Gentamitsin S. T. D/in eritmasi. 80 mg / 2 ml 2 ml №10 (ampulalar)

2 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: гентамицин сульфати (гентамицинга қайта ҳисоблаганда) - 80,0 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий метабисульфити, динатрий эдетати, инъекция учун сув.

Тиниқ, рангсиз ёки бироз бўялган суюқлик.

Инъекция учун 4% ли эритма, 2 мл.

Тизимли қўллаш учун антибактериал препаратлар. Аминогликозид антибактериал препаратлар. Бошқа антибиотиклар. Гентамицин. АТХ коди: J01GB03.

Фармакодинамикаси

Гентамицин сульфати - аминогликозидлар гуруҳи кенг таъсир доирасига эга бўлган антибиотик, махаллий ва парентерал қўллаш учун антибактериал воситадир. Бактериялар хужайра мембранаси орқали фаол кириб, бактериал рибосомаларнинг 30S суббирлиги билан қайтмас боғланади ва шунинг билан қўзғатувчининг оқсил синтезини сусайтиради. Гентамицин кўпчилик граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан, шу жумладан бошқа антибиотикларга чидамли “чидамли микроблар” деб номланувчиларга ҳам бактерицид таъсир кўрсатади.

Патоген бактерияларнинг кенг қаторига нисбатан фаол, шу жумладан Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (шу жумладан пенициллин ва метициллинга чидамли штаммлари).

Гентамицинга Neisseria meningitides, Treponema pallidum, Streptococcus spp.нинг айрим штаммлари, анаэроб бактериялар чидамли.

Замбуруғлар, вируслар, содда ҳайвонларга таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

Препарат мушак ичига ёки вена ичига юборилади. Мушак ичига юборилганида тез ва тўлиқ сўрилади. Гентамицин сульфати мушак ичига юборилганидан кейин плазмадаги чўққи концентрацияларига 30-60 минут давомида эришилади, концентрациялари плазмада 6 дан 12 соатгача аниқланиши мумкин. Гентамициннинг плазма оқсиллари билан боғланиши паст 0 дан 10% гача.

Плазма, лимфа, тўқималар (жигар, буйраклар, ўпкаларга), балғам, плевра, синовиал ва перитонеал суюқликларига ва йўлдош орқали ўтади. Буйракнинг пўстлоқ моддасидаги концентрацияси плазмадаги одатдаги даражаларидан саккиз марта юқори бўлади. Сафрода паст концентрациялари аниқланади, бу гентамицинни сафро билан аҳамиятсиз чиқарилишини тасдиқлайди. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади. Орқа мия суюқлигида гентамициннинг концентрациялари паст ва дозага ва бош мия қобиқларининг яллиғланишини яққоллигига боғлиқ.

Юқори дозаларда ва узоқ вақт давомида юборилганида гентамицин плазмада ва пациентларнинг тўқималарида, айниқса буйрак фаолиятини бузилишларида ёки буйракларнинг ривожланишини нуқсонларида тўпланиши мумкин. Гентамицин хужайрадан ташқари суюқликда тақсимланиши туфайли, хужайрадан ташқари суюқликнинг ҳажми катта бўлган пациентларда плазмадаги чўққи концентрациялари, одатдагидан паст бўлиши мумкин.

Гентамицинни чиқарилиши постнатал ёш ва креатинин клиренсига боғлиқ. Постнатал ёшни ошиши ва буйрак етуклигини ошиши билан гентамицин тезроқ чиқарилади. Гентамициннинг метаболик ўзгаришларни минимал, чиқарилиши калавалар фильтрацияси йўли билан юз беради. Бир неча кун даволашдан кейин чиқарилаётган гентамициннинг миқдори юборилган дозанинг миқдорига яқин, лекин тенг эмас. Гентамициннинг юборилган дозасининг катта бўлмаган қисми тўқималарда, хусусан буйракларда қолиши мумкин. Айрим пациентларда аминогликозидларнинг бироз миқдори даволаш тугатилгандан кейин бир неча хафта ўтгач сийдикда аниқланган. Гентамициннинг буйрак клиренси эндоген креатининнинг клиренсига ўхшаш.

Метаболизмга учрамайди. Гентамициннинг тахминан 90% калавалар фильтрацияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади.

Катталарда буйрак фаолияти нормада бўлганда ярим чиқарилиш даври 2-3 соатни, 1 ҳафталикдан 6 ойликкача бўлган болаларда - 3-3,5 соатни, тана вазни 2 кг дан катта бўлган янги туғилган ва чала туғилган болаларда - 5,5 соатни, тана вазни 1,5 кг дан кам бўлганда - 11,5 соатни, 2 кг гача бўлганда - 8 соатни ташкил қилади.

Юқори ҳароратда ва анемияда ярим чиқарилиш даври қисқариши мумкин. Одатда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Оғир куйишлари бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври тана вазнига мг/кг дозалашда кутиладиган билан солиштирганда, плазмадаги концентрацияларини пасайтириб, аҳамиятли камайиши мумкин.

