mg va 500 mg + 125 mg dozalangan 14 yoki 15 tabletkadan, 875 mg + 125 mg dozalangan 5, 7, 10 yoki 14 tabletkadan namlikni yutuvchi qo‘shimchali burama qopqoqli past bosimli polietilendan tayyorlangan flakon yoki namlikni yutuvchi qo‘shimchali burama qopqoqli past bosimli polietilendan tayyorlangan polimer bankaga.

250 mg + 125 mg va 500 mg + 125 mg dozalangan 1, 2 yoki 3 ta kontur yacheykali o‘ramlar, 875 mg + 125 mg dozalangan 1 yoki 2 ta kontur yacheykali o‘ramlar yoki 1 flakon yoki 1 banka qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

AVVA RUS AJ Rossiya.

Ishlab chiqaruvchi

AVVA RUS AJ Rossiya.