Фордоксон порошок д/ин. по 1500 мг (флакон)

1 флакон куйидагиларни саклайди:

фаол модда: 1000 мг цефтриаксонга эквивалент бўлган цефтриаксон натрий, 500 мг сульбактамга эквивалент бўлган сульбактам натрий.

Окдан оч сариқ ранггача бўлган кристалл кукун.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибактериал восита (цефалоспоринлар гуруҳи). АТХ коди: J01DD63.

Фармакодинамикаси

Фордоксон препарати сульбактам натрий ва цефтриаксон натрийнинг қуруқ кукун кўринишидаги мажмуаси бўлиб, эритилганидан кейин қўлланади.

Цефтриаксон натрий вена ичига ва мушак ичига юбориш учун кенг таъсир доирасига эга бўлган стерил, яримсинтетик цефалоспорин антибиотикдир.

Сульбактам натрий асосий пенициллин катори хосиласидир.

Сульбактам клиник аҳамиятли антибактериал фаолликка эга эмас. Текширишларда уни, В- лактам антибиотикларга чидамли микроорганизмлар ишлаб чикарувчи кўпчилик асосий В- лактамазаларнинг кайтмас ингибитори эканлиги кўрсатилган.

Сульбактам айрим пенициллинларни богловчи оксиллар билан бирикади, шунинг учун цефтриаксон/сульбактам мажмуаси сезгир штаммларга кўпинча бир цефтриаксонга нисбатан, кучлирок таъсир кўрсатади.

Цефтриаксон ва сульбактамнинг мажмуаси

Сульбактам цефтриаксоннинг мажмуаси цефтриаксонга сезувчан барча микроорганизмларга нисбатан фаолдир. Бундан ташқари, компонентларнинг мажмуаси турли микроорганизмларга нисбатан препаратнинг алоҳида компонентлари билан солиштирганда синергизм (минимал ингибиция қилувчи концентрацияларни пасайиши) намоён қилади.

Грамманфий аэроблар: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter

cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (шу жумладан ампициллинга чидамли ва бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган штаммлари), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Цефтриаксон Pseudomonas aeruginosa га нисбатан ҳам фаол.

Юқорида кўрсатилган микроорганизмларнинг кўпчилик штаммлари одатда бошқа антибиотикларга, масалан, пенициллинлар, цефалоспоринлар ва аминогликозидларга нисбатан чидамли, цефтриаксонга нисбатан эса сезувчандир.

Граммусбат аэробдар: Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чикарадиган игтаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Метициллинга чидамли стафилококклар цефалоспоринларга, шу жумладан цефтриаксонга ҳам чидамлидир.

Анаэроблар: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Clostridium difficile ни кўпчилик штаммлари цефтриаксонга чидамли.

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Citrobacter diversus, Citrobacter freundil,

Providencia species (шу жумладан Providencia rettgeri), Salmonella species (шу жумладан, Salmonella typhi), Shigella species.

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Listeria monocytogenes ва менингитни чакирадиган пенициллинга чидамли S. pneumoniae га нисбатан кам фаол.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилганидан сўнг цефтриаксон ва сульбактамнинг плазмадаги максимал концентрацияси 15 минут ва 2 соатлар орасида аниқланади. Цефтриаксоннинг плазмадаги максимал концентрацияси мушак ичига бир марталик дозаси 1,0 г юборилганидан сўнг тахминан 81 мг/л ни ташкил этади ва 2-3 соат давомида аниқланади, айни пайтда сульбактам натрийнинг концентрацияси эса 6-24 мг/мл ни ташкил этади ва доза юборилганидан кейин 1 соат давомида аниқланади.

