Febuksurik 80 mg № 30 tabletkalar (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: febuksostat - 80 mg yoki 120 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, natriy krosskarmelloza, gidroksipropilsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, qobiq - Opadry Yellow.

Tavsif

80 mg: kapsula shaklidagi, och sariq rangli, to‘q sariq tusli, qobiq bilan qoplangan, bir tomoniga "N32" va ikkinchi tomoniga chiziqcha yozilgan tabletkalar.

120 mg: kapsula shaklidagi, och sariq rangli, to‘q sariq tusli, qobiq bilan qoplangan, bir tomoniga "N33" deb yozilgan, ikkinchi tomoni silliq tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Podagraga qarshi vosita. ATX kodi: M04AA03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ksantinoksidazaning selektiv nopurin ingibitori, 2-ariltiazol hosilasi.

Ksantinoksidaza fermenti purin almashinuvining ikki bosqichini: gipoksantinning ksantingacha oksidlanishini, so‘ngra ksantinning siydik kislotasigacha oksidlanishini katalizlaydi.

Febuksostatning ksantinoksidazani (oksidlangan va qaytarilgan shakllari) selektiv ingibirlashi natijasida qon zardobida siydik kislotasi konsentratsiyasi pasayadi. In vitro ingibirlash konstantasi 1 nm dan kam.

Terapevtik konsentratsiyalarda febuksostat purinlar yoki pirimidinlar metabolizmida ishtirok etuvchi boshqa fermentlarni, masalan, guanindezaminaza, gipoksantinguaninfosforiboziltransferaza, orotat-fosforiboziltransferaza, orotidin-monofosfatdekarboksilaza yoki purin-nukleozidfosforilazani ingibirlamaydi.

Febuksostatni qo‘llash allopurinolga nisbatan siydik kislotasi konsentratsiyasini samaraliroq kamaytirishga va uning qon zardobidagi darajasini ushlab turishga olib keladi.

Sog‘lom ko‘ngillilar bilan taqqoslaganda qon zardobida siydik kislotasi konsentratsiyasining pasayish darajasida klinik jihatdan ahamiyatli farqlar qayd etilmadi (buyrak funksiyasi normal bo‘lgan bemorlar guruhida siydik kislotasi konsentratsiyasining pasayishi 58% ni, og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan guruhda esa 55% ni tashkil etdi).

O‘sma parchalanish sindromining oldini olish va davolash uchun febuksostat qo‘llanilganda, allopurinolga nisbatan qon zardobida siydik kislotasi konsentratsiyasining jadal va tez pasayishi kuzatildi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng, febuksostat tez va deyarli to‘liq (qabul qilingan dozaning kamida 84%) MIYdan so‘riladi. Febuksostatni ko‘p marotaba 80 mg dozada yoki bir marotaba 120 mg dozada yog‘li ovqat qabul qilish bilan bir vaqtda qabul qilinganda qon plazmasida febuksostatning Cmax mos ravishda 49% va 38% ga, AUC esa 18% va 16% ga kamaydi. Biroq, bu qon zardobida siydik kislotasi konsentratsiyasini pasaytirishning klinik samaradorligiga ta’sir ko‘rsatmadi (80 mg dozada febuksostatni ko‘p marta qabul qilinganda), shuning uchun febuksostatni ovqatdan qat’i nazar qabul qilish mumkin.

Cmax bir marta yoki ko‘p marta ichga qabul qilingandan keyin 1.0-1.5 soat o‘tgach erishiladi va 80 mg dozada qabul qilinganda 2.8-3.2 mkg/ml, 120 mg dozada qabul qilinganda esa 5-5.3 mkg/ml ni tashkil etadi. Febuksostatni kuniga bir marta 10-240 mg dozada ko‘p marta ichga qabul qilinganda, kumulyatsiya kuzatilmadi.

