Gemaksam in'ektsiya uchun eritma 50 mg/ml, 5 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: traneksam kislotasi;

1 ml eritma 50 mg traneksam kislotasi saqlaydi;

Yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tiniq yoki deyarli tiniq, rangsiz yoki och jigarrang tusli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh

Fibrinoliz ingibitorlari. ATX kodi B02A A02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Traneksam kislotasi – antifibrinolitik vosita bo‘lib, profibrinolizin (plazminogen) faollashishi va uning fibrinolizin (plazmin) ga aylanishini maxsus ingibirlaydi. Fibrinoliz ko‘payishi bilan bog‘liq qon ketishlarda (trombotsitlar patologiyasi, menorragiyalar) mahalliy va tizimli gemostatik ta’sir ko‘rsatadi. Shuningdek, traneksam kislotasi allergik va yallig‘lanish reaksiyalarida ishtirok etuvchi kininlar va boshqa faol peptidlar hosil bo‘lishini to‘xtatish orqali yallig‘lanishga, allergiyaga, infeksiyaga va o‘smaga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Traneksam kislotasining o‘ziga xos analgetik faolligi, shuningdek, opiatlarning og‘riq qoldiruvchi ta’sirini kuchaytirish qobiliyati tajribada tasdiqlangan.

Farmakokinetika

To‘qimalarda nisbatan bir tekis taqsimlanadi (orqa miya suyuqligidan tashqari, bu yerda konsentratsiya plazmaning 1/10 qismini tashkil qiladi); gematoensefalik va platsentar to‘siqlar orqali ko‘krak sutiga o‘tadi (ona plazmasidagi konsentratsiyaning taxminan 1% i). Urug‘ suyuqligida namoyon bo‘lib, fibrinolitik faollikni pasaytiradi, ammo spermatozoidlar migratsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Dastlabki tarqalish hajmi 9-12 l. Qon plazmasi oqsillari (profibrinolizin) bilan 3% dan kam miqdorda birikadi.

Antifibrinolitik konsentratsiya turli to‘qimalarda 17 soat, qon plazmasida esa 7-8 soatgacha saqlanadi.

Oz qismi metabolizmga uchraydi. "Konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i terminal fazada yarim chiqarilish davri 2 soat bo‘lgan uch fazali shaklga ega. Umumiy buyrak klirensi plazma klirensiga teng (7 l/soat).

Buyraklar orqali chiqariladi (asosiy yo‘l - glomerulyar filtratsiya): taxminan 95% - dastlabki 12 soat ichida o‘zgarmagan holda.

Traneksam kislotasining ikkita metaboliti (N-atsetillangan va dezaminlangan) aniqlangan. Buyrak faoliyati buzilganda traneksam kislotasining to‘planish xavfi mavjud.

Ko‘rsatmalar

Fibrinoliz kuchayganda qon ketishi yoki qon ketish xavfi, ham umumiy (prostata bezi operatsiyalari paytida va operatsiyadan keyingi davrda qon ketishi, fibrinolitik terapiyaning gemorragik asoratlari), ham mahalliy (bachadon, oshqozon-ichakdan qon ketishi, prostatectomiyadan keyin qon ketishi, gemofiliya bilan og‘rigan bemorlarda tish ekstraksiyasi tonzillektomi).

Qarshi ko‘rsatmalar

- preparatga yuqori sezuvchanlik;

- subaraxnoidal qon quyilishi;

- og‘ir buyrak yetishmovchiligi;

- fibrinoliz sezilarli darajada faollashmagan holda diffuz tomir ichi qon ivishi (DVSK-sindromi) natijasida kelib chiqadigan koagulopatiya;

- o‘tkir arterial yoki venoz tromboz;

- anamnezda talvasalar;

- charchoq oqibatida koagulopatiyadan keyingi fibrinolitik holatlar, o‘tkir og‘ir qon ketishida fibrinolitik tizimning haddan tashqari faollashuvi bundan mustasno;

- intratekal va qorincha ichi applikatsiyalari (miya shishi va tutqanoq xavfi);

- ranglarni idrok etishning buzilishi;

- makroskopik gematuriya;

- tromb hosil bo‘lishining yuqori xavfi;

- tromboflebit;

– miokard infarkti.

Maxsus xavfsizlik choralari

Arterial gipotenziyani oldini olish uchun preparatni sekin, 1 mg/min dan ko‘p bo‘lmagan dozada yuborish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Preparatni natriy xloridning izotonik eritmasi va glyukoza eritmasi, 20% li fruktoza eritmasi, 10% li invertaza eritmasi, dekstran 40 yoki 70, Ringer eritmasi bilan qo‘llash mumkin. Vena ichiga tomchilab yuborilganda geparin qo‘shish mumkin. Preparatni geparin bilan birgalikda qon ivishi buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Qon preparatlari, penitsillin saqlovchi eritmalar, gipertenziv vositalar (norepinefrin, dezoksiepinefrin gidroxlorid), tetratsiklinlar, dipiridamol, diazepam bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. Urokinaza bilan mos kelmaydi, faqat uning dozasi oshirib yuborilganidan keyin antidot sifatida qo‘llaniladigan holatlar bundan mustasno.