Тавсия этилган дозаларда вена ичига қўлланганида цефтриаксон натрий организмнинг аъзолари ва тўкималарига яхши тақсимланади. Бактерицид концентрациялари 24 соат давомида тутиб турилади. Цефтриаксон альбумин билан кайувчан боғланади, ва концентрацияси ошиши билан боғланиши камаяди, масалан, плазмадаги концентрацияси <100 мг/л бўлганида боғланиши 95% дан 300 мг/л бўлганида богланиши 85% гача камаяди. Альбуминнинг микдори камлиги туфайли, эркин цефтриаксоннинг тўкима суюклигидаги пропорцияси плазмадагига нисбатан мувофиқ равишда юқори бўлади.

Цефтриаксон натрийнинг тақсимланиш хажми 7-12 л ни ташкил этади ва сульбактамники эса 18-27,6 л ни ташкил этади. Иккаласи хам амниотик суюкликка кенг таксимланади. У шунингдек сутда ҳам аниқланади. Ёш ва катта ёшдаги соглом кўнгиллиларда плазманинг тозаланиш коэффициенти минутига 10-22 мл ни ташкил этади. Жигарнинг тозаланиши минутига 5-12 ма ташкил этади. Тахминан 75-85% сульбактам ва 50-80% цефтриаксон Ўзгармаган холда буйрак оркали, колган доза эса, сафро билан чикарилади.

Цефтриаксоннинг плазмадаги ўртача ярим парчаланиш даври соғлом ёш, катта ёшдаги кўнгиллиларда 8 соатни ташкил этади. Янги туғилган чақалоқларда сийдик билан чиқарилиши дозасининг тахминан 70% ни ташкил этади. Саккиз кунликдан кичик болаларда ва 75 ёшлан ошган кекса оламларда ярим парчаланиш вакти олатла соғлом, ёт одамлар гурухига нисбатан 2-3 марта юқори бўлади. Сульбактамнинг плазмадаги ўртача ярим парчаланиш вақти тахминан 1 соат.

Гемодиализ сульбактамнинг ярим парчаланиш вақтини, организмдан умумий чикарилишини, тақсимлаш ҳажмини ўзгартиради.

Педиатрияда ўтказилган тадқиқотлар, мажмуавий шаклда юборилганида цефтриаксоннинг компонентларини фармакокинетикаси аҳамиятли ўзгаришларга эга эмаслигини кўрсатди.

Фордоксон, унга сезгир микроорганизмлар чакирган, қуйидаги инфекцияларни даволаш учун буюрилади:

• юкори ва қуйи нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари (шу жумладан, ўткир ва сурункали бронхит, пневмония, касалхонадан ташкари пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, ўрта қулоқни ўткир бактериал отити);
• тери ва юмшоқ тўкималарнинг инфекцион-яллиғланишли касалликлари;
• сийдик жинсий аъзоларнинг инфекцион-яллиғланишли касалликлари (пиелит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит ва бошк.);
• суяк ва бўғимлар, юз-жағ соҳасининг инфекцион-яллиғланишли касалликлари;
• қорин бўшлиғи аъзоларини инфекцион-яллиғланиш касалликлари (перитонит, холецистит, панкреатит ва бошқалар.);
• асоратланмаган гонорея, шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарадиган микроорганизмлар чақирган гонорея;
• сепсис ва бактериал септицемия;
• бактериал менингит ва эндокардит;
• юмшоқ шанкр ва сифилис;
• Лайм касаллиги (спирохетоз);
• сальмонеллёз ва сальмонелла ташувчилар;
• иммунитети кучсизланган пациентлардаги инфекциялар;
• операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олишда қўлланади.

Операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олиш: операциядан олдин препаратни юбориш операциядан кейинги инфекциялар ҳавфини камайтириши мумкин. Операция ўтказиладиган пациентлар (масалан, вагинал абдоминал гистерэктомия, ҳавф гуруҳидаги пациентларда сурункали калькулёз холецистит бўлганда холецистэктомия, антимикроб препаратлар юборишни талаб килмайдиган ўткир холецистит, обструктив сариклик ёки ўт йўлларига тошларни тикилиб колиши ва бошқалар.) инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал ҳавфли ҳисобланадилар. Шунингдек, операция майдони жиддий хавф солиши мумкин бўлган пациентлар (масалан, аорта-коронар шунтлаш вақтида) ҳам инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал ҳавфли хисобланадилар.