Sog‘lom ko‘ngillilarda febuksostatni bir yoki ko‘p marotaba og‘iz orqali qabul qilishda Cmax va AUC dozaning oshishi bilan 10 mg dan 120 mg gacha bo‘lgan oraliqda chiziqli ravishda oshadi, 120 mg dan 300 mg gacha bo‘lgan dozalar oralig‘ida esa AUC ning dozaga proporsional bo‘lganidan ko‘ra ko‘proq darajada oshishi qayd etiladi.

Muvozanat holatidagi Vd 10-300 mg febuksostat ichilgandan so‘ng 29 l dan 75 l gacha o‘zgarib turadi. Plazma oqsillari bilan (asosan, albumin bilan) bog‘lanish darajasi 99,2% ga yetadi va doza 80 mg dan 120 mg gacha oshirilganda o‘zgarmaydi. Faol metabolitlar uchun plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi 82% dan 91% gacha o‘zgaradi.

Febuksostat UDF-GT ishtirokida konyugatsiya va sitoxrom R450 tizimi fermentlari ishtirokida oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. 4 ta farmakologik faol gidroksil metaboliti ajratib olingan bo‘lib, ulardan 3 tasi inson qon plazmasida aniqlanadi. Inson jigari mikrosomalarida o‘tkazilgan in vitro tadqiqotlarida oksidlangan metabolitlar asosan CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 yoki CYP2C9 izofermentlari ta’sirida hosil bo‘lishi, febuksostat glyukuronid esa asosan UGT 1A1, UGT 1A8 va UGT 1A9 izofermentlari ta’sirida hosil bo‘lishi ko‘rsatilgan.

Febuksostat va uning metabolitlari organizmdan ichak va buyraklar orqali chiqariladi.14S radioizotopi bilan nishonlangan febuksostatni 80 mg dozada ichga qabul qilgandan so‘ng, taxminan 49% buyraklar orqali chiqariladi: o‘zgarmagan holda - taxminan 3%, atsilglyukuronid shaklida - 30%, oksidlangan metabolitlar va ularning kon’yugatlari shaklida - 13%, boshqa metabolitlar shaklida - 3%. Febuksostatning taxminan 45% ichak orqali chiqariladi: o‘zgarmagan modda ko‘rinishida - 12%, atsilglyukuronid - 1%, oksidlangan metabolitlar va ularning kon’yugatlari - 25%, boshqa metabolitlar - 7%.

T1/2 5-8 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Urat kristallari to‘planishi bilan kechadigan holatlarda surunkali giperurikemiyani davolash (tofus va/yoki podagra artriti mavjud bo‘lganda, shu jumladan anamnezda).

O‘smaning parchalanish sindromi rivojlanish xavfi o‘rtacha darajadan yuqori darajagacha bo‘lgan katta yoshli bemorlarda gemoblastozlarni sitostatik davolashda giperurikemiyani davolash va oldini olish (faqat 120 mg doza uchun).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat’i nazar qabul qilinadi.

Podagra

Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza Febuksurik preparatining 80 mg sutkasiga 1 martani tashkil etadi.

2-4 haftadan so‘ng qon zardobidagi siydik kislotasi konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi; agar ko‘rsatkich 6 mg/dl (357 mkmol/l) dan oshsa, preparat dozasi kuniga 1 marta 120 mg gacha oshirilishi mumkin.

Preparatni qo‘llash fonida qon zardobida siydik kislotasi konsentratsiyasining pasayishi yetarlicha tez sodir bo‘ladi, shu sababli siydik kislotasi konsentratsiyasini nazorat qilishni preparatni qabul qilish boshlanganidan 2 hafta o‘tgach o‘tkazish mumkin. Davolashning maqsadi qon zardobidagi siydik kislotasi konsentratsiyasini 6 mg/dl (357 mkmol/l) dan kamaytirish va ushlab turishdan iborat.

Podagraning o‘tkir xurujlari rivojlanishining oldini olish kamida 6 oy davomida tavsiya etiladi.