Сийдик билан гентамициннинг 70-90% ва катта бўлмаган миқдори - сафро билан чиқарилади.

Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда сийдикда гентамициннинг концентрациясини пасайиши ва уни шикастланган буйрак паренхимасига кириши кузатилади. Бу препаратнинг чиқарилишини пасайишига ва аминогликозидларнинг нефротоксик таъсирини хавфи ошишига олиб келади, буни сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари бўлган пациентларни даволашда ҳисобга олиш керак.

• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари, бронхит, пневмония, плеврит, плевра эмпиемаси;
• марказий нерв тизимининг инфекциялари, шу жумладан менингит, мажмуавий даволаш таркибида;
• сийдик йўлларининг оғир асоратланган инфекциялари, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит;
• бактериал септицемия, сепсис;
• ўткир холецистит, холангит, перитонит;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг йирингли инфекциялари, куйиш инфекцияси;
• суяклар ва тўқималарнинг инфекцияларида қўлланади.

Гентамицин сульфати мушак ичига ёки вена ичига (томчилаб) юборилади. Дозалаш тартиби пациентнинг тана вазни ҳисоби билан шахсий равишда белгиланади.

Катталарга: суткада 3 мг/кг, оғир инфекцияларда - суткада 5 мг/кг (ҳар 8 соатда тахминан 80 мг).

Даволашни ўртача давомийлиги - 6-7 кун, максимал - 10 кунни ташкил этади.

Мушак ичига ҳам, вена ичига ҳам тавсия этиладиган дозалари бир хил бўлади.

Гентамицин сульфатининг инъекциялар учун эритмасини бошқа препаратлар билан аралаштириш мумкин эмас, юбориш йўллари ва дозалаш тартибига мувофиқ алоҳида юбориш керак.

Максимал бир марталик доза: 160 мг (буйрак фаолияти нормал бўлган пациентлар учун).

Барча ёш гуруҳи пациентлари учун максимал суткалик доза: суткада 5 мг/кг.

3 ёшгача бўлган болаларга препарат оғир инфекцияларда фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича буюрилади.

Тана вазнининг ҳисоби билан турли ёш гуруҳи болалар учун дозалаш:

Суткалик дозалар қуйидагиларни ташкил қилади:

янги туғилган болалар ва эмизикли болаларга - 2-5 мг/кг,

1 ёшдан 5 ёшгача бўлган болаларга - 1,5-3 мг/кг, 6-14 ёш - 3 мг/кг.

Барча ёш гуруҳлардаги болалар учун максимал суткалик доза 5 мг/кг ни ташкил қилади. Препарат суткада 2-3 марта юборилади.

Буйрак етишмовчилигида дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади.

Гемодиализ ўтказишда тавсия этиладиган дозалар унинг сеансидан кейин катталар учун - 1-1,7 мг/кг (инфекциянинг оғирлигига қараб), болалар учун - 2-2,5 мг/кг.

Инфекцияларнинг оғир кечишида кичик бир марталик дозаларни кўп карралик билан буюриш тавсия этилади; бир марталик доза катталигини пасайтирилиши юборишлар орасидаги (8 соат) нормал интервал катталигига интервални юқорида келтирилган формула бўйича ҳисобланганга нисбатан каррали бўлиши керак Доза шундай танланиши керакки, унда Сmax 12 мкг/мл дан ошмаслиги керак (нефро-, ото- ва нейротоксиклик ривожланиши хавфини пасайиши).

Шишларда, асцитда, семизликда “идеал” ёки “қуруқ” тана вазни бўйича аниқланади.

Иложи борича плазмадаги гентамициннинг даражасини назорат қилиш керак.

Вена ичига юбориш

Дозалар мушак ичига юбориш учун каби бир хил. Эритувчининг (стерил физиологик эритма ёки 5% ли глюкоза эритмаси) одатдаги хажми катталар учун 100-200 мл ни ташкил қилади; болалар учун ҳажм пропорционал равишда камайтирилган бўлиши керак. Гентамициннинг эритмадаги концентрацияси 1 мг/мл дан ошмаслиги керак. Эритма секин инфузия кўринишида 1-2 соат давомида юборилади.

Шприцда гентамицин сульфатни бирон-бир бошқа дори препарати билан аралаштириш мумкин эмас.

• бош оғриғи, уйқучанлик, нерв-мушак ўтказувчанлигини бузилиши, мушак оғриқлари, тиришишлар, ветибуляр бузилишлар, эшитишни пасайиши (айрим ҳолларда - қайтмас карлик);
• кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани йўқолиши, тана вазнини пасайиши, сўлак ажралишини кўпайиши;
• жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия;
• анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
• олигурия, протеинурия, микрогематурия;
• буйрак етишмовчилиги;
• тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, иситма, баъзида - Квинке шиши;
• гипокальциемия, гипогликемия, гипомагниемия (болаларда).

Кам ҳолларда

• тубуляр некроз;
• анафилактик шок;
• мушак ичига юборилган жойда оғриқ;
• вена ичига юборилганда флебитлар ва тромбофлебитлар;
• суперинфекцияни ривожланиши.