Estrogenlar bilan qo‘llanganda tromb hosil bo‘lishining ko‘payish xavfi mavjud. Trombolitiklar bilan birga qo‘llanilmaydi. Traneksam kislotasi bitartrat bilan mos kelmaydi.

Yuqori faol protrombin komplekslari va antifibrinolitik agentlar, antiingibitor koagulyatsion komplekslarni traneksam kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Subaraxnoidal qon quyilishi bo‘lgan bemorlarda xlorpromazin va traneksam kislotasi kombinatsiyasidan saqlanish kerak; bu miya qon tomirlarining spazmiga va miya ishemiyasiga olib kelishi hamda miya qon oqimining pasayishiga olib kelishi mumkin; Ikkala preparatning simptomatik xususiyatlari, ehtimol, ushbu bemorlarda qon tomirlari spazmi va miya ishemiyasi rivojlanishiga yordam beradi.

Qo‘llash xususiyatlari

Mushak orasiga yubormang!

Qo‘llashdan oldin tromboembolik kasalliklarning xavf omillarini baholash lozim. Tromboembolik kasalligi bo‘lgan bemorlar venoz yoki arterial trombozlar xavfi yuqori bo‘lgan guruhda bo‘lishlari mumkin. Traneksam kislotasi qabul qilgan bemorlarda venoz va arterial tromboz yoki tromboemboliya holatlari qayd etilgan.

Traneksam kislotasi qo‘llanilganda tutqanoq holatlari qayd etilgan. Ushbu holatlarning aksariyati aortakoronar shuntlash (AKSH) paytida yuqori dozalarda traneksam kislotasini vena ichiga qo‘llashdan keyin qayd etilgan. Traneksam kislotasining tavsiya etilgan past dozalari qo‘llanilganda, operatsiyalardan keyin tutqanoq holatlarining paydo bo‘lish chastotasi traneksam kislotasi qabul qilmagan bemorlarniki bilan bir xil.

Ko‘rish qobiliyatining buzilishi, jumladan xira ko‘rish, ranglarni idrok etishning buzilishi kuzatilishi mumkin. Bu belgilar paydo bo‘lganda davolashni to‘xtatish kerak. Bundan tashqari, to‘r pardaning markaziy arteriyasi va to‘r pardaning markaziy venasi tiqilib qolishi holatlari haqida xabar berilgan. Oftalmologik patologik o‘zgarishlari bo‘lgan bemorlar uchun, ayniqsa to‘r parda kasalliklarida, shifokor oftalmolog maslahatidan so‘ng inyeksiya uchun eritmani qo‘llashni davom ettirish zarurligini hal qilishi kerak.

Og‘iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlarni qabul qilayotgan bemorlarga tromboz xavfi yuqori bo‘lgani sababli estrogenlar buyurmang.

Traneksam kislotasini IX omil kompleksi yoki antiingibitor koagulyatsion komplekslar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas, chunki trombozlar hosil bo‘lish xavfi ortishi mumkin.

Tarqoq tomir ichi koagulyatsiyasi bo‘lgan va traneksam kislotasi bilan davolanishi kerak bo‘lgan bemorlar bunday kasalliklarni davolash tajribasiga ega bo‘lgan shifokor nazoratida bo‘lishlari zarur.

Traneksam kislotasi spermada fibrinolitik konsentratsiyada aniqlangan, ammo spermatozoidlar harakatchanligiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Klinik tadqiqotlar fertillikka ta’sir ko‘rsatmadi.

Preparatni trombogemorragik asoratlarda (geparin va bilvosita antikoagulyantlar bilan birgalikda), trombozlarda (chuqur venalar tromboflebitida, tromboembolik sindromda, miokard infarktida) yoki ularning rivojlanish xavfida, rang sezishning buzilishida, gematuriyada, buyrak yetishmovchiligida (kumulyatsiya bo‘lishi mumkin) ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Davolashni boshlash va o‘tkazishdan oldin ko‘z shifokori tomonidan ko‘rish o‘tkirligi, ranglarni idrok etish, ko‘z tubining holati bo‘yicha ko‘rik o‘tkazilishi shart.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Reproduktiv yoshdagi ayollar davolanishda samarali kontratsepsiyani qo‘llashlari kerak.

