Ezafospina infuzion eritma uchun kukun 0,5 g / 10 ml № 4 (flakon) + erituvchi 10 ml № 4 (ampulalar)

Ҳар бир инфузия учун эритма 10 г/100 мл нинг флакони қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: фруктозо-1,6-дифосфат натрий 10,0 г;

ёрдамчи моддалар: натрий метабисульфити, инъекция учун сув.

Инфузия учун эритма: тиниқ рангсиз ёки оч сариқ рангли суюқлик.

Инфузия учун эритма тайёрлаш учун кукун: оқ рангдан сарғиш ранггача бўлган, гигроскопик, кристалл, лиофилизатланган кукун.

Тайёр бўлган эритма тиниқ, рангсиз ёки оч-сариқ рангли суюқлик.

Инъекция учун сув: тиниқ рангсиз эритма.

Инфузия учун эритма 10 г/100 мл; инфузия учун эритма тайёрлаш учун кукун 0,5 г/10 мл; 5 г/50 мл.

Юрак касалликларини даволаш учун қўлланадиган препаратлар. Юрак касалликларини даволаш учун қўлланадиган бошқа препаратлар. Бошқа кардиотоник препаратлар. Фруктоза 1,6 дифосфат. АТХ коди: С01ЕВ07.

Езафосфиналарни асосий таъсир механизми бўлиб ҳужайра девори билан ўзаро таъсири ҳисобланади, бу фосфофруктокиназанинг фаоллигини ошишига, ҳужайра ичида энергияга бой фосфор бирикмаларнинг заҳирасини кўпайишига ва ҳужайрага калий (К+) ионларини оқиб киришига олиб келади. Семиз ҳужайраларда доксорубицин ва бошқа турли омиллар томонидан чақирилган гистамин ажралиб чиқишига тўсқинлик қилади. Фруктозодифосфат (ФДФ) ҳужайраларни физикавий ва кимёвий шикастловчи омилларнинг таъсиридан ҳимоя қилади. 0,2 нМ дан 5 нМ гача бўлган концентрацияларда ФДФ нейтрофилларда эркин кислород радикалларини ҳосил бўлишини сусайтиради. 5 мг/мл концентрацияларда у эритроцитларни бактерияларнинг токсинлари чақирган гемолизини ривожланишига тўсқинлик қилади. Доксорубицин фонида ФДФ АТФ ишлаб чиқарилишини оширади.

ФДФ ҳужайра даражасида миокардга қуйидаги таъсир самараларига эга:

• ҳужайра ичи ва ҳужайрадан ташқари рН нисбатини оширади (ацидоз жараёнига тўсқинлик қилади ва миокарднинг қисқарувчанлигини яхшилайди);
• ҳужайра ичи ва ҳужайрадан ташқари К+ ионларининг миқдорини нисбатини оширади (деполяризация жараёнига тўсқинлик қилади ва юрак қисқаришлари сонини кўпайтиради);
• ҳам ишемияга учраган, ҳам қон билан таъминланиши нормал бўлган миокардда фосфофруктозакиназанинг фаоллиги, АТФ синтезини кучайтиради;
• эркин кислород радикалларини ҳосил бўлишини (асосан АТФни парчаланишига тўсқинлик қилиши ҳисобига) сусайтиради. Ўткир миокард инфаркти бўлган пациентларга Езафосфинани юбориш гемодинамикани яхшиланиши, миокарднинг некрозга учраган соҳасининг ўлчамини чекланиши, юрак индекси ва юракнинг зарб ҳажмини ошиши, ЭКГни яхшиланишига олиб келади.

Сурункали юрак етишмовчилигида ҳужайра ичида АТФни кўпайиши натижасида миокарднинг қисқариш фаолиятини яхшилайди. Стабил стенокардияда юрак фаолиятини жисмоний зўриқишларида чидамлиликни оширади. Езафосфина эритроцитларнинг асосий хусусиятларига таъсир қилиш ҳусусиятига эга: препарат эритроцитлар ичидаги 2,3-дифосфоглицератнинг даражасини оширади, тўқима оксифорезига ёрдам беради, эритроцитлар ичида АТФнинг концентрациясини ошириб, эритроцитларнинг реологик хусусиятларини, шу жумладан эластиклигини яхшилайди ва гемолизга нисбатан қаршилигини оширади. Оёқларни ишемик ҳолати бўлган пациентларда Езафосфина (20 г 8 кун давомида) уларда қон айланишини аҳамиятли даражада яхшиланишига олиб келади. Тўлиқ парентерал озиқлантиришга ўтказилган катаболик ҳолатлари бўлган пациентларда Езафосфина анаболик жараёнларни ривожланишига ёрдам бериб, ноорганик фосфор билан таъминланишига ёрдам беради ва гликолиз реакциясини тезлаштиради.

Фармакокинетикаси

250 мг/кг дозада вена ичига юбориш тугаганидан сўнг 5 минутдан кейин плазмада препаратнинг концентрацияси 770 мл/л ни ташкил этади. Юборилгандан сўнг 80 минут ўтгач қон плазмасида препаратнинг аҳамиятли концентрацияси қайд этилган.