Катталар

Катталар учун цефтриаксоннинг одатдаги суткалик дозаси 1-2 граммни ташкил этади, у инфекциянинг тури ва жиддийлигига қараб, кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта) юборилади. Максимал суткалик дозаси 4 граммдан ошмаслиги керак.

Буйракни якқол бузилишлари (КК минутига 15-30 мл) бўлган беморларда препаратнинг максимал дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни ташкил этади (сульбактамнинг максимал суткалик дозаси 2 г), КК минутига 15 мл дан кам бўлган беморларда эса, сульбактамнинг максимал дозаси хар 12 соатда 500 мг ни ташкил этади (сульбактамнинг максимал суткалик дозаси 1 г).

Педиатрик пациентлар

Тери ва юмшок тўкималарининг инфекцияларини даволаш учун тавсия этилган умумий суткалик дозаси (цефтриаксонга ҳисоблаганда) 50-75 мг/кг ташкил этади, кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта) юборилади. Максимал суткалик доза 1 грамм дан ошмаслиги керак. Ўткир бактериал отитни даволаш учун: мушак ичига юбориладиган бир марталик дозаси 25 мг/кг (цефтриаксонга хисоблаганда) тавсия этилади (1 граммдан ошмаслиги керак).

Менингитдан ташкари, жиддий аралаш инфекцияларни даволаш учун, цефтриаксоннинг тавсия этилган суткалик дозаси 50-75 мг/кг ни ташкил этади, хар 12 соатда бўлинган дозаларда юборилади. Максимал суткалик дозаси 2 граммдан ошмаслиги керак.

Менингитни даволашда цефтриаксоннинг бошлангич терапевтик дозаси 100 мг/кг ни ташкил этади (4 граммдан оширмаслик керак). Цефтриаксоннинг суткалик дозаси 1 кунда бир марта (ёки бир хил бўлинган дозаларда хар 12 соатда) юборилиши мумкин. Одатда даволаш давомийлиги 7-14 кунни ташкил этади. Одатда цефтриаксон билан даволашии инфекциянинг белгилари йўколганидан кейин, камида яна 2 кун давомида давом эттириш керак. Одатда даволаш 4-14 кун давом этади. Асоратлангая инфекцияларда узоқ вакт даволаш талаб килиниши мумкин.

Стрептококк чакирган инфекцияларни даволашда антипиоген даволаш энг камида 10 кун давом этиши керак.

Вена ичига инъекцияни камида 2-4 минут давомида юбориш керак.

Вена ичига инфузияни камида 30 минут давомида юбориш керак.

Препарат 1% ли лидокаин эритмасида эритилганидан сўнг, тайёр, эритмани мушак ичига чукур юбориш керак. 1 г дан ортиқ дозаларни (цефтриаксонга ҳисоблаганда) 2 га бўлиш ва 12 соат интервал билан юбориш керак.

Тайёр бўлган эритмани зудлик билан юбориш керак.

Цефтриаксонни тиклаш ёки тайёр эритмани вена ичига юбориш учун суюлтириш учун кальция сақловчи эритмаларни (масалан, Рингер эритмаси ёки Гартман эритмаси) ишлатиш мумкин эмас. Бу чўкинди ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин.

Препарат кабул килинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, кўп шаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда - анафилактик шок) пайдо бўлиши мумкин; стоматит, глоссит, овқат ҳазм қилиш тизими томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъм сезишни йўколиши, қорин огриги, дисбактериоз, суперинфекция сохта мембраноз колит.