O‘smaning parchalanish sindromi

Tavsiya etilgan doza ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, kuniga 1 marta 120 mg Febuksurik preparatini tashkil etadi. Preparatni sitostatik terapiya boshlanishidan 2 kun oldin qabul qilishni boshlash kerak. Preparatni qo‘llash davomiyligi 7 kundan kam bo‘lmasligi kerak. Kimyoterapiya kursining davomiyligiga qarab preparatni qo‘llash davomiyligi 9 kungacha uzaytirilishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarda preparat dozasini tuzatish talab etilmaydi.

Yengil darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha A sinf: 5-6 ball) Febuksurik preparatining tavsiya etilgan dozasi 80 mg 1 marta/sutkani tashkil etadi. O‘rtacha og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligida febuksostatni qo‘llash tajribasi cheklangan.

Yengil va o‘rta og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min) bo‘lgan bemorlarda febuksostatning samaradorligi va xavfsizligi yetarli darajada o‘rganilmagan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida klinik tadqiqotlar davomida ham, marketingdan keyingi tadqiqotlarda ham qayd etilgan, preparatning dozalash tartibiga bog‘liq bo‘lmagan nojo‘ya ta’sirlar keltirilgan. Nojo‘ya ta’sirlarning chastotasi quyidagi gradatsiya ko‘rinishida keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kamdan-kam (≥1/10000, <1/1000); juda kam (<1/10000).

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda - trombotsitlar, leykotsitlar, limfotsitlar sonining kamayishi, gemoglobin konsentratsiyasining pasayishi, gematokritning pasayishi; kamdan kam hollarda - pansitopeniya, trombotsitopeniya, eritrotsitlar sonining kamayishi.

Immun tizimi tomonidan: o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i; kam hollarda - bosh aylanishi, paresteziya, gemiparez, uyquchanlik, ta’m bilishning o‘zgarishi, gipesteziya, giposmiya (hid bilishning susayishi).

Endokrin tizim tomonidan: kam hollarda - qon plazmasida TTG konsentratsiyasining oshishi.

Moddalar almashinuvi tomonidan: ko‘pincha - podagra xurujlari; kam hollarda - qandli diabet, giperlipidemiya, ishtahaning pasayishi, tana vaznining oshishi, qon plazmasida mochevina konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida xolesterin konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida kaliy miqdorining oshishi; kamdan-kam hollarda - qon plazmasida glyukoza konsentratsiyasining oshishi, tana vaznining kamayishi, ishtahaning oshishi, anoreksiya.

Ruhiy jihatdan: kamdan kam hollarda - libidoning pasayishi, uyqusizlik; kamdan kam hollarda - asabiylashish.

Ko‘rish a’zosi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko‘rishning noaniqligi.

Eshitish a’zosi va labirint buzilishlari: kamdan-kam hollarda - quloqlarda shovqin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, yurak urishi hissi, EKGdagi o‘zgarishlar, Gis tutami chap oyoqchasining blokadasi, sinusli taxikardiya, qon bosimining ko‘tarilishi, yuzga qonning "ko‘chib kelishi," issiqlik hissi, gemorragiyalar.

Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez emas - dispnoe, bronxit, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, yo‘tal.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - diareya (ko‘pincha bir vaqtning o‘zida kolxitsin qo‘llanganda), ko‘ngil aynishi; kamdan-kam hollarda - qorinda og‘riq, qorin dam bo‘lishi, gastroezofageal reflyuks kasalligi, qusish, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, dispeptik hodisalar, qabziyat, diareya, qorinda noqulaylik, qon plazmasida amilaza faolligining oshishi; kamdan-kam hollarda - pankreatit, yarali stomatit.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: ko‘pincha - jigar funksiyasining buzilishi (ko‘pincha bir vaqtning o‘zida kolxitsin qo‘llanilganda); kamdan-kam hollarda - xolelitiaz, qon plazmasida IF, LDG faolligining oshishi; kamdan-kam hollarda - gepatit, sariqlik, jigarning shikastlanishi.