• миокард ишемияси ва ўткир миокард инфаркти (комплекс даволаш таркибида);
• гипофосфатемия (шу жумладан, шок ҳолатларида, кўп маротаба қон қуйилганида, сурункали алкаголизм, узоқ муддат оч қолиш, сурункали нафас етишмовчилигида);
• экстракорпорал қон айланиши ёрдамида ўтказилган операциялар;
• парентерал озиқлантириш;
• периферик қон айланишини бузилишида қўлланади.

Тавсия этилган кундалик бир марталик дозалари, касалликни оғирлик даражасига қараб, 0,7 мл/кг дан 1,6 мл/кг гача бўлган қўллашга тайёр эритма (кунига 100 мл ҳажмли 1 флакон) ни ташкил этади. Препаратнинг рухсат этилган максимал бир марталик дозаси тана вазнига 250 мг/кг ни ташкил этади. Эритмани бир марта қўллаш керак. Қолган қолдиғи ишлатилмасин. Шок ҳолатлари, ишемия ва ўткир миокард инфарктини даволашда препаратнинг тавсия этилган суткалик дозаси 20-30 г ни ташкил этади, юбориш давомийлиги 2 кундан 7 кунгача муддатни ташкил этади. Экстракорпорал қон айланиши (ЭКҚА) муолажаси бажарилган пациентларга препаратнинг тавсия этилган суткалик дозаси 10 г препаратни ташкил этади, 5-7 кун давомида юборилади. Парентерал озиқлантиришда бўлган оғир ҳолатдаги пациентларга тавсия этилган дозаси 10-20 г ни ташкил этади, 3-7 кун давомида юборилади. Трансфузион терапияда (кўп марта қон қуйилганида) препаратнинг тавсия этилган дозаси 10-20 ни ташкил этади, 3-5 кун давомида юборилади. Препаратнинг катта дозалари қўлланганида, гиперфосфатемиядан сақланиш учун умумий суткалик дозани икки марта юборишга бўлиш мақсадга мувофиқдир.

Жуда кам ҳолларда: гиперфосфатемия (мувофиқлаштирилмаган дозаларда қўлланганида); турли оғирлик даражасидаги аллергик реакциялар, ҳатто анафилактик шоккача бўлиши мумкин.

Бўлиши мумкин: тери қопламларини қизариши, юракни тез уриши; оёқларни увишиши (препарат минутига 10 мл дан ортиқ тезлик билан юборилганида); юборилган жойда оғриқ, терини таъсирланиши, тромбозлар, флебитлар (экстравазацияда) бўлиши мумкин.

• препаратга юқори сезувчанлик;
• гиперфосфатемия;
• буйрак етишмовчилиги;
• болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);
• ҳомиладорлик ва лактация даврида (хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотлар йўқлиги сабабли) қўллаш мумкин эмас.

Фармакологик ўзаро таъсири маълум эмас. Препаратни рН 5,5 қийматида эрийдиган дори воситалари ёки кальцийнинг ишқорий эритмалари билан бирга қўллаш мумкин эмас.

Вена ичига юбориш учун эритма таркибида натрий метабисульфитини сақлайди, у сезувчан пациентларда (айниқса, ёндош бронхиал астмаси бўлган пациентларда) аллергик реакциялар ва оғир даражадаги бронхоспазм ҳуружлари ривожланишини қўзғатиши мумкин.

Инфузия вақтида экстравазацияни ривожланиши оғриқ ва маҳаллий таъсирланишни чақириши мумкин.

Даволаниш вақтида плазмадаги электролитларнинг даражасини назорат қилиш керак. Креатинин клиренси минутига 50 мл дан кам бўлган пациентларда плазмадаги фосфатларнинг даражасини назорат қилиш ва зарурат бўлганида дори воситасининг дозасини камайтириш керак. Агар эритма мутлоқ тиниқ бўлмаса, уни ишлатиш мумкин эмас.

Транспорт воситалари ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасини таъсир қилиш хусусияти

Транспорт воситалари ёки потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиш ҳолатлари маълум эмас.

Симптомлари: препарат юқори дозалар чегарасида қўлланганида қондаги фосфатларнинг даражасини назорат қилиш ва гиперфосфатемия белгилари пайдо бўлганида препаратнинг дозасини пасайтириш тавсия этилади.

Даволаш: симптоматик.

Препарат 100 мл дан тиниқ шиша флаконга жойланган, резина тиқин билан ёпилган ва алюмин қалпоқча билан маҳкамланган. Флаконга ўзи ёпишадиган ёрлиқ ёпиштирилади.

1 препаратли флакон вена ичига юбориш учун бир марталик тизим ва давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Препарат 0,5 г ва 5 г дан тиниқ шиша флаконга жойланган, резина тиқин билан ёпилган ва алюмин қалпоқча билан маҳкамланган.

10 мл ва 50 мл эритувчи тиниқ шиша флаконга жойланган, резина тиқин билан ёпилган ва алюмин қалпоқча билан маҳкамланган.

Препаратли 1 флакон эритувчили 1 флакон билан бирга, вена ичига юбориш учун бир марталик тизим, давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Biomedica Foscama Group S.p.A. Via Morolense, 87 03013 Ferentino, Италия.