Traneksam kislotasi yo‘ldosh va ko‘krak suti orqali o‘tadi. Homiladorlik davrida traneksam kislotasini qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va qat’iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shuning uchun bu davrda preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina tayinlash mumkin. Preparatni qo‘llash zarur bo‘lganda, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Gemaksam odatdagi dozalarda qo‘llanganda bosh aylanishi va arterial gipotenziya paydo bo‘lishi, ranglarni idrok etish sifati va ko‘rish aniqligining yomonlashishi mumkin, shuning uchun davolash davrida diqqatni jamlash va tezkorlikni talab qiladigan avtotransportni boshqarish yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Gemaksam vena ichiga (tomchilab, oqim bilan) yuborilsin.

Dozalash tartibi individual bo‘lib, klinik vaziyatga bog‘liq.

Tarqalgan fibrinolizda tana vazniga nisbatan bir martalik 15 mg/kg dozada har 6-8 soatda yuborilsin, yuborish tezligi – 1 ml/min.

Mahalliy fibrinolizda preparatni 200-500 mg dan sutkada 2-3 marta qo‘llash tavsiya etiladi.

Prostatektomiya yoki qovuq operatsiyasida operatsiya vaqtida 1 g, keyin 3 kun davomida har 8 soatda 1 g dan yuboriladi, so‘ngra makrogematuriya yo‘qolguncha tabletka shaklini qabul qilishga o‘tiladi.

Agar yallig‘lanish reaksiyasida qon ketish xavfi yuqori bo‘lsa, preparatni jarrohlik amaliyotidan 20-30 daqiqa oldin 10-11 mg/kg dozada qo‘llash tavsiya etiladi.

Koagulopatiya bilan og‘rigan bemorlarga tish ekstraksiyasidan oldin preparatni tana vazniga 10 mg/kg dozada yuborish, tish ekstraksiyasidan keyin traneksam kislotasining tabletka shaklini ichga qabul qilish buyuriladi.

Buyraklarning ajratish funksiyasi buzilganda, dozalash tartibini to‘g‘rilash zarur:

- qondagi kreatinin konsentratsiyasi 120-250 mkmol/l bo‘lganda, kuniga 2 mahal 10 mg/kg dan buyurish;

- 250-500 mkmol/l konsentratsiyada - kuniga 1 marta 10 mg/kg dan;

- 500 mkmol/l dan yuqori konsentratsiyada - kuniga 1 marta 5 mg/kg dan.

Bolalar.

Maksimal bir martalik doza tana vazniga nisbatan 10 mg/kg dan oshmasligi kerak. Maksimal sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 20 mg/kg ni tashkil etadi.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda ko‘ngil aynishi, qusish, ortostatik gipotenziya kuzatilishi mumkin.

Davolash simptomatik, kuchaytirilgan diurez ko‘rsatilgan. Suv-tuz muvozanatini saqlash zarur.

Salbiy ta’sirlar

Immun tizimi tomonidan: allergik reaksiyalar (toshma, qichishish, eshakemi), allergik dermatit, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: dispeptik hodisalar (anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, jig‘ildon qaynashi, ich ketishi, oshqozon va ichaklarda noqulaylik hissi).

Yurak tomonidan: taxikardiya, ko‘krak qafasidagi og‘riq, arterial yoki venoz emboliya, hushdan ketish bilan yoki hushdan ketishsiz gipotenziya (tezkor vena ichiga inyeksiyadan keyin yoki istisno hollarda ichga qabul qilingandan keyin).

Ko‘rish a’zolari tomonidan: ranglarni idrok etishning buzilishi, ko‘rishning noaniqligi.

Qon va limfa tizimi tomonidan: tromboz yoki tromboemboliya (rivojlanish xavfi minimal).

Buyrak tomonidan Buyrak po‘stloq qavatining o‘tkir nekrozi.

Umumiy buzilishlar: talvasalar, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, lohaslik.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

Gemaks qon preparatlari, penitsillin saqlovchi eritmalar, gipertenziv vositalar (norepinefrin, dezoksiepinefrin gidroxlorid), tetratsiklinlar, dipiridamol, diazepam bilan mos kelmaydi.

Urokinaza bilan mos kelmaydi, uning dozasi oshirib yuborilganidan keyin antidot sifatida qo‘llash hollari bundan mustasno.

Qadoq

No10, No50 ampulalarda 5 ml dan karton qutida.

10 ml dan No5, No10 ampulalarda karton qutida.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

XOLOPAK FERPAKUNGSTEXNIK GmbX.

Manzil

Banxofshtrasse 20, 73453 Abtsgmund-Untergro‘ningen, Germaniya;

Banhofshtrasse 18, 74429 Zulsbax-Laufen, Germaniya.

Tel.: +49 7975 5296

E-mail: [email protected]