Teri qoplamlari va teri osti to‘qimalari tomonidan: ko‘pincha - toshma (shu jumladan, pastroq chastota bilan quyida aytib o‘tilgan turli xil toshmalar); kamdan-kam hollarda - dermatit, eshakemi, teri qichishi, teri rangining o‘zgarishi, teri shikastlanishlari, petexiyalar, makulyar toshma, makulo-papulyoz toshma, papulyoz toshma; kamdan-kam hollarda - tarqalgan toshmaning og‘ir shakllari, eritema, eksfoliativ toshma, follikulyar toshma, vezikulyar toshma, pustular toshma, qichishtiruvchi toshma, eritematoz toshma, qizamiqsimon toshma, alopetsiya, gipergidroz.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish, og‘ir allergik reaksiyalar, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, anafilaktik reaksiyalar va shok, eozinofiliya va tizimli alomatlar bilan dori reaksiyasi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - artralgiya, artrit, mialgiya, skelet-mushak og‘rig‘i, mushaklar kuchsizligi, mushaklar spazmi, mushaklar zo‘riqishi, bursit; kamdan kam hollarda - rabdomioliz, qon plazmasida KFK konsentratsiyasining oshishi, bo‘g‘imlarning qotishi, mushaklarning qotishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - buyrak yetishmovchiligi, nefrolitiaz, gematuriya, pollakiuriya, proteinuriya, qon plazmasida kreatin va kreatinin miqdorining oshishi; kamdan-kam hollarda - tubulointerstitsial nefrit, siydik chiqarishga bo‘lgan majburiy ehtiyoj.

Jinsiy tizim tomonidan: kam hollarda - erektil disfunksiya.

Umumiy reaksiyalar: tez-tez - shishlar; tez-tez emas - yuqori charchoq, ko‘krak qafasidagi og‘riq, ko‘krak qafasidagi noqulaylik hissi; kamdan-kam - chanqash. Klinik tadqiqotlarda gemoblastoz tufayli febuksostat qabul qilgan bemorlarda 6,4% hollarda o‘smaning parchalanish sindromi kuzatilib, nojo‘ya ta’sirlar rivojlangan.

Qarshi ko‘rsatmalar

febuksostatga va/yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;

18 yoshgacha bo‘lgan yosh;

homiladorlik;

laktatsiya davri

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: Preparat dozasi oshirib yuborilganda simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya ko‘rsatilgan.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Podagraning o‘tkir xuruji

Preparatni qo‘llashni faqat podagraning o‘tkir xuruji bartaraf etilgandan so‘ng boshlash lozim. Preparatni qo‘llashning boshlanishi to‘qima depolaridan uratlarning ajralib chiqishi va keyinchalik qon zardobida siydik kislotasi konsentratsiyasining oshishi hisobiga o‘tkir podagra xurujining rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin. Podagra xurujlarining oldini olish uchun, agar qarshi ko‘rsatmalar bo‘lmasa, bir vaqtning o‘zida NYAQV yoki kolxitsinni kamida 6 oy davomida qo‘llash tavsiya etiladi.

Preparatni qo‘llash fonida xuruj rivojlanganda, qabulni davom ettirish va bir vaqtning o‘zida o‘tkir podagra xurujini tegishli ravishda davolash lozim. Preparat uzoq vaqt qo‘llanganda podagra xurujlarining paydo bo‘lish chastotasi va og‘irligi kamayadi.

Ksantinlar to‘planishi

Kamdan-kam hollarda uratlar hosil bo‘lishi tezlashgan bemorlarda (masalan, xavfli o‘smalar fonida yoki Lesh-Nixen sindromida) siydikda ksantinlarning mutlaq konsentratsiyasi sezilarli darajada oshishi mumkin, bu esa ularning siydik yo‘llarida to‘planishi bilan kechishi mumkin. FLORENCE tadqiqoti doirasida febuksostat qo‘llanilganda, o‘sma parchalanish sindromi bo‘lgan bemorlarda ushbu fenomen kuzatilmadi. Ma’lumotlar cheklanganligi sababli, preparatni Lesh-Nixen sindromi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Merkaptopurin/azatioprin

Merkaptopurin, azatioprin bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Bir vaqtning o‘zida qo‘llash zarurati tug‘ilganda, qon yaratish tizimiga toksik ta’sirni kamaytirish uchun merkaptopurin/azatioprin dozasini kamaytirish va sinchkovlik bilan tibbiy nazorat qilish tavsiya etiladi.