Периферик қон кўрсаткичларини ўзгаришлари: нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, кам ҳолларда гемолитик анемия бўлиши мумкин, айрим ҳолларда қон зардобидаги плазма омилларининг (II, VII, ІХ, Х) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан кон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда креатининии даражаси ошади, цилиндрлар пайдо бўлади; олигурия, анурия, биохимик ўзгаришлар (жигар трансаминазалари фаоллигини ва қон плазмасида билирубинни ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош огриги, юборилган жойда огриқ ва инфильтрат, айрим ҳолларда вена ичига юборилганида флебит ёки тромбофлебит кузатилиши мумкин.

Препаратнинг компонентларига ёки пенициллинга, шунингдек лидоканига (мушак ичига юборишда) маълум аллергияси бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Жигар ва буйрак етишмовчилиги, анамнездаги меъда-ичак йўллари касалликлари, айниқса носпецифик ярали колит ёки энтеритда, ҳомиладорлик, лактация вақтида қўллаш мумкин эмас.

Цефалоспоринлар ва циклоспорин бир вақтда қўлланганида, цихлоспориннинг қон плазмасидаги даражаси ва токсиклиги ошиши мумкин.

Аминогликозидлар билан мажмуада қўлланганда синергизм окибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самарадорлиги кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. Ностероид яллиғланишга карши воситалар, антиагрегантлар қон кетиш эҳтимолини оширади, ҳалкали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак функциясини бузилишини чакиради.

Диклофенак билан бирга қўлланганида цефтриаксонии сафрога ажралишини рағбатлантиради ва сийдикдаги умумий клиренсини пасайтиради.

Ацеталозамид меъда ширасидаги цефтриаксоннинг концентрациясини оширади.

Цефтриаксоннинг эритмаларини бошка микробларга карши препаратлар билан аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас.

Цефтриаксонни кальций сақловчи эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Жиддий анафилактик реакцияларда эпинефринни (адреналинни) шошилинч ҳолатда юбориш керак. Вена ичига глюкокортикостероидлар юборилади ва нафас йўлларининг Ўтказувчанлиги таъминланади, шу жумладан интубация қилинади.

Ўт чикариш йўлларининг огир обструкциясида, огир даражадаги жигар касалликларида, шунингдек буйрак фаолиятини бузилишларида, препаратнинг дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади.

Жигар функциясини бузилишлари ва буйрак функциясини ёндош бузилишлари бўлган беморларда цефтриаксоннинг зардобдаги концентрациясини мониторинг ўтказиш ва зарурати бўлганида унинг дозасига тузатиш киритиш керак. Агар бундай ҳолларда цефтриаксоннинг зардобдаги концентрациясини мунтазам мониторинг ўтказилмаса, у ҳолда унинг дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.

Препарат билан узок муддат даволашда (бошқа антибиотиклар каби) сезгир бўлмаган микроорганизмларни хаддан зиёд ўсиши кузатилиши мумкин. Даволаш вақтида беморларни синчиклаб кузатиш керак.

Препарат билан узоқ муддат даволашда ички аъзолар фаолиятини, шу жумладан буйрак, жигар ва кон яратиш тизими кўрсаткичларини, вакти-вақти билан назорат килиш тавсия этилади. Бу айникса янги туғилган чақалоқлар, энг аввало чала туғилган чақалоқлар ва кичик ёшли болалар учун мухимдир.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат она учун кутилган фойда, ҳомила ва бола учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолларда қўлланиши мумкин.

Педиатрияда қўлланилиши

Гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чақалоқларга, айниқса муддатидан олдин туғилганларга препаратни юбориш мумкин эмас.

Симптомлари: ножўя таъсирларини кучайиши.

Даволаш: симптоматик, гемодиализ ёки перитонеал диализ самарасиз.

Шиша флаконларда кукун. 1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқнома билан бирга картон кутига жойланган.

Курук, ёругликдан химояланган жойда, 25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Тайёр эритмани тайёрлангандан сўнг дарҳол ишлатиш керак.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач кўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«New Pharma Pvt. Ltd.»

Khasra No. 251 & 252, Sisona, Roorkee-247661, Distt. Haridwar, Uttarakhand, Ҳиндистон.