• препаратнинг компонентларига ва аминогликозидлар гуруҳининг бошқа препаратларига юқори сезувчанлик;
• эшитиш нервининг неврити;
• вестибуляр аппаратининг касалликлари;
• буйрак фаолиятининг оғир бузилишлари, уремия, азотемия;
• ҳомиладорлик ва лактация даври;
• миастения, паркинсонизм;
• 3 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Анестетиклар ёки сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний каби нерв-мушак блокадасини чақирувчи воситаларни қабул қилаётган пациентларда, шунингдек цитратли қоннинг массив трансфузияси ўтказилаётган пациентларда аминогликозидлар ҳар қандай йўл билан юборилганда, нерв-мушак блокадаси ва нафас фалажини ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак. Нерв-мушак блокадаси юз берганда кальций тузлари юборилади.

Цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин ва виомицин каби бошқа потенциал нейротоксик ёки нефротоксик препаратларни бир вақтда ёки кейинги тизимли ёки маҳаллий қўллаш тавсия этилмайди.

Гидрокортизон ва индометацин бир вақтда қўлланганида гентамициннинг нефротоксик таъсири кучайиши мумкин.

Фуросемид ва этакрин кислотаси билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас, чунки ототоксиклик ва нефротоксик таъсири кучайиши мумкин. Бундан ташқари, диуретиклар вена ичига қўлланганида плазма ва тўқималарда антибиотикнинг концентрацияси ўзгариши мумкин, бу аминогликозидлар чақирадиган токсик реакцияларни кучайишига олиб келади.

Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган, бир вақтда карбенициллин ва гентамицин қабул қилаётган пациентларда гентамициннинг плазмадан ярим чиқарилиш даврини пасайиши кузатилган.

Бета-лактам антибиотиклар, гепаринлар, амфотерицин билан фармацевтик номутаносиб.

Препарат қўлланганида иложи борича гентамициннинг плазмадаги концентрацияларини мониторингини ўтказиш керак. Юборишлар орасидаги интервални ошириш талаб қилиниши мумкин. Креатининнинг плазмадаги концентрациялари гентамициннинг ярим чиқарилиш даври билан яқин корреляцияга эга бўлганлиги туфайли, креатининга лаборатория тестлари юборишлар орасидаги интервални белгилаш учун кўрсатма бўлиб хизмат қилиши мумкин.

Препарат қўллангангида буйрак фаолиятини, эшитиш ва вестибуляр аппаратини назорат қилиш керак.

Ботулизм, дегидратация, паркинсонизм, гиповолемияси бўлган беморларда, шунингдек кекса беморларда гентамицинни эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Ототоксиклик хавфи организм сувсизланганида ва кекса ёшдаги шахсларда ошади, шунинг учун улар етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилишлари керак. Буйрак касалликлари, эшитишни йўқотган, бош айланиши ёки қулоқларида шовқин бўлган беморлар, гентамицинга айниқса сезгир бўладилар.

Майдони 20% дан кўпроқ куйишларда, эндокардитда, сепсисда гентамициннинг ҳамма суткалик дозасини юбориш тавсия этилмайди.

Препарат ногоспитал пневмонияни амбулатор ҳам, стационар ҳам шароитларда даволаш учун тавсия этилмайди. Даволаш фонида микроорганизмларнинг чидамлилиги ривожланиши мумкин. Бундай ҳолларда препаратни бекор қилиш ва даволашни антибиотикограмма маълумотлари асосида буюриш керак. Ампулаларда сақланувчи бисульфит натрий беморларда аллергик асоратлар, айниқса аллергик анамнези бўлган беморларда, чақириши мумкин.

Педиатрияда қўлланиши

3 ёшгача бўлган болаларда оғир инфекцияларда фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича қўлланади.

Дори воситасини транспорт воситаси ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратнинг ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, автотранспортни ёки потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, буйрак етишмовчилиги, бош оғриғи (мигрень), уйқучанлик, нерв-мушак ўтказувчанлигининг бузилиши, вестибуляр бузилишлар, қайтмас карлик, тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, иситма, баъзида - Квинке шиши.

Даволаш: препаратни бекор қилиш керак, айланаётган қондан гентамицинни йўқотиш учун гемодиализ самарали, айниқса буйрак фаолияти бузилган холларда. Перитонеал диализда, гемодиализга қараганда гентамициннинг организмдан йўқотилиш даражаси ахамиятли паст.

2 мл дан шприцни тўлдириш учун синдириш нуқтаси ёки ҳалқаси бўлган нейтрал шиша ампулаларда.

Ҳар бир ампулага ёрлиқли ёки ёзувли қоғоздан тайёрланган ёрлиқ ёпиштирилади.

5 ёки 10 ампуладан ампула поливинилхлорид плёнка ва алюмин фольгадан тайёрланган контур уяли ўрамга жойланади.

Контур уяли ўрам давлат ва рус тилларида тасдиқланган тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномалар билан бирга картон ёки гофрирланган картон қутига жойланади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, +30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Samsun-Tashkent Farm, Узбекистан.