Teofillin

Sog‘lom ko‘ngillilarda febuksostatni 80 mg/sut 1 marta va teofillinning 400 mg bir martalik dozasini bir vaqtda qo‘llashda farmakokinetik ko‘rsatkichlarda o‘zgarishlar kuzatilmadi. Shunday qilib, febuksostatni 80 mg dozada va teofillinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash qon plazmasida teofillin konsentratsiyasining oshishi xavfini tug‘dirmaydi. Febuksostatni 120 mg dozada va teofillinni bir vaqtda qo‘llashni o‘rganish o‘tkazilmagan.

Organ transplantatsiyasini o‘tkazgan bemorlar

Organlar transplantatsiyasini o‘tkazgan bemorlarda qo‘llash tajribasi yo‘qligi sababli preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Allergik va yuqori sezuvchanlik reaksiyalari

Marketingdan keyingi qo‘llash davrida Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, anafilaktik reaksiyalar va shokni o‘z ichiga olgan og‘ir allergik reaksiyalar (yuqori sezuvchanlik reaksiyalari) paydo bo‘lishi haqida kamdan-kam xabarlar mavjud.

Aksariyat hollarda ushbu reaksiyalar preparatni qo‘llashning birinchi oyi davomida rivojlangan. Bemorlarning bir qismida allopurinolni qo‘llash fonida buyrak yetishmovchiligi va/yoki yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘lgan.

Ayrim hollarda og‘ir gipersezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan eozinofiliya va tizimli simptomlar bilan kechuvchi dori reaksiyasi sindromi (DRESS) isitma, qon ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi, jigar yoki buyrak faoliyatining buzilishi bilan kechgan.

Bemorlar allergik reaksiyalarning (o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari) mumkin bo‘lgan belgilari va alomatlari haqida xabardor qilinishi hamda allergik reaksiyalar/o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari alomatlarining rivojlanishi yuzasidan sinchkovlik bilan kuzatib borilishi lozim.

Og‘ir allergik reaksiyalar/yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi paydo bo‘lgan taqdirda, preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish lozim (erta to‘xtatish yaxshiroq prognoz bilan bog‘liq). Preparatni qayta qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Yurak-qon tomir kasalliklari

YUIK yoki dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

APEX va FACT tadqiqotlarida (CONFIRMS tadqiqotidan farqli o‘laroq) febuksostatning umumiy guruhida allopurinol guruhiga nisbatan antitrombotsitar terapiyani birgalikda tahlil qilish guruhi (GSAAT) tomonidan ishlab chiqilgan tizimga muvofiq aniqlangan va yurak-qon tomir sabablaridan o‘lim, o‘limga olib kelmaydigan miokard infarkti, o‘limsiz insultni o‘z ichiga olgan yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar sonining ko‘payishi qayd etildi - 100 nafar bemorga 0,3 holatga nisbatan 1,3 holat. III bosqich klinik tadqiqotlarining (APEX, FACT va CONFIRMS tadqiqotlari) birlashtirilgan ma’lumotlariga ko‘ra, yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar chastotasi 100 nafar bemorga 0,6 holat bilan solishtirganda 0,7 ni tashkil etdi.

Uzoq muddatli keng ko‘lamli tadqiqotlar doirasida GSAAT yurak-qon tomir buzilishlarining chastotasi febuksostat va allopurinol uchun mos ravishda har 100 bemorga 1,2 va 0,6 holatni tashkil etdi. Farqlar statistik jihatdan ishonchli bo‘lmadi, ko‘rsatilgan buzilishlar va febuksostatni qabul qilish o‘rtasida sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmadi. Bemorlarda ko‘rsatilgan hodisalarning rivojlanishi uchun xavf omillari sifatida anamnezda quyidagi holatlarning mavjudligi aniqlandi: ateroskleroz va/yoki infarkt

O‘sma parchalanish sindromi rivojlanish xavfi bo‘lgan bemorlarda giperurikemiyaning oldini olish va davolash

Gemoblastozlarning sitostatik terapiyasini olayotgan, o‘sma parchalanish sindromi rivojlanish xavfi o‘rtacha darajadan kuchli darajagacha bo‘lgan bemorlarda, ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganda, preparatni qo‘llash kardiolog nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.

Jigar kasalliklari

III bosqich klinik tadqiqotlarining birlashtirilgan ma’lumotlariga ko‘ra, febuksostat qo‘llanilganda bemorlarning 5 foizida yengil darajadagi jigar funksiyasining buzilishi qayd etilgan.

Preparatni buyurishdan oldin jigar funksiyasini baholash tavsiya etiladi, ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganda esa - qo‘llash paytida ham.

Qalqonsimon bez kasalliklari

Kengaytirilgan uzoq muddatli ochiq tadqiqotlarda febuksostatni uzoq vaqt davomida qo‘llashda 5.5% bemorlarda tireotrop gormon konsentratsiyasining oshishi (>5.5 mkME/ml) qayd etilgan, shu sababli qalqonsimon bez faoliyati buzilgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatni qabul qilishda uyquchanlik, bosh aylanishi, paresteziya va ko‘rishning noaniqligi paydo bo‘lishi va natijada reaksiya hamda diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi mumkin, shuning uchun preparatni qo‘llash vaqtida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlashni hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Febuksostatning ksantinoksidazani ingibirlashga asoslangan ta’sir mexanizmini hisobga olgan holda, merkaptopurin, azatioprin bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Ksantinoksidazaning febuksostat bilan ingibirlanishi qon plazmasida merkaptopurin, azatioprin konsentratsiyasining oshishiga va ularning toksik ta’sirining kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Febuksostatning bir vaqtda qo‘llaniladigan sitotoksik kimyoviy preparatlar bilan potensial o‘zaro ta’sirini istisno qilib bo‘lmaydi.

In vitro ma’lumotlariga ko‘ra, febuksostat CYP2C8 izofermentining kuchsiz ingibitori hisoblanadi. Febuksostat va rosiglitazon (yoki CYP2C8 izofermentining boshqa substratlari) bir vaqtda qo‘llanganda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Febuksostat va naproksen yoki boshqa YAQNDV/SOG-2 ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash nojo‘ya ta’sirlar chastotasining klinik jihatdan sezilarli darajada oshishi bilan kuzatilmadi. Febuksostat va naproksenni bir vaqtda qo‘llashda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Febuksostatni glyukuronizatsiyaning kuchli induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llashda uning metabolizmi kuchayishi va samaradorligi pasayishi mumkin. Glyukuronizatsiya induktori to‘xtatilganda febuksostatning Smax oshishi mumkin.

Dezipramin/CYP2D6 izofermenti substratlari.

In vitro sharoitida olingan ma’lumotlarga ko‘ra, febuksostat CYP2D6 izofermentining kuchsiz ingibitori hisoblanadi. Febuksostat va CYP2D6 izofermenti substratlari bir vaqtda qo‘llanganda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Tarkibida magniy gidroksid yoki alyuminiy gidroksid bo‘lgan antatsidlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, febuksostat so‘rilishining pasayishi (taxminan 1 soatga) va Cmax ning 32% ga kamayishi kuzatiladi, biroq febuksostatning AUC ko‘rsatkichi sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Shunday qilib, febuksostatni antatsidlar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin.

Chiqarish shakli

80 va 120 mg li tabletkalar; 2, 7, 10, 14 yoki 15 ta tabletka konturli katakli o‘ramda. Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qalamdonda 1, 2, 3 yoki 4 tadan konturli katakli o‘ramlar.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Novugen Pharma" MCHJ XK, O‘zbekiston Respublikasi.